Кокарнит лиофилизат - инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛП-002839

Торговое название препарата:

Кокарнит

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения

Состав

Каждая ампула препарата содержит:
Активное вещество - трифосаденина динатрия тригидрат – 10,0 мг, кокарбоксилаза – 50,0 мг, цианокобаламин – 0,5 мг,никотинамид – 20,0 мг;
Вспомогательные веществ глицин – 105,875 мг, метилпарагидроксибензоат – 0,6 мг, пропилпарагидроксибензоат – 0,15 мг.
Каждая ампула растворителя содержит:
Лидокаина гидрохлорид – 10 мг, вода для инъекций – до 2 мл.

Описание

Лиофилизированная масса розового цвета. Восстановленный раствор – прозрачный, розового цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Витамины и метаболические средства.

Код АТХ: А11DA

Фармакологические свойства

Препарат представляет собой рационально подобранный комплекс метаболических веществ и витаминов.
Трифосаденин является производным аденозина, стимулирует метаболические процессы. Оказывает вазодилатирующее действие, в том числе на коронарные и мозговые артерии. Улучшает метаболизм и энергообеспечение тканей. Обладает гипотензивным и антиаритмическим действием. После парентерального введения проникает в клетки органов, где расщепляется на аденозин и неорганический фосфат с высвобождением энергии. В дальнейшем продукты расщепления включаются в синтез АТФ. Под влиянием АТФ происходит снижение артериального давления, расслабление гладкой мускулатуры, улучшается проведение нервных импульсов.
Кокарбоксилаза – кофермент, образующийся в организме из поступающего извне тиамина (витамина В₁). Входит в состав фермента карбоксилазы, катализирующего карбоксилирование и декарбоксилирование ??кетокислот. Опосредованно способствует синтезу нуклеиновых кислот, белков и липидов. Снижает в организме концентрацию молочной и пировиноградной кислот, способствует усвоению глюкозы. Улучшает трофику нервной ткани.
Цианокобаламин (витамин В₁₂) в организме превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин – ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (а, следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма.
5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА – важной реакции метаболизма углеводов и липидов.
Дефицит витамина В₁₂ приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.
Никотинамид – одна из форм витамина РР, участвует в окислительно-восстановительных процессах в клетке, улучшает углеводный и азотистый обмен, регулирует тканевое дыхание.

Фармакодинамика
Трифосаденин
После парентерального введения проникает в клетки органов, где расщепляется на аденозин и неорганический фосфат с высвобождением энергии. В дальнейшем продукты распада включаются в ресинтез АТФ.
Кокарбоксилаза
Быстро абсорбируется после внутримышечного введения. Проникает в большинство тканей организма. Подвергается метаболическому разложению. Продукты метаболизма выводятся преимущественно почками.
Цианокобаламин
В крови цианокобаламин связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы 0 90%. Быстро и полно всасывается после внутримышечного и подкожного введения. Максимальная концентрация после внутримышечного введения достигается через 1 ч.
Из печени выводится желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения – 500 дней. Выводится при нормальной функции почек – 7-10% почками, около 50% – кишечником. При сниженной функции почек – 0-7% почками, 70-100% – кишечником. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.
Никотинамид
Быстро распределяется во все ткани. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием никотинамида-N-метилникотинамида. Выводится почками.
Период полувыведения из плазмы составляет около 1,3 ч, стационарный объем распределения – около 60 литров, общий клиренс – около 0,6 л/мин.

Показания к применению

Симптоматическое лечение диабетической полинейропатии.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к любому компоненту препарата или растворителю;
• сердечно-сосудистые заболевания: острый инфаркт миокарда, неконтролируемая артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тяжелые формы брадиаритмий, AV?блокада II-III степени, хроническая сердечная недостаточность (III-IVст. по NYHA), кардиогенный шок и другие виды шоков, синдром пролонгации QT, тромбоэмболии, геморрагический инсульт;
• воспалительные заболевания легких, хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма;
• беременность, период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет;
• гиперкоагуляция (в т.ч. при острых тромбозах), эритремия, эритроцитоз;
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• подагра;
• гепатит, цирроз печени.

С осторожностью

Следует применять препарат при стенокардии.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Не рекомендуется применять препарат КОКАРНИТ во время беременности.
Рекомендуется прекратить грудное вскармливание на время лечения препаратом.

Способ применения и дозы

Препарат вводится глубоко внутримышечно (в ягодичную мышцу).
В случаях выраженного болевого синдрома лечение целесообразно начинать с внутримышечного введения 1 ампулы (2 мл) в сутки до снятия острых симптомов.
Продолжительность применения – 9 дней.
После улучшения симптомов или в случаях умеренно выраженных симптомов полинейропатии: 1 ампула 2-3 раза в неделю в течение 2-3 недель.
Рекомендуемый курс лечения 3?9 инъекций в зависимости от тяжести заболевания.
Длительность лечения и проведение повторных курсов определяется врачом в зависимости от характера и тяжести заболевания.
Применение у детей

Данные по эффективности и безопасности применения препарата Кокарниту детей отсутствуют.

