Кестин 10 мг - инструкция по применению

Регистрационный номер

П N015154/01

Действующее вещество

Эбастин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество:
эбастин	10,0 мг
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая	20,0 мг
крахмал кукурузный прежелатинизированный	5,2 мг
лактозы моногидрат	88,5 мг
кроскармеллоза натрия	5,0 мг
магния стеарат	1,3 мг
Оболочка:
гипромеллоза	1,725 мг
макрогол-6000	0,575 мг
титана диоксид	0,575 мг

Описание

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета. На одной стороне таблеток имеется риска и гравировка Е10.

Фармакотерапевтическая группа

противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор АТХ :
R.06.A.X.22 Эбастин

Фармакодинамика

Эбастин является блокатором Н₁-гистаминовых рецепторов длительного действия.

После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических Н₁-гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Не отмечено влияния препарата Кестин® на QT-интервал ЭКГ в дозе 100 мг - дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу (10 мг) в 10 раз.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 10 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме достигается через 2,6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл.

При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%. Период полувыведения карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов через почки.

Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин®.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности - до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.

Показания к применению

- Аллергический ринит (сезонный и/или круглогодичный);

- крапивница различной этиологии, в том числе хроническая идиопатическая.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Применять у пациентов с увеличенным интервалом QT, гипокалиемией, при почечной недостаточности и тяжелых нарушениях функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью); при одновременном приеме с кетоконазолом или итраконазолом и эритромицином - возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ.

Беременность и лактация

Безопасность применения препарата Кестин® у беременных женщин не исследована, поэтому принимать препарат во время беременности не рекомендуется.

Кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Кестин®, поскольку неизвестно выделяется ли
эбастин с грудным молоком.

При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуемая стандартная доза препарата 10 мг в сутки в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

При недостаточной эффективности выбранной дозировки рекомендуется назначать по 2 таблетки препарата Кестин® с дозировкой в 10 мг один раз в сутки. Курс лечения будет определяться исчезновением симптомов заболевания.

Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушенной функцией почек: коррекции дозы не требуется. Пациенты с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс А, В по классификации Чайлд-Пью): коррекции дозы не требуется. При тяжелых нарушениях функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 10 мг.

Побочное действие

Ниже перечислены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в ходе пострегистрационного применения препарата, с учетом следующих критериев: очень часто (?1/10); часто (от 1/100 до <1/10); нечасто (от 1/1000 до <1/100); редко (от 1/10000 до < 1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны центральной и периферической нервной системы:

редко: сонливость;

очень редко: головокружение, гипестезия, головная боль, нервозность, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

редко: сухость слизистой оболочки полости рта;

очень редко: рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

очень редко: сердцебиение, тахикардия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

очень редко: отклонения функциональных проб печени.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:

очень редко: крапивница, сыпь, дерматит.

Со стороны репродуктивной системы:

очень редко: менструальные расстройства.

Общие и местные реакции:

очень редко: отеки, астенический синдром.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях у детей старше 12 лет(группа детей из 460 человек), не отличались от реакций, отмеченных у взрослых.

Передозировка

В исследованиях с использованием высоких доз эбастина (более 100 мг в сутки) не наблюдалось клинически значимых признаков и симптомов. Специального антидота для эбастина нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, симптоматическое лечение.

Взаимодействие

При одновременном применении препарата Кестин® с кетоконазолом или итраконазолом и эритромицином возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ.

Рифампицин снижает концентрацию эбастина в плазме крови и оказывает ингибирующее влияние на антигистаминный эффект эбастина.

Препарат Кестин® не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Особые указания

Эбастин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее, чем через 5-7 дней после отмены препарата.

Влияние на способность управлять транспортным средством

В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как сонливость, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

Упаковка

По 5 или 10 таблеток в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги.

1 блистер с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Владелец регистрационного удостоверения

Владелец Регистрационного удостоверения:Алмиралл С.А.

Производитель

INDUSTRIAS FARMACEUTICAS ALMIRALL, S.L. Испания
Такеда Фармасьютикалс ООО