Карведигамма - инструкция по применению

Регистрационный номер

ЛС-002465

Торговое название препарата: Карведигамма^®

Международное непатентованное название (МНН): карведилол.

Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой.

Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
активного вещества - карведилола 3,125 мг, 6,25 мг, 12,5 мг, 25 мг
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза моногидрат, кросповидон, повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, опадрай 11 белый YS-22-18096 (титана диоксид, полидекстроза, гипромеллоза ЗсП, гипромеллоза 6 сП, триэтилцитрат, гипромеллоза 50 сП макрогол-8000).

Описание:
Таблетки 3,125 мг - белого цвета, продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 6,25 мг - белого цвета, продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне которых имеется тиснение «6,25».
Таблетки 12,5 мг - белого цвета, продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне которых имеется тиснение «12,5», и риски с обеих сторон.
Таблетки 25,0 мг - белого цвета, продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне которых имеется тиснение «25», и риски с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа: альфа и бета-адреноблокатор.

КОД ATX: C07AG02

Фармакологическое действие
Карведилол оказывает сочетанное неселективное β1- β2- и α1- блокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β -адренорецепторов сердца может снижаться артериальное давление, сердечный выброс и урежаться частота сердечных сокращений. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β -адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы крови. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление. Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией - снижение артериального давления; у больных ишемической болезнью сердца - противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения - благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Фармакокинетика
Карведилол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Обладает высокой липофильностью. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-1,5 часа. Период полувыведения составляет 6-10 часов. Связывается с белками плазмы крови на 95-99 %. Биодоступность препарата 24-28%. Приём пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов 60-75 % адсорбированного препарата метаболизируется при первом «прохождении» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выведение препарата из организма происходит через желудочно-кишечный тракт.
При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом «прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан. Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

- Артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками)

- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

- Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата острая и хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), тяжелая печеночная недостаточность, атриовентрикулярная блокада II-III ст., выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин.), синдром слабости синусного узла, кардиогенный шок, хроническая обструктивная болезнь легких, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление меньше 85 мм рт ст ) возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

С осторожностью
Стенокардия Принцметала, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, депрессия, миастения, псориаз почечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия.

Применение при беременности и в период лактации
Контролируемых исследований применения карведилола у беременных не проводилось поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

Способ применения и дозы
Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.
При артериальной гипертензии - начальная доза составляет 6,25-12,5 мг 1 раз в день в первые два дня лечения, затем по 25 мг 1 раз в день. При недостаточности гипотензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки (возможно разделенная на 2 приема).
При стенокардии - начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в день в первые два дня лечения. Затем по 25 мг 2 раза в день. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг в сутки, разделенные на 2 приема.
При хронической сердечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, под строгим контролем врача. Начальная доза составляет 3,125 мг 2 раза в день в течение 2 недель, затем (при хорошей переносимости) эту дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг 2 раза в день, затем - до 12,5 мг 2 раза в день, потом - до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг в день; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза 75-100 мг в сутки. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.

Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы: головная боль (как правило, не сильные и в начале лечения), головокружение, потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии, повышенная утомляемость.
Со стороны сердечно сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада, редко - окклюзионные нарушения периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боль в животе, потеря аппетита, диарея или запор, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), обострение псориаза, заложенность носа.
Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).
Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, «перемежающаяся» хромота, уменьшение слезоотделения, чихание, миалгия, артралгия, редко - нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.

Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давление (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия (менее 50 уд/мин). Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушение проводимости, остановка сердца.
Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненноважных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии. Лечение - симптоматическое. Целесообразно внутривенное применение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств (ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, тиазидных диуретиков, вазодилататоров) или средств, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).
При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.
При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.
Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.
Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминооксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.
При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).
Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.
Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Особые указания
Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.
В начале терапии Карведигаммой или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение артериального давления, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата.
У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Карведигаммы, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.
Рекомендуется постоянное мониторирование электрокардиограммы и артериального давления при одновременном назначении Карведигаммы и блокаторов «медленных» кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем). а также - с антиаритмическими средствами I класса.
Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.
В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Карведигаммой.
Карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.
В период лечения избегать употребления этанола.
Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.
Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.
Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы карведилола.
Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 3,125 мг, 6,25 мг, 12,5 мг и 25 мг.
По 10 таблеток в блистер, по 3 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности
3 года. Не использовать после срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Предприятие производитель
Верваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ,
произведено Артезан Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Кальвер штрассе 7, 71034 Бёблинген, Германия Представительство/организация, принимающая претензии:
117578, М., Варшавское шоссе, 125 корп. Ж.