Побочное действие
Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (более 1/10); часто (менее 1/10, но более 1/100); нечасто (менее 1/100, но более 1/1000); редко (менее 1/1000, но более 1/10000); очень редко (менее 1/10000), включая отдельные случаи; частота неизвестна.
Со стороны иммунной системы: редко – аллергические реакции (кожная сыпь, затрудненное дыхание, анафилактический шок, отек Квинке).
Cо стороны нервной системы: в отдельных случаях – головокружение, головная боль, возбуждение, спутанность сознания.
Cо стороны сердца: очень редко - тахикардия; в отдельных случаях брадикардия, аритмия; частота неизвестна – боли в области сердца
Со стороны сосудов: частота неизвестна – покраснение кожи лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, «приливы».
Cо стороны желудочно?кишечного тракта: в отдельных случаях – рвота, диарея.
Cо стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – повышенное потоотделение, акне, зуд, крапивница.
Cо стороны костно-мышечной и соединительной ткани: в очень редко – судороги.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко – может возникнуть раздражение, боль и жжение в месте введения препарата, слабость.
Если любые из указанных нежелательных реакций усугубились или появились любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.
При развитии выраженных нежелательных реакций препарат отменяют.

Передозировка

Компоненты препарата КОКАРНИТ имеют широкий терапевтический диапазон.
Симптомы передозировки

Трифосаденин: превышение максимальной суточной дозы (около 600 мг для взрослого человека) может приводить к развитию следующих симптомов: головокружение, снижение артериального давления, кратковременная потеря сознания, аритмия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, асистолия, бронхоспазм, желудочковые нарушения, синусовая брадикардия и тахикардия.
Кокарбоксилаза: сообщаются следующие симптомы после введения дозы, превышающей рекомендованную более чем в 100 раз: головная боль, спазм мышц, мышечная слабость, паралич, аритмия.
Цианокобаламин: после парентерального введения высокой дозы наблюдались экзематозные кожные нарушения и доброкачественная форма акне. При применении в высоких дозах возможно развитие гиперкоагуляции, нарушение пуринового обмена.
Никотинамид: при применении больших доз наблюдались гиперпигментация, желтуха, амблиопия, слабость, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При длительном применении отмечалось развитие стеатогепатоза, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, нарушение толерантности к глюкозе.
Лечение. Введение препарата немедленно прекращают, назначается симптоматическая терапия, в том числе, десенсибилизирующая.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

У пациентов, применяющих гипогликемические средства группы бигуанидов (метформин), из-за нарушения всасывания цианокобаламина из желудочно-кишечного тракта может наблюдаться снижение концентрации цианокобаламина в крови. С другими гипогликемическими средствами лекарственных взаимодействий не описано.
Цианокобаламин не совместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов, тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином, фолиевой кислотой.
Нельзя применять одновременно цианокобаламин с препаратами, повышающими свертываемость крови. Кроме того, следует избегать одновременного применения цианокобаламина с хлорамфениколом.
Аминогликозиды, салицилаты, противоэптилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию цианокобаламина.
При совместном применении препаратов, содержащих трифосаденин, с дипиридамолом усиливается действие дипиридамола, в частности вазодилатирующее действие.
Дипиридамол усиливает эффект трифосаденина.
Проявляется некоторый антагонизм при совместном применении препарата с производными пурина (кофеин, теофиллин).
Нельзя вводить одновременно с сердечными гликозидами в больших дозах, поскольку усиливается риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.
При одновременном применении с ксантинола никотинатом снижается эффект препарата.
Никотинамид потенцирует действие седативных, транквилизаторов, а также гипотензивных средств.

Особые указания (предостережения)

При усугублении симптомов заболевания либо отсутствии эффекта по прошествии 9 дней необходимо проведение коррекции курса лечения.
При применении препарата КОКАРНИТ необходим надлежащий подбор дозы гипогликемического лекарственного препарата и адекватный контроль течения сахарного диабета.
Цвет приготовленного раствора должен быть розовым.
Нельзя применять препарат, если цвет раствора изменился.
Раствор необходимо применять сразу после его приготовления!

Влияние на вождение автомобиля и работу с механизмами

При возникновении побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (головокружение, спутанность сознания) рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения /в комплекте с растворителем.
По 187,125 мг препарата в ампулы из темного стекла с одним или двумя кольцами надлома объемом 3 мл.
По 2 мл растворителя (0,5% раствор лидокаина гидрохлорида) в ампулы из темного стекла с кольцом надлома объемом 2 мл.
3 ампулы с препаратом в комплекте с 3 ампулами растворителя в контурной ячейковой упаковке.
Одну контурную ячейковую упаковку с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Срок годности

Препарата: 3 года.
Растворителя: 4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25?C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Держатель регистрационного удостоверения:

«Уорлд Медицин Лимитед», Великобритания
“World Medicine Limited”,
23 The Kilns, Thaxted Road, Saffon Walden, EssexCB10 2UQ, United Kingdom.

Претензии направлять в адрес представителя производителя в России:
ООО «ТРОКАС ФАРМА», Россия,
141402, Московская область,
г. Химки, ул. Спартаковская д.5/7, помещение № 8.