Карбетоцин - инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Карбетоцин

Международное непатентованное наименование:

карбетоцин

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного введения

Состав на 1 мл:

Действующее вещество: карбетоцин – 100 мкг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, уксусная кислота ледяная, вода для инъекций

Описание:

прозрачный бесцветный раствор

Фармакологическая группа:

окситоцин и его аналоги

Код ATX:

H01BB03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Карбетоцин является селективным агонистом окситоциновых рецепторов длительного действия, полипептидным аналогом гормона задней доли гипофиза. Под влиянием карбетоцина увеличивается проницаемость мембран миоцитов матки для ионов кальция (Са²⁺), снижается потенциал покоя и повышается их возбудимость. Подобно окситоцину, карбетоцин стимулирует ритмичные сокращения матки и увеличивает частоту имеющихся схваток, повышает тонус маточной мускулатуры.
После родов карбетоцин увеличивает частоту и силу спонтанных маточных сокращений. После введения карбетоцина сокращения матки учащаются, и через 2 мин наступает резкая схватка.
Однократного введения карбетоцина в дозе 100 мкг достаточно для того, чтобы сохранялись адекватные сокращения матки (профилактика послеродовой атонии матки и обильных кровотечений). В сравнении с окситоцином утеротоническое действие карбетоцина является значительно более мощным и продолжительным.

Фармакокинетика
Распределение
Максимальная концентрация (С_max) в плазме крови достигается в течение 15 мин после введения и составляет 1035±218 пг/мл в пределах 60 мин. Карбетоцин проникает в грудное молоко, при этом его С_max (отмечается через 120 мин) приблизительно в 56 раз ниже, чем в плазме крови.
Метаболизм
Карбетоцин гидролизуется протеиназами.
Выведение
Карбетоцин имеет двухфазный характер выведения с линейной фармакокинетикой в интервале доз 400-800 мкг. Период полувыведения (Т_1/2) составляет около 40 мин. Почечный клиренс неизмененной формы карбетоцина низкий, менее 1% введенной дозы выводится почками в неизменном виде.

Показания для применения

Профилактика атонии матки после извлечения ребенка при оперативном родоразрешении путем операции кесарева сечения под эпидуральной или спинальной анестезией.

Противопоказания для применения

• гиперчувствительность к карбетоцину, окситоцину или к одному из вспомогательных веществ препарата;
• период беременности и родов (до рождения ребенка);
• заболевания печени или почек;
• серьезные заболевания сердечно-сосудистой системы;
• преэклампсия и эклампсия;
• эпилепсия;
• применение с целью индукции родов;
• возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных но эффективности и безопасности применения карбетоцина в данной возрастной группе).

С осторожностью

Карбетоцин следует применять с осторожностью при мигрени, бронхиальной астме и сердечно-сосудистых заболеваниях. Поскольку препарат обладает антидиуретическим действием, следует учитывать риск развития гипонатриемии (вплоть до судорог и комы) при применении у пациенток, получающих большие объемы инфузионных растворов, а также при любых состояниях, при которых быстрое увеличение объема внеклеточной жидкости может спровоцировать осложнения, связанные с гипергидратацией. Применение при беременности и в период грудного вскармливании

Карбетоцин противопоказан к применению во время беременности и родов до момента рождения/извлечения ребенка.
Небольшое количество карбетоцина может проникать в грудное молоко матери и затем разрушаться в желудочно-кишечном тракте новорожденного протеолитическими ферментами.

Способ применения и дозы

Препарат вводится только внутривенно под наблюдением врача в специализированных стационарах.
Во время оперативного родоразрешения карбетоцин вводится однократно внутривенно медленно в течение 1 минуты в дозе 100 мкг (по 1 мл) сразу после извлечения ребенка предпочтительно перед отделением и удалением последа.
Препарат предназначен только для однократного введения.
Нельзя смешивать карбетоцин с другими лекарственными препаратами в одном шприце.
Нельзя применять препарат, если в растворе наблюдаются нерастворимые частицы или раствор изменил цвет.
Неиспользованный препарат подлежит уничтожению.

Побочное действие

Характер и частота развития нежелательных реакций (HP) при применении карбетоцина сопоставимы с НP при применении окситоцина.
Частота развития IIP после применения препарата классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (>10%), часто (>1% и <10%).
Со стороны крови и лимфатической системы: часто – анемия.
Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль, тремор; часто головокружение.
Со стороны сосудов: часто – снижение артериального давления (АД), гиперемия кожи лица.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – боль в грудной клетке, одышка, ощущение удушья.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – тошнота, боль в животе: часто – металлический привкус во рту, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – зуд.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто – боль в спине.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто – ощущение жара; часто – озноб, боль в месте инъекции.
Также имеются сообщения о случаях возникновения тахикардии и повышенного потоотделения при применении карбетоцина.

