Клопиксол депо - инструкция по применению

Регистрационный номер:

П №014165/01-2002 от 24.06.2002

Торговое название: КЛОПИКСОЛ ДЕПО

Международное непатентованное название:

зуклопентиксол

Лекарственная форма:

раствор для внутримышечного введения (масляный).

Состав:

активное вещество - зуклопентиксола деканоат; вспомогательные вещества - триглицериды.

Описание:
200 мг/мл - прозрачное, желтоватое масло, практически свободное от частиц;
500 мг/мл - прозрачная, желтая, маслянистая жидкость, практически свободная от частиц.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое (нейролептическое) средство.

Код АТХ: N05AF05.

Фармакологические свойства
КЛОПИКСОЛ ДЕПО является антипсихотическим средством (нейролептиком), производным тиоксантена.

Фармакодинамика.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО обладает выраженным антипсихотическим и специфическим тормозящим действием. Неспецифический седативный эффект ослабевает после нескольких недель лечения.
Антипсихотическое действие нейролептиков обычно связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, что, по-видимому, вызывает цепную реакцию, в которую вовлекаются и другие медиаторные системы.
Специфическое тормозящее действие КЛОПИКСОЛА ДЕПО особенно благоприятно при лечении психотических больных с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессией.
Терапевтическое действие КЛОПИКСОЛА ДЕПО значительно более пролонгировано по сравнению с КЛОПИКСОЛОМ. Это позволяет уверенно проводить непрерывное антипсихотическое лечение КЛОПИКСОЛОМ ДЕПО, что особенно важно для пациентов, не выполняющих врачебные назначения. КЛОПИКСОЛ ДЕПО предотвращает развитие частых рецидивов, связанных с произвольным прерыванием пациентами приема пероральных лекарственных средств.

Фармакокинетика.
Фармакокинетические и клинические испытания КЛОПИКСОЛА ДЕПО показали, что инъекции КЛОПИКСОЛА ДЕПО наиболее целесообразно проводить с интервалами 2-4 недели. После введения зуклопентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и декановую кислоту. Максимальная концентрация зуклопентиксола в сыворотке крови достигается к концу первой недели после инъекции. Кривая концентрации экспоненциально снижается с периодом полувыведения, равным 19 дням, что отражает скорость освобождения из депо. Зуклопентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не обладают нейролептической активностью и выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой.
Фармакокинетически доза КЛОПИКСОЛА ДЕПО 200 мг 1 раз а 2 недели эквивалентна дневной пероральной дозе 25 мг КЛОПИКСОЛА в течение 2 недель.

Показания к применению
Острая и хроническая шизофрения и иные психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления, а также состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебности или агрессивности.

Противопоказания
Острое отравление алкоголем, барбитуратами и опиатами; коматозные состояния.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО не рекомендуется назначать во время беременности и кормления грудью.

Меры предосторожности. КЛОПИКСОЛ ДЕПО должен с осторожностью назначаться пациентам с судорожным синдромом, хроническим гепатитом и сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Способ применения и дозы
КЛОПИКСОЛ ДЕПО вводится глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области (местная переносимость хорошая). Дозировка и интервал между инъекциями определяются индивидуально в соответствии с состоянием пациента.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО 200 мг/мл: При поддерживающем лечении диапазон дозировок обычно составляет 200-400 мг (1-2 мл) каждые 2-4 недели. Некоторым пациентам могут быть необходимы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями. Если объем вводимого внутримышечно раствора (200 мг/мл) превышает 2-3 мл, то предпочтительнее использовать раствор большей концентрации (КЛОПИКСОЛ ДЕПО 500 мг/мл).
КЛОПИКСОЛ ДЕПО 500 мг/мл: обычно вводят 250-750 мг (0,5-1,5 мл) каждые 1-4 недели.
При переходе от лечения пероральным КЛОПИКСОЛОМ или КЛОПИКСОЛОМ-АКУФАЗ на поддерживающее лечение КЛОПИКСОЛОМ ДЕПО следует руководствоваться следующей схемой:

Переход от перорального КЛОПИКСОЛА на КЛОПИКСОЛ ДЕПО внутримышечно:
Пероральная суточная доза КЛОПИКСОЛА (мг) х 8 = КЛОПИКСОЛ ДЕПО (мг) внутримышечно через 2 недели.
Пациентам следует продолжать принимать КЛОПИКСОЛ перорально во время первой недели после первой инъекции, но в уменьшенной дозе.

