Кеторолак р-р 30 - Мосхимфармпрепараты - инструкция по применению
Регистрационный номер
ЛСР-008611/10
Торговое наименование препарата
Кеторолак
Международное непатентованное наименование
Кеторолак
Лекарственная форма
раствор для внутримышечного введения
Состав
1 мл раствора содержит:
активное вещество: кеторолака трометамол (кетородака трометамин) 30 мг;
вспомогательные вещества: динатрия эдетата дигидрат (трилон Б) 1 мг; этанол (спирт этиловый) (в пересчете на безводный) 100 мг; пропиленгликоль 200 мг; натрия хлорид 4,35 мг; натрия гидроксид 1 М раствор до рH 6,9-7,9; вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачная жидкость светло-желтого цвета.Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код АТХ
M01AB15
Фармакодинамика:
НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы 1 и циклооксигеназы 2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит др. НПВП. После внутримышечного введения начало анальгезирующего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Фармакокинетика:
Абсорбция при внутримышечном введении полная и быстрая. Максимальная концентрация (Сmах) после внутримышечного введения 30 мг - 2,4 мкг/мл, 60 мг - 4,5 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации от 15 до 73 мин. Связь с белками плазмы - 99%.
Время достижения равновесной концентрации (Css) при парентеральном введении - 24 ч, при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг - 0,9 мкг/мл, 30 мг - 1,9 мкг/мл.Объем распределения - 0,15-0,3 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20%.
Проникает в грудное молоко. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак.
Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник.
Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек - в среднем около 5 ч. Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 увеличивается до 10 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13 ч.
Общий клиренс составляет при внутримышечном введении 30 мг - 0,02 л/ч/кг (0.019 л/ч/кг у пожилых пациентов), у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л при внутримышечном введении 30 мг - 0,015 л/ч/кг. Не выводится путем гемодиализа.
Показания:
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания:
Гиперчувствительность.
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего поли поза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе).
Крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе).
Непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда.
Гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины).
Воспалительные заболевания кишечника, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения.
Гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия), кровотечения или высокий риск их развития.
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мни), тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени.
Состояние после проведения аортокоронарного шунтирования.
Подтвержденная гиперкалиемия.
Одновременное применение с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигензы-2), солями лития, антикоагулянтами, включая варфарин и гепарин.
Беременность, период родов, период лактации.
Детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применении не установлены).
Препарат не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.
С осторожностью:
Бронхиальная астма, наличие факторов, повышающих токсичность в отношении желудочно-кишечного тракта: алкоголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период, хроническая сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина 30-60 мл/мин, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции H. pylori, длительное использование НПВП, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст (старше 65 лет).
Беременность и лактация:
Не рекомендуется принимать препарат в период беременности (неблагоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему плода - преждевременное закрытие артериального протока).
Во время родов, в раннем послеродовом периоде применение препарата противопоказано, так как, ингибируя синтез простагландинов, он может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание, так как препарат, ингибируя синтез простагландинов, может вызвать неблагоприятные эффекты у новорожденных.
Способ применения и дозы:
Внутримышечно.
При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно за 1 введение вводят не более 60 мг; обычно по 30 мг каждые 6 ч.
Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью за 1 введение вводят не более 30 мг; обычно - по 15 мг (не более 20 доз за 5 сут).
Максимальные суточные дозы для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, - 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) - 60 мг.
Длительность лечения не должна превышать 5 сут.
Побочные эффекты:
Очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000).
Со стороны пищеварительной системы: часто - гастралгия, диарея, стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; нечасто - снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением, которые могут проявляться в виде боли в животе, спазма или жжения в эпигастральной области, кровь в кале или мелены, рвоты с кровью или по типу "кофейной гущи", тошноты, изжоги и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств: нечасто - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм или одышка, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость; нечасто - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение артериального давления, ощущение сердцебиения.
Со стороны органов кроветворения: нечасто - анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: нечасто - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; нечасто - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Местные реакции: часто - жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции: нечасто - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или одышка, отеки век, периорбитальный отек, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела), повышенное потоотделение; нечасто - отек языка, лихорадка.
Передозировка:
Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивноязвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ - малоэффективен.
Взаимодействие:
Прием с другими НПВП, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное назначение с антикоагулянтными лекарственными средствами - производными кумарина индандиона, гепарином, варфарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными лекарственными средствами, пентоксифиллином, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландинов в почках).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения.
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития, усиление токсичности этих веществ.
Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.
Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).
При назначении с др. нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают сто концентрацию в плазме.
Повышает эффект наркотических анальгетиков.
Миелотокcические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим пересчет дозы).
Особые указания:
Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.
При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими аналгетиками.
Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии.
При совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления.
Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.
Не использовать с парацетамолом более 2 дней.
Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больших, требующих тщательного контроля гемостаза.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 40 мг/сут.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружения и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутримышечного введения 30 мг/мл.
Упаковка:
По 1 мл в ампулы из янтарного или светозащитного стекла.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 1 или 2 контурные упаковки со скарификатором ампульным и инструкцией по применению в пачку из картона.
При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор не вкладывается.
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество "Московское производственное химико-фармацевтическое объединение им. Н.А. Семашко" (ОАО "Мосхимфармпрепараты" им.Н.А.Семашко"), 115172, г. Москва, ул. Большие Каменщики, д. 9, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО "Мосхимфармпрепараты" им.Н.А.Семашко"