Изакардин концентрат - Фармак - инструкция по применению

Регистрационный номер

ЛП-000326

Торговое наименование препарата

Изакардин®

Международное непатентованное наименование

Изосорбида динитрат

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав

Состав на 1 мл:активное вещество: изосорбида динитрата водного в перерасчете на 100% изосорбида динитрат -1 мг;вспомогательные вещества: натрия хлорид 9 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

вазодилатирующее средство - нитрат

Код АТХ

C05AE02

Фармакодинамика:

Изакардин - периферический вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие, вызывает гипотензивный эффект. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной анилатциклазы, следствием чего является повышение содержания, циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилятации), что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладких мышц сосудов. Изосорбида динитрат действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка (ЛЖ). Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением артериального давления (АД), уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления (постнагрузка). Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом. Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда. Купирует коронароспазм; улучшает гемодинамику у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) как в покое, так и при физической нагрузке.Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшают зону повреждения миокарда, расслабляет также гладкие мышцы бронхов, желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), желче- и мочевыводящих путей.

Фармакокинетика:

Поскольку раствор Изакардина применяется внутривенно, то отсутствует эффект "первого прохождения" через печень.Изосорбид динитрат метаболизируется благодаря участию ферментной системы глютатион- S-трансферазы. Активные метаболиты, образующиеся при отщеплении нитрогруппы, изосорбид-2-нитрат и изосорбид-5-нитрат, имеют периода полувыведения от 1,5 до 2 часов или от 4 до 6 часов соответственно. Период полувыведения изосорбида динитрата, введенного внутривенно, составляет 10 минут.

Показания:

- Купирование затяжного приступа стенокардии (в т.ч. нестабильная или вазоспастическая стенокардия);- Острый инфаркт миокарда,- Острая левожелудочковая недостаточность (ЛЖ) недостаточность- Контроль артериального давления при его повышении перед и во время хирургических операций, особенно в сердечно-сосудистой хирургии.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитросоединениям или вспомогательным веществам.- Острое нарушение кровообращения (шок, коллапс).- Кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления).- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. - Констриктивный перикардит.- Тампонада сердца.- Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.).- Тяжелая гиповолемия.- Тяжелая анемия.- Тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, митральный стеноз.- Кровоизлияние в мозг.- Закрытоугольная глаукома.- Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафила, варденафила в предшествующие 24 ч, тадалафила в предшествующие 48 ч и более).- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

- низкое давление наполнения левого желудочка, в том числе при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности);- аортальный и/или митральный стеноз;- заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (до настоящего время повышение внутричерепного давления наблюдалось только после внутривенного введения нитроглицерина в высоких дозах);- склонность к ортостатической гипотензии;- тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность,- гипотиреоз,- недостаточное и неполноценное питание;- беременность и период лактации.

Беременность и лактация:

Применение препарата Изакардин при беременности и в период лактации возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода и/или ребенка.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования устанавливается индивидуально в соответствии с клиническим состоянием пациента и показателями гемодинамики.Вводят внутривенно медленно. Рекомендуемая начальная доза от 1-2 мг/час в зависимостиот реакции больного (при условии мониторирования АД, частоты сердечных: сокращений (ЧСС), электрокардиограммы (ЭКГ) и диуреза). Максимальная доза препарата составляет 8- 10 мг/час. Для пациентов с сердечной недостаточностью, как. правило, требуются повышенные дозы - в отдельных случаях до 50 мг/час. Средняя' доза составляет приблизительно 7,5 мг/час.Пациентам, которые раньше принимали органические нитраты (например, изосорбида динитрат, изосорбида-5-мононитрат) можно вводить более высокие дозы препарата Изакардин для достижения желаемого гемодинамического действия.Концентрат Изакардин 1 мг/мл следует вводить в растворенном виде внутривенно с помощью автоматических инфузионных систем (или в крайнем случае в виде капельной инфузии) в больничных условиях под постоянным мониторированием показателей сердечно-сосудистой системы.Для приготовления раствора концентрацией 100 мкг/мл (0,01%) - 50 мл концентрата Изакардин 1 мг/мл (5 ампул по 10 мл) необходимо развести в 450 мл 0,9 % раствора хлорида натрия;Для приготовления раствора, концентрацией 200 мкг/мл (0,02%) - 100 мл концентрата Изакардин 1 мг/мл (10 ампул по 10 мл) необходимо развести в 400 мл 0,9 % раствора хлорида натрия.

