Комбутол - инструкция по применению

Регистрационный номер

П N015660/01

Торговое наименование препарата

Комбутол

Международное непатентованное наименование

Этамбутол

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: этамбутола гидрохлорид (Бр.Ф.) 100 мг, 200 мг, 400 мг, 600 мг, 800 мг или 1000 мг;

вспомогательные вещества: кальция фосфат двухосновный безводный, гуаровая смола, крахмал кукурузный, желатин, магния стеарат, тальк, натрия лаурилсульфат.

Описание

Таблетки 100 мг. Белые круглые плоские таблетки со скошенными краями, гладкие с обеих сторон.

Таблетки 200 мг. Белые круглые двояковыпуклые таблетки с разделительной насечкой с одной стороны.

Таблетки 400 мг. Белые круглые плоские таблетки со скошенными краями, с разделительной насечкой с одной стороны.

Таблетки 600 мг. Белые круглые плоские таблетки со скошенными краями, с разделительной насечкой с одной стороны.

Таблетки 800 мг. Белые таблетки в форме капсулы с разделительной насечкой с одной стороны.

Таблетки 1000 мг. Белые таблетки в форме капсулы с разделительной насечкой с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезное средство

Код АТХ

J04AK02

Фармакодинамика:

Этамбутол - это химиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием на типичные и атипичные микобактерии туберкулеза.

Механизм действия препарата связан с нарушением синтеза РНК в бактериальных клетках.

Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий. Первичную устойчивость к лекарству имеет около 1% пациентов. Этамбутол хорошо усваивается в легочной ткани и может достичь концентрации в 5-9 раз выше, чем в сыворотке крови, хорошо проникает во многие ткани и органы.

Внутриклеточная концентрация в эритроцитах в два раза выше, чем в сыворотке крови.

Фармакокинетика:

Этамбутол быстро и в 80% всасывается из пищеварительного тракта. Минимальная подавляющая концентрация составляет 1 мг/мл.

После перорального принятия разовой дозы в 25 мг/кг массы тела через 2-4 часа достигается максимальная концентрация в сыворотке 2-5 мкг/мл, через 24 часа - концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл. Хорошо проникает в различные органы и биологические жидкости. Наибольшая концентрация наблюдается в почках, легких, слюне и моче.

На 20-30% связывается с белками плазмы. Этамбутол метаболизируется в печени до производных дикарбоксиловой кислоты. Период полу выведения составляет 3-4 часа, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 часов. В течение 24 часов более 50% дозы лекарства выделяется с мочой в неизмененном виде, а 8-15% в виде неактивных метаболитов. Около 20-22% начальной дозы препарата выделяется с калом в неизмененном виде.

Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30% от концентрации лекарства в крови матери. Проникает в грудное молоко. Не проходит через неповрежденный ГЭБ.

Показания:

- Легочный туберкулез;

- внелегочный туберкулез.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к препарату;

- воспаление зрительного нерва;

- катаракта;

- диабетическая ретинопатия;

- воспалительные заболевания глаз;

- тяжелая почечная недостаточность;

- подагра;

- беременность;

- лактация;

- дети до 13 лет.

Способ применения и дозы:

Внутрь, после завтрака.

Взрослые. Начальный период лечения: 15 мг/кг массы тела/сутки, однократно. Непрерывное лечение: обычно 20 мг/кг массы тела/сутки, однократно.

Дозу можно увеличить до 30 мг/кг массы тела в сутки (но не более 2,0 г) в начальный период лечения, при рецидиве болезни, при устойчивости палочек Коха к другим противотуберкулёзным средствам.

Детям с 13 лет назначают из расчёта 15-25 мг/кг массы тела (но не более 1,0 г в сутки), однократно.

Полный курс лечения длится 9 месяцев.

При заболеваниях почек доза препарата зависит от клиренса креатинина.

Клиренс креатинина (мл/мин)	Суточная доза
свыше 100	20 мг/кг м.т./сутки
70-100	15 мг/кг м.т./сутки
ниже 70	10 мг/кг м.т./сутки
при гемодиализе	5 мг/кг м.т./сутки
в день диализа	7 мг/кг м.т./сутки

Побочные эффекты:

Ретробульбарное воспаление зрительного нерва, одностороннее или двухстороннее (ослабление остроты зрения, нарушение цветоощущения, наличие центральной или периферической скотомы, ограничение поля зрения). Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и существующих заболеваний глазного яблока. В случае их появления лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения в глазном яблоке необратимы из-за атрофии зрительного нерва.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, боли в суставах, повышение температуры тела, лейкопения.

Желудочно-кишечные расстройства: "металлический" привкус во рту, тошнота и рвота, боли в животе, отсутствие аппетита.

Головные боли и головокружения, спутанность сознания, расстройство ориентации, галлюцинации, судороги, депрессия, периферический неврит.

Повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза.

Повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Передозировка:

Не описаны случаи передозировки этамбутолом.

Лечение в случае возможной передозировки: вызвать рвоту, провести промывание желудка.

Взаимодействие:

Этамбутол используется в комплексной терапии с другими противотуберкулезными препаратами: изониазидом, парааминосалициловой кислотой, стрептомицином, циклосерином, пиразинамидом, этионамидом и рифампицином.

Гидроокись алюминия уменьшает всасывание этамбутола из пищеварительного тракта.

Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, в первую очередь цинка.

Усиливает нейротоксичность аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, ципрофлоксацина, имипенема, солей лития, хинина.

Особые указания:

При монотерапии к этамбутолу быстро развивается устойчивость бактерий.

У пациентов, ранее принимавших препараты с туберкулостатическим действием, устойчивость развивается чаще. В таких случаях этамбутол следует принимать, по крайней мере, с одним или двумя противотуберкулезными средствами, которые ранее пациент не принимал и по отношению к которым не отмечена бактериальная устойчивость.

У больных с почечной недостаточностью доза этамбутола должна быть уменьшена из-за накопления препарата в организме.

Перед началом лечения этамбутолом следует периодически производить офтальмологический контроль: обследование глазного дна, полей зрения, остроты зрения и цветоощущения.

Рекомендуется производить периодический контроль функций печени, почек и общего анализа крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Из-за возможности нарушения зрения (уменьшение остроты зрения, ограничение полей зрения, нарушение цветоощущения по отношению к зеленому и красному цвету) в процессе лечения этамбутолом не следует управлять машинами и обслуживать движущееся механическое оборудование.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 100 мг, 200 мг, 400 мг, 600 мг, 800 мг или 1000 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в стрипы (алюминий/полиэтилен). По 10 стрипов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

По 100 таблеток в полиэтиленовый пакет с последующим вложением в пластиковый контейнер вместе с инструкцией по применению.

Упаковка для стационаров: по 1000 таблеток в полиэтиленовый пакет с последующим вложением в пластиковый контейнер вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Люпин Лтд, A-28/1, M.I.D.C. Chikalthana, Aurangabad - 431 210, India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Люпин Лимитед