Индометацин суппозитории - Фармаприм - инструкция по применению
Регистрационный номер
П N015202/01
Торговое наименование препарата
Индометацин
Международное непатентованное наименование
Индометацин
Лекарственная форма
суппозитории ректальные
Состав
1 суппозиторий содержит:
активное вещество: индометацин 50 мг;
вспомогательные вещества: цетиловый спирт 40 мг, полусинтетические глицериды (Суппоцир AM) - достаточное количество для получения суппозитория массой 2,0 г.
Описание
Белые с желтоватым оттенком суппозитории цилиндро-конической формы. На срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.
Фармакотерапевтическая группа
НПВП
Код АТХ
C01EB03
Фармакодинамика:
Обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.
НПВП, производное индолуксусной кислоты. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ 1 и 2 типов, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.
In vitro индометацин вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека. Подавляет агрегацию тромбоцитов.
При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства вызывают ослабление таких симптомов как, боль в состоянии покоя и при движении, утренняя скованность, припухлость суставов и улучшает функциональную способность суставов. Оказывает анальгезирующее действие при умеренной боли неревматического характера. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны.
Фармакокинетика:
При ректальном применении препарата максимальная концентрация Сmах достигается через 1 ч. Период полувыведения около 4,5 ч. Метаболизируется в печени. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. В крови определяется в виде неизмененного вещества и несвязанных метаболитов. 60% препарата выводится с мочой (метаболиты и неизмененное вещество - индометацин), 33% - через кишечник в виде метаболитов.Показания:
Суставной синдром (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и суставов, дисменорея. Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, простатите, цистите.
При ревматических заболеваниях препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания:
- Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего, полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т. ч: в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, в т.ч. ректальное, цереброваскулярное или иное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости;
- печеночная недостаточность;
- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- беременность, период грудного вскармливания;
- детский возраст;
- заболевание зрительного нерва, нарушения цветового зрения;
- проктит, геморрой.
С осторожностью:
Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания печени и почек, заболевания желудочно-кишечного тракта, заболевания периферических артерий, состояния после обширных хирургических вмешательств, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин; у больных с эпилепсией, психическими расстройствами, нарушениями зрения и слуха.
Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
- антикоагулянты (например, варфарин);
- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Способ применения и дозы:
Ректально.
Суппозитории освобождают от контурной упаковки, предварительно разрезав пленку по контуру суппозитория и вводят после освобождения кишечника, по возможности глубоко в прямую кишку.
Взрослым назначают по одному суппозиторию индометацина по 50 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Поддерживающая доза 50-100 мг один раз в сутки, на ночь. Длительность курса лечения устанавливают индивидуально.
Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным курсом.
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, анорексия, диарея, нарушение функции печени (повышение в крови билирубина, "печеночных" трансаминаз).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, раздражительность, усталость, сонливость, депрессия, периферическая нейропатия.
Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах, нарушение вкуса, диплопия, нечеткость зрения, помутнение роговицы, конъюнктивит.
Со стороны ССС: развитие (усугубление) явлений хронической сердечной недостаточности, тахиаритмия, повышение АД.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков.
Со стороны системы гемостаза: кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм; редко - синдром Лайелла, узловатая эритема, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.
Прочие: апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), усиление потоотделения, отечный синдром.
Местные реакции: жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.
Передозировка:
При ректальном применении индометацина встречается крайне редко.
Возможные симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушения памяти и дезориентация. В тяжелых случаях парестезии, онемение конечностей, судороги.
Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез, гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие:
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата и препаратов лития, что может привести к усилению их токсичности.
Этанол, колхицин, глюкокортикостероиды и кортикотропин повышают риск развития кровотечений из желудочно-кишечного тракта.
Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств; усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, тромболитиков (алтеплазы, стрептокиназы и урокиназы) - возникает риск развития кровотечений.
Снижает эффект диуретиков, на фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает риск гиперкалиемии; снижает эффективность урикозурических и гипотензивных лекарственных средств (в т.ч. бета-адреноблокаторов); усиливает побочные эффекты глюкокортикостероидов, ацетилсалициловой кислоты, эстрогенов, др. НПВП.
Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность (очевидно, за счет подавления синтеза простагландинов в почках).
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин повышают частоту развития гипопротромбинемии и опасность кровотечений.
Усиливает токсичность зидовудина (за счет ингибирования метаболизма); Одновременный прием с ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития кровотечений из желудочно-кишечного тракта.
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания:
При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.
Не рекомендуется одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП.
Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
После 2-х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени ("трансаминазы"), почек и контроль картины периферической крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Суппозитории ректальные по 50 мг.Упаковка:
По 6 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ПЭ пленки.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ООО "Фармаприм", 5 Crinilor str., s. Porumbeni, r.Criuleni, MD-4829, Republic of Moldova, Республика Молдова
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО "Фармаприм"