Капреомицин-ДЕКО порошок 1000 - инструкция по применению
Регистрационный номер
ЛП-002107
Торговое наименование препарата
Капреомицин-ДЕКО
Международное непатентованное наименование
Капреомицин
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
капреомицина сульфат (в пересчёте на капреомицин) - 1 гОписание
Белый или почти белый порошок, гигроскопичен.Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик
Код АТХ
J04AB30
Фармакодинамика:
Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus. Минимальная подавляющая концентрация - 1,25-2,5 мг/л при определении в жидкой среде. Подавляет синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие.
Эффективен в отношении Mycobacterium tuberculosis. При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с биомицином и частичную - с аминогликозидами. Перекрестной устойчивости не наблюдается между капреомицином и изониазидом, аминосалициловой кислотой, циклосерином, стрептомицином, этионамидом и этамбутолом. Оказывает тератогенное действие.
Фармакокинетика:
Практически не всасывается в желудочно-кишечном тракте (менее 1%). Максимальная концентрация в плазме крови после внутримышечного введения 1 г через 1-2 ч составляет 20-47 мг/л; через 10 ч составляет 4 мг/л. После внутривенной 1 ч инфузии в дозе 1 г максимальная концентрация в плазме крови составляет 30-50 мг/л. AUC (площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время") при внутривенном и внутримышечном введении одинакова. Не проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проникает через плацентарный барьер.
Не метаболизируется. Выводится в основном почками (в течение 12 ч -50-60 % дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в небольших количествах - с желчью.
Не кумулирует при ежедневном введении в дозе 1 г при нормальной функции почек в течение 30 дней. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается и появляется тенденция к кумуляции.
Показания:
Туберкулез легких (если препараты первого ряда (изониазид, рифампицин, аминосалициловая кислота, стрептомицин) оказались неэффективными или не могут применяться из-за токсического действия или присутствия устойчивых штаммов Mycobacterium tuberculosis), в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.Противопоказания:
Повышенная чувствительность к капреомицину, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены), одновременное применение с виомицином и стрептомицином.
С осторожностью:
Почечная недостаточность, нарушения слуха, дегидратация, миастения gravis, паркинсонизм, пожилой возраст.
Беременность и лактация:
Капреомицин противопоказан при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы:
Применяется внутримышечно или внутривенно, по 1,0 г 1 раз в сутки (не более 20 мг/кг/сут) влечение 60-120 дней, затем по 1,0 г внутримышечно или внутривенно 2-3 раза в неделю. Лечение туберкулеза следует продолжать в течение 12-24 месяцев. Капреомицин-Деко всегда назначается в сочетании хотя бы с еще одним противотуберкулезным препаратом, к которому чувствителен тот штамм Mycobacterium tuberculosis, который имеется у данного больного.
Больным с нарушениями функции почек следует уменьшить дозу в соответствии с клиренсом креатинина (КК). Эти дозы подобраны так, чтобы достичь средней равновесной концентрации капреомицина в сыворотке крови 10 мг/л (таблица 1).|
Таблица 1. Расчет доз для достижения средней равновесной концентрации капреомицина в сыворотке крови 10 мг/л (исходя из клиренса креатинина)
|
Приготовление растворов
Капреомицин-Деко может применяться внутримышечно или внутривенно при следующем разведении: содержимое флакона (1 г) растворяют в 2 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или воды для инъекций. Следует подождать 2-3 мин для окончательного растворения содержимого флакона.
Внутривенно. Для внутривенной инфузии растворенный капреомицин разводят в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, вводят в течение 60 мин.
Внутримышечно. При внутримышечном введении разведенный капреомицин вводят глубоко в мышцу.
Для введения дозы 1 г необходимо использовать все содержимое флакона. Для введения дозы меньше 1 г можно воспользоваться следующей таблицей разведений.
Таблица разведений
|
Количество растворителя, добавляемое во флакон емкостью 10 мл, содержащий дозу 1 г |
Объем раствора капреомицина |
Концентрация раствора (прибл.) |
|
2,15 мл |
2,85 мл |
370 мг*/ мл |
|
2,63 мл |
3,33 мл |
315 мг*/ мл |
|
3,3 мл |
4 мл |
260 мг*/ мл |
|
4,3 мл |
5 мл |
210 мг*/ мл |
* Эквивалент активности капреомицина.
Раствор может приобрести бледно-соломенную окраску и со временем потемнеть, но это не сопровождается потерей активности или появлением токсичности.