Переход от КЛОПИКСОЛА-АКУФАЗ внутримышечно на КЛОПИКСОЛ ДЕПО внутримышечно:
Одновременно с последней инъекцией КЛОПИКСОЛА-АКУФАЗ следует назначить внутримышечно 200-400 мг (1-2 мл) КЛОПИКСОЛА ДЕПО. Повторные инъекции КЛОПИКСОЛА ДЕПО проводят 1 раз в 2 недели. При необходимости могут быть использованы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями.

Побочное действие
Со стороны нервной системы. На начальном этапе лечения возможно развитие экстрапирамидных симптомов. В большинстве случаев они корригируются снижением дозировок и/или назначением антипаркинсонических препаратов. Однако регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется. При длительной терапии у некоторых пациентов очень редко может возникнуть поздняя дискинезия. Антипаркинсонические лекарственные средства не устраняют ее симптомов. Рекомендуется уменьшение дозировки или, если возможно, прекращение терапии.
Со стороны психической деятельности. Сонливость на начальной стадии.
Со стороны вегетативной нервной системы и сердечно-сосудистой системы. Сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочи, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и головокружение.
Cо стороны печени. Редко отмечаются незначительные преходящие изменения уровня "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Передозировка препаратом
Симптомы: Сонливость, гипо- или гипертермия, гипотензия, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, кома.
Лечение: Симптоматическое и поддерживающее. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы бипериденом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
КЛОПИКСОЛ ДЕПО может усилить седативное действие алкоголя, барбитуратов и других ингибиторов центральной нервной системы. КЛОПИКСОЛ ДЕПО не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, т.к. нейролептики могут блокировать их гипотензивное действие. КЛОПИКСОЛ ДЕПО может снижать эффективность леводопы и других адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных симптомов.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО может смешиваться с КЛОПИКСОЛОМ-АКУФАЗ, содержащим такое же масло Viscoleo^®.

Особые указания
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) является редким, но возможным осложнением с летальным исходом при использовании нейролептиков. Основными симптомами ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Кроме немедленного прекращения приема нейролептиков крайне необходимо использование общих поддерживающих мер и симптоматического лечения.
При длительной терапии, особенно в больших дозах, необходимо проводить тщательный контроль, периодически оценивая состояние пациентов, чтобы принять решение об уменьшении поддерживающей дозировки.
Возможно влияние КЛОПИКСОЛА ДЕПО на способность управления автомобилем и другими механизмами. Поэтому в начале терапии необходимо проявить осторожность до тех пор, пока не будет определена реакция пациента на лечение.

Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения (масляный), 200 мг/мл, 500 мг/мл (ампулы) 1 мл.

КЛОПИКСОЛ ДЕПО 200 мг/мл:
По 1 мл в ампулу из бесцветного стекла типа 1 (Евр. Фарм.). 1 или 10 ампул с инструкцией по применению в картонной пачке с перфорированным контролем первого вскрытия (язычком для вскрытия) на подложке из картона, приклеенной к дну пачки.
На ампулу нанесена красная точка, указывающая место разлома.

КЛОПИКСОЛ ДЕПО 500 мг/мл:
По 1 мл в ампулу из бесцветного стекла типа 1 (Евр. Фарм.). 5 ампул с инструкцией по применению в картонной пачке с перфорированным контролем первого вскрытия (язычком для вскрытия) на подложке из картона, приклеенной к дну пачки.
На ампулу нанесена красная точка, указывающая место разлома.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступных для детей местах.

Срок хранения
КЛОПИКСОЛ ДЕПО 200 мг/мл - 3 года.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО 500 мг/мл - 4 года.
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Название и адрес изготовителя
Х. Лундбек АО
Оттилиавай 9,
ДК-2500 Вальбю,
Копенгаген, Дания

Представительство компании
Хорошевское шоссе, 32а,
Москва, 123007,