Передозировка

Нарушение рекомендованного режима дозирования препарата вне зависимости от наличия или отсутствия повышенной чувствительности к карбетоцину может спровоцировать гипертонус миометрия, разрыв матки или послеродовое кровотечение.
В тяжелых случаях передозировка карбетоцина может вызвать гипонатриемию и гипергидратацию, особенно на фоне внутривенного введения во время родоразрешения больших объемов инфузионных растворов.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. При возникновении симптомов передозировки роженице необходимо обеспечить адекватную оксигенацию. В случае гипергидратации необходимо ограничить поступления жидкости, стимулировать диурез, провести коррекцию электролитных нарушений и принимать во внимание клинические признаки гипонатриемии (сонливость, апатия, головная боль) для предотвращения судорог и комы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не наблюдалось случаев лекарственного взаимодействия при применении карбетоцина совместно с различными анальгетиками, спазмолитиками и средствами, используемыми для проведения спинальной и эпидуральной анестезии. Однако не следует смешивать карбетоцин в одном шприце с другими вводимыми препаратами.
Поскольку по химической структуре карбетоцин близок к окситоцину, нельзя исключить возможность взаимодействий, характерных для окситоцина.
Возможен резкий подъем АД при введении препарата через 3-4 ч после профилактического применения сосудосуживающих препаратов в сочетании с каудально-проводниковой анестезией. Также возможно повышение АД и усиление эффект карбетоцина при совместном применении препарата с препаратами спорыньи (метилэргометрин).
Не рекомендуется применять карбетоцин одновременно с простагландинами в связи с возможным усилением его действия. Если все же их одновременное применение необходимо, то за родильницей должно вестись постоянное наблюдение.
Некоторые ингаляционные анестетики, такие как галотан и циклопропан, могут усиливать гипотензивное действие и снижать воздействие карбетоцина на матку. Возможно развитие аритмии при последовательном применении карбетоцина с окситоцином.
При введении окситоцина или метилэргометрина после карбетоцина риск кумулятивного влияния возрастает.

Особые указания

Препарат Карбетоцин вводят внутривенно только в специализированных акушерских отделениях, специально оборудованных и имеющих в штате квалифицированный и опытный персонал.
Применение карбетоцина на любой стадии родов до рождения ребенка запрещено, поскольку стимулирующее действие карбетоцина на матку после однократного введения 100 мкг длится несколько часов в отличие от быстрого снижения эффекта окситоцина.
В случае возникновения стойкого маточного кровотечения после применения препарата следует установить его причину и исключить такие потенциальные причины, как неотделившиеся фрагменты плаценты, нарушение целостности матки и нарушения свертываемости крови.
Препарат Карбетоцин вводится только однократно.
В случае гипотонии или атонии матки, сопровождающихся обильным кровотечением, следует рассмотреть возможность применения окситоцина и/или эргометрина.
Поскольку препарат обладает определенным антидиуретическим действием, следует выявлять первые признаки развития гипонатриемии (сопливость, апатия и головная боль) для предотвращения судорог и комы. Решение о применении препарата в таких ситуациях должно приниматься врачом после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы к возможному риску применения в каждом конкретном случае.
Исследования по применению карбетоцина у беременных женщин с гестационным сахарным диабетом не проводились.
Эффективность карбетоцина при родоразрешении через естественные родовые пути не изучена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не применимо, учитывая показания к применению.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения, 100 мкг/мл.
По 1 мл во флаконы нейтрального стекла, герметично укупоренные резиновыми пробками, обкатанные комбинированными колпачками типа «флип-офф».
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
По 5 флаконов в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
После вскрытия флакона раствор должен быть использован немедленно.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель:

1. Все стадии производства, включая выпускающий контроль качества:
   ООО Фирма «ФЕРМЕНТ», Россия
   Адрес места производства: 143422, Московская обл., Красногорский район, с. Петрово-Дальнее, «Биомед» им. Мечникова
2. Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка) / выпускающий контроль качества:
   ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания» (ЗАО «ОХФК»), Россия
   Адрес места производства: Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, зд. 103, зд. 107

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/ Организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «Лайф Сайнсес ОХФК», Россия
249033, Калужская область, г. Обнинск, ул. Горького, д. 4.