Доза	0,01 % раствор	0,02 % раствор
мг/час	мл/час	" капли/мин	мл/час	капли/мин
1	10	3-4	5	1-2
2	20	7	10	3
3	30	10	15	5
4	40	13	20	7
5	50	17	25	8
б	60	20	30	10
7	70	23	35	12
8	80	27	40	13
9	90	30	45	15
10	100	33	50	17

1 мл соответствует 20 каплям.В зависимости от клинической картины, показателей гемодинамики и ЭКГ лечение может быть продолжено до 3 дней или дольше.

Побочные эффекты:

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (более 1/10), часто (более1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее1/10000), включая отдельные сообщения.Со стороны сердечно-сосудистой системыЧасто: тахикардия, ортостатическая гипотензия.Нечасто: "парадоксальное" усиления приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); преходящая гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца-может приводить к гипоксии миокарда). Со стороны желудочно-кишечного трактаНечасто: тошнота, рвота. Очень редко: изжога.Со стороны центральной нервной системыОчень часто: головная боль. Часто: сонливость, головокружение.Со стороны кожи и подкожных тканейНечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), гиперемия кожи лица. Очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона. Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит. Общие расстройстваЧасто: астения.

Передозировка:

Симптомы: снижение артериального давления менее 90 мм рт.ст., бледность, повышенное потоотделение, нитевидный пульс, тахикардия, постуральное головокружение, пульсирующая головная боль, слабость, головокружение, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия, цианоз с последующим развитием тахипноэ, чувства тревожности, утратой сознания и остановкой сердца.Применение высоких доз препарата может вызвать повышение внутричерепного давления, что может вызвать церебральные симптомы. .Лечение: прекращают дальнейшее введение препарата. Следует опустить изголовье кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15-20 минут после прекращения введения препарата.В случае тяжелой артериальной гипотензии, должно быть произведено возмещение объема циркулирующей крови. В исключительных случаях, для поддержания кровообращения можно ввести норэпинефрии (норадреналин) и/или допамин. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных ему соединений противопоказано!При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначаются - внутривенно аскорбиновая кислота в форме натриевой соли; оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Взаимодействие:

Возможно усиление гипотензивного действия при применении изосорбида динитрата с:- гипотензивными средствами (например бета-адрено-блокаторами, диуретиками, блокаторами "медленных", кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензин- превращающего фермента),- сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), - антипсихотическими средствами (нейролептиками),- трициклическими антидепрессантами,- этанолом и этанолсодержащими средствами.При одновременном приеме препарата и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафилом, тадалафилом, варденафилом) возможно потенцирование гипотензивного действия.При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление его гипотензивного действия.Изосорбида динитрат при внутривенном введении ослабляет антикоагулянтный эффект гепарина.

Особые указания:

Во время лечения необходим контроль следующих показателей сердечно-сосудистой системы: АД (не ниже 100 мм рт.ст.); ЭКГ-мониторинг; частоты сердечных сокращений; объема мочеотделения (катетер).Инфузионные материалы, сделанные из поливинилхлорида или полиуретана, вызывают потерю активного составляющего в результате адсорбции, что приходится восполнять за счет увеличения дозы. Приготовленный рабочий раствор препарата Изакардин следует предохранять от воздействия интенсивного света.

В случае выпадения кристаллов (помутнения) препарат использовать не рекомендуется. Раствор должен быть использован в течение 24 часов после разведения!

Форма выпуска/дозировка:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл.

Упаковка:

По 10 мл в ампулы светозащитного или прозрачного стекла с цветным кольцом излома или без. 5 ампул в кассету из полиэтилентерефталата. 2 кассеты вместе с инструкцией для медицинского применения в пачку из картона. Дополнительно в пачки с ампулами без цветного кольца излома помещают ножи ампульные или скарификаторы.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Публичное акционерное общество "Фармак" (ПАО "Фармак"), 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, д. 63, Украина

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО "Техноком"