Кориол таблетки 6 / 12 / 25 - инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛС-001308

Торговое (патентованное) название: Кориол®

Международное (непатентованное) название: Карведилол

Лекарственная форма: таблетки

Состав
1 таблетка содержит активного вещества карведилола 3,125 мг,
вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.

Описание
Таблетки 3,125 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета со скошенными краями.

Фармакотерапевтическая группа: альфа- и бета- адреноблокатор

Код ATX C07AG02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Карведилол действует двумя путями. Благодаря блокаде Р-адренорецепторов сердца снижается артериальное давление (АД), сердечный ритм и сердечный выброс. Блокируя a1-адренорецепторы, препарат вызывает расширение периферических сосудов, снижая системное сосудистое сопротивление. Благодаря перечисленным эффектам уменьшается нагрузка на сердечную мышцу, и предотвращаются боли в грудной клетке (стенокардия). У пациентов с сердечной недостаточностью карведилол повышает фракцию выброса левого желудочка. Влияние на АД и частоту сердечных сокращений наиболее выражено через 1 - 2 часа после приема препарата. Карведилол не имеет внутренней симпатомиметической активности и, подобно пропранололу, обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Фармакокинетика
Карведилол быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь из желудочно-кишечного тракта. 98-99% связывается с белками плазмы крови. Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 час. Биодоступность около 30% из-за высокой степени метаболизма в печени. При этом образуются метаболиты, обладающие высокой способностью блокировать р- адренорецепторы.

У пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови приблизительно на 50% выше, чем у молодых пациентов.

Пища замедляет всасывание препарата, но не влияет на его биодоступность.

Период полувыведения составляет 6 часов. Выведение происходит, главным образом, с калом, основной путь выведения - через желчь. Небольшая часть дозы препарата выводится через почки в виде различных метаболитов.

Показания к применению

• Кориол показан для лечения эссенциальной гипертензии. Он может применяться в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами.
• Стабильная стенокардия.
• Кориол рекомендуется пациентам с хронической сердечной недостаточностью (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

- повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата;
- острая и хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств)
- бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь легких (в том числе и в анамнезе);
- выраженная печеночная недостаточность;
- выраженная брадикардия
- синдром слабости синусового узла,
- атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);
- легочная гипертензия или кардиогенный шок;
- артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст.)
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: депрессии, миастении, гипогликемии, атриовентрикулярной блокаде I степени, тиреотоксикозе, стенокардии Принцметала, сахарном диабете, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, феохромоцитоме, почечной недостаточности, псориазе.

Беременность и период лактации
Блокаторы p-адренорецепторов могут проникать через плаценту и вызывать артериальную гипотензию, брадикардию и гипогликемию у плода. Карведилол противопоказан при беременности, за исключением случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Существует возможность выведения карведилола с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание во время лечения Кориолом необходимо прекратить.

Способ применения и дозы
Кориол назначается внутрь, после еды, с небольшим количеством жидкости.

Доза должна подбираться индивидуально. Лечение должно начинаться с назначения низких доз, которые должны постепенно увеличиваться в течение 7-14 дней до достижения оптимального эффекта. Через 1 час после назначения первой дозы и после каждого увеличения дозы у пациентов рекомендуется измерять АД в положении стоя для исключения возможной артериальной гипотензии.

Если лечение было прервано более чем на две недели, то возобновлять терапию следует с назначения наименьших доз. Строго следуйте указаниям врача. Без предварительной консультации с врачом Вы не должны прекращать лечение Кориолом или изменять его дозировку. При необходимости отмены препарата, снижение его дозы должно происходить постепенно в течение 1 - 2 недель.

Эссенциальная гипертензия
Для терапии эссенциальной гипертензии необходимо применять Кориол в других дозировках: 6,25 мг; 12,5 мг или 25 мг.
В первые два дня терапии, начальная доза Кориола составляет 12,5 мг и назначается утром после завтрака, или 6,25 мг дважды в сутки (утром и вечером). Спустя 7-14 дней лечения, а при необходимости уже и после двух дней, доза может быть повышена до 25 мг утром или до 12,5 мг дважды в сутки. После четырнадцатого дня лечения доза Кориола может быть увеличена вновь до 25 мг препарата 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза Кориола при лечении артериальной гипертензии не должна превышать 2 х 25 мг (50 мг).

