Каптоприл таблетки 25, 50 - Биоком - инструкция по применению

Регистрационный номер

Р N001166/01

Торговое наименование препарата

Каптоприл

Международное непатентованное наименование

Каптоприл

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: каптоприл 25 мг или 50 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), каль­ция стеарат.

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета с характерным запа­хом, плоскоцилиндрические с фаской и с риской. Допускается легкая "мраморность".

Фармакотерапевтическая группа

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента

Код АТХ

C09AA01

Фармакодинамика:

Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активно­сти АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие.

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобо­ждении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяюще­му действию, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Не влияет на обмен липидов.

Фармакокинетика:

После приема внутрь не менее 75% препарата быстро всасывается, максимальная концен­трация наблюдается в крови через 30-90 минут. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. Связь с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминами, составляет 25-30%. Плохо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барь­еры (1%). Метаболизируется в печени. Более 95% каптоприла выводится почками, из ко­торых 40-50% - в неизмененном виде, остальное количество выводится в виде метаболи­тов. Период полувыведения - 3 часа, при хронической почечной недостаточности может увеличиваться до 32 часов. Секретируется с материнским молоком.

Показания:

- Артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная);

- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ;

- ангионевротический отек (в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ или на­следственный);

- выраженные нарушения функции печени и/или почек;

- двусторонний стеноз почечных артерий;

- стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией;

- состояние после трансплантации почек;

- гиперкалиемия;

- стеноз устья аорты или наличие других препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца;

- беременность и период лактации;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Первичный гиперальдостеронизм, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные за­болевания, тяжелые аутоиммунные заболевания соединительной ткани (в том числе сис­темная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемия головного мозга, сахарный диабет (по­вышен риск развития гиперкалиемии), больные, находящиеся на гемодиализе, диета с ог­раничением натрия; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота), пожилой возраст (требуется коррекция доз).

Способ применения и дозы:

Каптоприл назначают внутрь за 1 час до еды. Режим дозирования устанавливается врачом.

При артериальной гипертензии

Препарат назначают в начальной дозе 12,5 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу по­степенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза - 50 мг 2 раза в сутки. При тяже­лой степени артериальной гипертензии максимальная доза - 50 мг 3 раза в сутки. Макси­мальная суточная доза - 150 мг.

Для лечения хронической сердечной недостаточности

Каптоприл назначают в составе комбинированной терапии (в том числе вместе с диурети­ками и/или с препаратами наперстянки). Начальная доза составляет 6,25 мг 3 раза в сутки. В дальнейшем, при необходимости (с интервалами не менее 2-х недель), дозу постепенно увеличивают. Средняя поддерживающая доза - 25 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная доза - 150 мг в сутки.

Пациентам с нарушениями функции почек

При умеренной степени нарушений функции почек (клиренс креатинина (КК) не менее 30 мл/мин/1,73 м²) каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/сутки. При более выра­женной степени нарушений функции почек (ЮС менее 30 мл/мин/1,73 м²) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг в сутки; в дальнейшем, при необходимости, дозу каптоприла повышают с достаточно длительными интервалами, но используют меньшую, чем рекомендованная суточная, дозу.

В пожилом возрасте доза препарата подбирается индивидуально, терапию рекомендуется начинать с дозы 6,25 мг 2 раза в сутки и по возможности поддерживать ее на этом уровне. При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давле­ния, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, чувство ус­талости, астения, парестезии, атаксия, сонливость, нарушения зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гипонатриемия, нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови).

Со стороны водно-электролитного и кислотно-основного состояния: гиперкалиемия, ацидоз.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агрануло­цитоз.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, обычно проходящий после отмены препарата, бронхоспазм, отек легких.

Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек языка, глотки и гортани, "приливы" крови к коже лица, сыпь (макулопапулезного характера, реже - везикулярного или буллезного характера), зуд, повышенная фоточувствительность, сывороточная болезнь, лимфаденопатия, в ред­ких случаях - появление антиядерных антител в крови.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, снижение аппетита, сухость во рту, на­рушение вкусовых ощущений, стоматит, гиперплазия десен, диарея, боли в животе, уве­личение активности ферментов печени, признаки гепатоцеллюлярного повреждения, холестаз (в редких случаях), гепатит, гипербилирубинемия.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.

Лечение: придать пациенту положение с приподнятыми нижними конечностями; введение изотонического раствора натрия хлорида или других плазмозамещающих растворов, ге­модиализ, симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови. Увеличивает биодоступность пропранолола.

Циметидин повышает концентрацию каптоприла в плазме крови.

Диуретики и вазодилататоры (например, миноксидил), β-адреноблокаторы, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, трициклические антидепрессанты, этанол усиливают гипотензивное действие каптоприла.

Нестероидные противовоспалительные препараты и клонидин снижают гипотензивный эф­фект каптоприла. Эстрогены ослабляют гипотензивный эффект (задержка Na⁺). Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, цик­лоспорином может приводить к гиперкалиемии.

При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, по­вышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (циклофосфацин, азатиоприн и другие), повышает риск развития гематологических нарушений.

Особые указания:

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом каптоприл следует кон­тролировать функцию почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью применяют под тщательным медицинским контролем.

У пациентов с артериальной гипертензией вероятность развития выраженной артериаль­ной гипотензии при применении каптоприла повышается при дефиците жидкости и со­лей, например, при интенсивном лечении диуретиками, использовании мало- и бессолевой диеты. Возможность резкого снижения артериального давления сводится к минимуму при предварительной (за 4-7 дней) отмене диуретика или уменьшении его дозы.

При хронической сердечной недостаточности препарат применяют при условии тщатель­ного медицинского наблюдения.

С исключительной осторожностью назначают каптоприл пациентам с аутоиммунными заболеваниями (диффузными заболеваниями соединительной ткани, системными васку­литами), больным, получающим аллопуринол, прокаинамид, иммунодепрессанты, особенно при наличии нарушений функции почек (риск развития серьезных инфекций, не поддающихся терапии антибиотиками). В таких случаях следует контролировать уровень лейкоцитов крови через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии каптоприлом, далее - каждые 2 месяца. Если число лейкоцитов ниже 1 тыс/мкл - прием препарата прекращают.

С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания почек, поскольку повышается риск развития протеинурии. В таких случаях в течение первых 9 месяцев лечения каптоприлом следует ежемесячно контролировать количество белка в моче. Если уровень белка в моче превышает 1 г/сутки, необходимо решить вопрос о целе­сообразности дальнейшего применения препарата. С осторожностью назначают капто­прил пациентам со стенозом почечных артерий, т.к. существует риск развития нарушений функции почек; в случае повышения уровня мочевины и/или креатинина в крови может потребоваться снижение дозы каптоприла или отмены препарата.

У пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия и препараты, повышающие уровень калия в крови (например, гепарин), возникает риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.

При проведении гемодиализа у пациентов, получающих каптоприл, следует избегать ис­пользования диализных мембран с высокой проницаемостью, поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций.

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышен­ной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокру­жение, особенно после приема начальной дозы).

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 25 мг и 50 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фоль­ги алюминиевой.

По 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению по­мешают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ЗАО "Биоком", 355016, Ставропольский край, г. Ставрополь, Чапаевский пр., д. 54, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Закрытое акционерное общество "Макиз-Фарма"