Побочные эффекты:
Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующей градации: очень часто (>1/10), часто (>1/100, ≤1/10), нечасто (>1/1000, ≤1/100), редко (>1/10000, ≤1/1000), очень редко (≤1/10000).Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (повышение азота мочевины в плазме крови, снижение выведения фенолсульфонфталеина и появление аномального мочевого осадка (цилиндры, эритроциты, лейкоциты)), олигурия, токсический нефрит.
Со стороны органов кроветворения: эозинофилия (проходящая при снижении дозы до 2-3 г в сутки), лейкоцитоз, лейкопения, редко - тромбоцитопения.
Лабораторные показатели: гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, нарушение электролитного баланса.
Со стороны нервной системы: нейротоксичность, нервно-мышечная блокада.
Со стороны органов чувств: ототоксичносгь - глухота (субклиническая и клинически выраженная, в том числе необратимая), шум в ушах, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: редко - нарушение функции печени (при применении в комбинации с другими гепатотоксичными противотуберкулезными лекарственными средствами), связь которого с применением капреомицина не выяснена. Местные реакции: редко - боль и уплотнение в месте инъекции, асептический абсцесс, повышенная кровоточивость в месте введения.
Аллергические реакции: редко - крапивница, макулопапулезная сыпь, лихорадка.Передозировка:
Симптомы: головокружение, шум в ушах, вертиго (поражение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепных нервов), снижение общего тонуса, нервно- мышечная блокада (дыхательный паралич), гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия и нарушения электролитного баланса, острый некроз почечных канальцев.
Лечение: при нормальной функции почек - гидратация с поддержанием мочеобразования в объеме 3-5 мл/ч/кг; контроль водного баланса, концентрации электролитов и клиренса креатинина; для устранения нервно-мышечной блокады - введение ингибиторов холинэстеразы, препаратов кальция; при выраженном нарушении функции почек - гемодиализ.
Взаимодействие:
Миорелаксирующий эффект усиливается эфиром диэтиловым, другими аминогликозидами, полимиксинами, цитратными консервантами крови; снижается - неостигмина метилсульфатом.
В комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами (стрептомицин, виомицин), а также при сочетании с полимиксинами, в том числе колистином; амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином, неомицином, фуросемидом, этакриновой кислотой или метоксифлураном ототоксическое и нефротоксическое действие взаимно усиливается.
Особые указания:
При применении препарата следует проводить исследование функции почек до лечения и один раз в неделю в ходе лечения.
До начала лечения и регулярно (1-2 раза в неделю) в процессе лечения следует проводить аудиометрию и оценку вестибулярной функции. Во время лечения контролируют гематологические показатели и функцию печени.
Для подтверждения присутствия чувствительного к капреомицину штамма Mycobacterium tuberculosis следует проводить проверку на чувствительность.
Повышение азота мочевины в плазме крови более чем 30 мг/100 мл, а также при любых других признаках нарушения функции почек с повышением содержания азота мочевины в плазме крови или без него требует тщательного обследования больного, снижения дозы или полной отмены препарата.
При введении препарата необходимо использовать все содержимое флакона. Следует ежемесячно определять концентрацию электролитов в сыворотке крови, т.к. во время лечения может развиться гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия.
Капреомицин всегда назначается в сочетании с другими противотуберкулезными лекарственными препаратами.
Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью используется на фоне лекарственных средств, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного ее прекращения в послеоперационном периоде).
Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают.
При отсутствии улучшения состояния в течение 2-3 недель или при появлении новых симптомов заболевания необходима консультация специалиста.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Форма выпуска/дозировка:
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г.
Упаковка:
По 1 г активного вещества (капреомицина) в стеклянный флакон вместимостью 10 мл марки стекла НС-1, НС-3 или 1-го гидролитического класса, герметично укупоренный пробкой резиновой, обжатый алюминиевым или комбинированным колпачком.
1 или 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
50 флаконов с соответствующим количеством инструкций по применению в коробку из картона (для стационаров).
При упаковке препарата в комплекте с растворителем:
По 2 или 5 мл растворителя в ампулы нейтрального стекла марки НС-1 или НС-3.
По 1 флакону с препаратом и 1 ампуле с растворителем Вода для инъекций, растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций (РУ № ЛС-000512 от 25.06.2010 г.), вместе с инструкцией по применению и скарификатором или ножом ампульным в контурную упаковку из пленки ПВХ.
По 1 упаковке в пачку из картона.
При упаковке ампул с кольцом или точкой надлома скарификатор или нож ампульный не вкладывают.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью "КОМПАНИЯ "ДЕКО" (ООО "КОМПАНИЯ "ДЕКО"), 171130, Тверская обл., Вышневолоцкий район, пос. Зеленогорский, ул. Советская, д. 6а, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО "Колорит-Фарма"