Стабильная стенокардия
Для терапии стабильной стенокардии необходимо применять Кориол в других дозировках: 6,25 мг; 12,5 мг или 25 мг.
Начальная доза Кориола составляет 12,5 мг дважды в сутки после еды. После 7-14 дней лечения, а при необходимости уже и после двух дней, доза может быть увеличена до 25 мг дважды в сутки. Если назначенная доза неэффективна в течение 14 дней, и пациент хорошо ее переносит, то доза может быть увеличена до 2 х 50 мг.
Максимальная суточная доза Кориола при лечении стенокардии не должна превышать 50 мг препарата, назначаемого дважды в сутки.
У пациентов старше 70 лет доза не должна превышать 25 мг дважды в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность
Лечение начинают с небольших доз: 3,125 мг два раза в день в течение 2-х недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалами не менее 2 недель, до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом - до 25 мг 2 раза в сутки. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 25 мг два раза в день для всех пациентов с массой тела менее 85 кг. Если масса тела пациента превышает 85 кг, то максимальная рекомендуемая доза Кориола может быть увеличена до 50 мг два раза в день.

Длительность терапии определяется врачом.

Кориол обычно назначается в дополнение к уже проводимой терапии хронической сердечной недостаточности. У пациентов, получающих препараты наперстянки, диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). следует стабилизировать их дозы до начала терапии Кориолом.

Требуется тщательное медицинское наблюдение за пациентом в начале лечения и при последующем повышении дозы препарата.

Если терапию Кориолом прерывают более, чем на 1 неделю, то его назначение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение Кориолом прерывают более, чем на 2 недели, то его следует начинать с дозы 3,125 мг 2 раза в день, затем дозу подбирают в соответствии с вышеперечисленными рекомендациями.

Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы сохраняются, рекомендуется снизить дозу ингибитора АПФ (если пациент его принимает), а затем, при необходимости, - дозу Кориола. В этой ситуации, дозу Кориола не следует увеличивать, пока симптомы усиливающейся сердечной недостаточности или артериальной гипотензии, не стабилизируются.

Пациентам с умеренной и выраженной почечной недостаточностью, коррекции дозы Кориола не требуется.

Побочное действие
Побочные эффекты карведилола обычно нетяжелые и преходящие, к ним относятся: нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: потеря аппетита, диарея, тошнота, рвота, запор, снижение АД, сопровождающееся головокружением (особенно при вставании), нарушение сердечного ритма, повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, миалгия и артралгия, нарушение периферического кровообращения (похолодание конечностей, обострение синдрома «перемежающейся» хромоты и синдрома Рейно), симптомы сердечной недостаточности и периферические отеки, атриовентрикулярная блокада, стенокардия, сухость во рту и снижение слезоотделения (важно для пациентов, носящих контактные линзы), бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов), головная боль, потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), депрессия, парестезии. Возможно повышение уровня сахара и холестерина в крови. В редких случаях может отмечаться снижение потенции.

Тяжелые побочные эффекты встречаются очень редко и требуют снижения дозы или даже отмены препарата.

Немедленно проконсультируйтесь с врачом, если у Вас отмечаются реакции повышенной чувствительности (зуд или сыпь, дерматит, крапивница), быстрая потеря массы тела, одышка, отек лодыжек, обморок, очень медленный или нерегулярный пульс (менее 55 ударов в минуту), боль в области груди, нарушения зрения, нарушения мочеиспускания, повышенная кровоточивость или образование синяков, желтуха, изменчивость настроения, нарушение умственных способностей или нарушение сна.

Если нарушение функции печени подтверждаются (повышение активности «печеночных» трансаминаз) биохимическими анализами, Вы должны прекратить прием Кориола.

Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения.

Передозировка
При приеме слишком большой дозы препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом. Передозировка главным образом может вызывать выраженное снижение АД (сопровождающуюся головокружением или даже обмороком) и замедление сердечного ритма.

Кроме того, передозировка может приводить к одышке, вызванной бронхоспазмом, рвоте, сердечной недостаточности, в тяжелых случаях к кардиогенному шоку, нарушению сознания вплоть до комы, генерализованным судорогам, нарушению проводимости и остановке сердца.

