Итопра - инструкция по применению

Регистрационный номер

ЛП-002272

Торговое наименование препарата

Итопра

Международное непатентованное наименование

Итоприд

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: итоприда гидрохлорид 50,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 40,0 мг, крахмал кукурузный 10,0 мг, гипролоза 4,0 мг, кармеллоза натрия 15,0 мг, магния стеарат 3,0 мг;

оболочка: опадрай OY-S-7223 4,8 мг: гипролоза 1,51 мг, гипромеллоза 1,51 мг, титана диоксид 1,51 мг, макрогол-400 0,27 мг.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. С одной стороны таблетки методом тиснения нанесена маркировка "ID 50". На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Моторики ЖКТ стимулятор - ацетилхолина выброса стимулятор

Код АТХ

A03FA07

Фармакодинамика:

Итоприда гидрохлорид усиливает моторику желудочно-кишечного тракта за счет антагонизма с D₂-дофаминовыми рецепторами и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Итоприда гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина, подавляет его разрушение. Итоприда гидрохлорид обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D₂-рецепторами, находящимися в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с D₂-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхние отделы желудочно-кишечного тракта, ускоряет транзит по желудку, улучшает его опорожнение.

Не оказывает влияния на сывороточные концентрации гастрина.

Фармакокинетика:

Всасывание

Итоприда гидрохлорид быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Относительная биодоступность - 60%. Максимальная концентрация в плазме крови (С_mах) - 0,28 мкг/мл. Период достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТС_mах) - 0,5-0,75 часа после приема 50 мг препарата. При повторном приеме по 50-200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер, кумуляция препарата минимальна.

Связь с белками составляет 96% (в основном с альбумином); с альфа1-кислым гликопротеином - менее 15%.

Распределение

Итоприда гидрохлорид распределяется в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках, желудке. Объем распределения (Vd) - 6,1 л/кг.

В терапевтических дозах итоприда гидрохлорид незначительно проникает в головной и спинной мозг, а также в грудное молоко.

Метаболизм и выведение

Препарат метаболизируется в печени под действием флавин-зависимой монооксигеназы. Идентифицированы 3 метаболита, лишь один из них проявляет незначительную активность (2-3% от активности итоприда гидрохлорида), что не имеет фармакологического значения.

Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном почками. Период полувыведения (Т_1/2) - составляет 6 часов, у больных с триметиламинурией Т_1/2 увеличивается.

Показания:

Симптоматическое лечение функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), в частности - купирование вздутия живота (метеоризм), боли или ощущения дискомфорта в эпигастральной области (гастралгия), анорексии, изжоги, тошноты, рвоты, чувства быстрого насыщения.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата, желудочно-кишечные кровотечения, механическая обструкция и перфорация органов желудочно-кишечного тракта, детский возраст до 16 лет, беременность и период лактации (грудного вскармливания), дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, так как лекарственная форма содержит лактозу.

С осторожностью:

С осторожностью следует применять препарат Итопра у пациентов, для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием препарата), может усугубить течение основного заболевания.

Беременность и лактация:

Итопра противопоказана при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Способ применения и дозы:

Внутрь, до еды, по 50 мг 3 раза в сутки.

Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг.

Указанная доза может быть снижена с учетом возраста больного.

Побочные эффекты:

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилактический шок.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, повышение уровня пролактина.

Со стороны пищеварительной системы: повышенное слюноотделение, тошнота, диарея, запор, боль в животе, желтуха.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор.

Лабораторные показатели: повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гаммаглутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы, уровня билирубина.

Передозировка:

Случаи передозировки у человека не описаны.

Лечение: при возможной передозировке показано промывание желудка и симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Ускоряет всасывание других лекарственных средств (циметидин, ранитидин, тепренон, цетраксат).

Прокинетическое действие препарата не изменяется под воздействием средств, снижающих кислотность желудочного сока.

М-холиноблокаторы понижают эффективность итоприда.

Холинергическое воздействие итоприда может повыситься при одновременном приеме М-холиноблокаторов, а также ингибиторов холинэстеразы.

Особые указания:

Указание, при необходимости, особенностей действия лекарственного препарата при первом приеме или при его отмене

При отмене препарата Итопра признаков возникновения синдрома отмены не описано.

Специальных мер предосторожности при уничтожении неиспользованных лекарственных препаратов не требуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейко­вую упаковку из пленки поливинил­хлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 4, 5, 10 контурных ячейко­вых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Закрытое акционерное общество "Сибирский центр фармакологии и биотехнологии" (ЗАО "СЦФБ"), 630056, Новосибирская обл., г. Новосибирск, ул. Софийская, д. 20, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Общество с ограниченной ответственностью "Сегмента Фарм"