Лечение: если пациент находится в сознании, необходимо вызвать рвоту для опорожнения желудка и положить пациента на спину, так чтобы голова была опущена, а ноги слегка приподняты. Пациент без сознания должен быть уложен на бок. Немедленно проконсультируйтесь с врачом, чтобы он принял меры для удаления не всосавшегося препарата и госпитализации пациента. Лечение - симптоматическое.

При выраженной брадикардии - атропин по 0,5-2 мг внутривенно.

Для поддержания сердечно-сосудистой деятельности - глюкагон по 1-10 мг внутривенно струйно, затем по 2-5 мг в час в виде длительной инфузии.

Симпатомиметики (добутамин, изопреналин, орципреналин или эпинефрин) в различных дозах, в зависимости от массы тела и терапевтической эффективности. При необходимости введения средств с положительным инотропным действием, назначают ингибиторы фосфодиэстеразы. При резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма.

При бронхоспазме вводят бета-адреномиметики в виде аэрозоля (при неэффективности -внутривенно) или аминофиллин внутривенно.

При судорогах внутривенно медленно вводят диазепам или клонезепам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Кориол не должен назначаться пациентам, получающим верапамил или дилтиазем внутривенно, так как это может привести к выраженному замедлению ЧСС и выраженному снижению АД.

Некоторые антиаритмические средства, средства для общей анестезии, антигипертензивные средства, препараты для лечения стенокардии, другие бета-адреноблокаторы (например, в виде глазных капель), ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), симпатолитики (резерпин) и сердечные гликозиды могут усиливать эффект Кориола. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при выборе доз этих препаратов и Кориола. Одновременное назначение может приводить к увеличению концентрации дигоксина в плазме крови.

Фармакокинетика карведилола может изменяться при одновременном назначении с препаратами, стимулирующими или блокирующими активность «печеночных» ферментов (СYР2D6): например, циметидин повышает концентрацию карведилола в сыворотке крови, а рифампицин снижает ее.

Одновременное использование с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение. При отмене одновременной терапии Кориолом и клонидином, первоначально необходимо прекращать лечение Кориолом, и лишь через несколько дней, отменять клонидин.

Кориол может усиливать эффект гипогликемических средств (инсулина и средств для приема внутрь) и маскировать проявления гипогликемии. Поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Особые указания
Препарат не рекомендуется к применению у пациентов с низким АД.

В начале лечения Кориолом и при повышении дозы препарата у пациентов может отмечаться избыточное снижение АД, особенно при вставании. Может отмечаться головокружение, а иногда даже обморок, в особенности у пожилых пациентов, пациентов с сердечной недостаточностью или при одновременном лечении другими антигипертензивными средствами или диуретиками.

Лечение Кориолом не должно резко прекращаться, в особенности у пациентов со стенокардией, снижение дозы препарата должно быть постепенным в течение 1 - 2 недель.

При легкой и умеренной степени сердечной недостаточности Кориол должен назначаться, если состояние пациента хорошо контролируется другими препаратами, лечение должно начинаться с дозы Кориола 3,125 мг 2 раза в день. Врач должен решить, нужно ли увеличить дозу диуретика, снизить дозу Кориола или временно его отменить.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, диффузными заболеваниями периферических сосудов, очень низким артериальным давлением и/или сердечной недостаточностью. При ухудшении функции почек Кориол необходимо отменить.

У пациентов с сахарным диабетом и сердечной недостаточностью уровень глюкозы в крови может повышаться или понижаться.

Перед хирургическим вмешательством Вы должны проинформировать врача о том, что Вы принимаете Кориол. Необходима осторожность при проведении общей анестезии с использованием средств, подавляющих активность сердечной мышцы (например, эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена Кориола.

Необходимо соблюдать осторожность при использовании препарата в случае выраженного метаболического ацидоза.

Пациентам с феохромоцитомой можно назначать блокаторы Р-адренорецепторов только в том случае, если они предварительно начали прием а- адреноблокаторов.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Особенно в начале лечения и при увеличении дозы Кориола артериальное давление может излишне снижаться, вызывая головокружение. Поэтому пациентам не рекомендуется управлять автомобилем и следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки по 3,125 мг. По 10 таблеток в блистере. 3 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года
Препарат не должен использоваться после даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Производитель
КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста, 6, 8501, Ново место, Словения

Представительство в РФ
123022, Москва, ул. 2-я Звенигородская, д. 13, стр 41