Лабриз - инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Лабриз

Международное непатентованное или группировочное наименование:

бринзоламид

Лекарственная форма:

капли глазные.

Состав

1 мл препарата содержит:

Действующее вещество: бринзоламид – 10,00 мг.

Вспомогательные вещества: карбомер 974Р – 4,00 мг; натрия хлорид – 2,50 мг; маннитол – 33,00 мг; тилоксапол – 0,25 мг; динатрия эдетат – 0,10 мг; бензалкония хлорид (50% раствор) – 0,20 мг; натрия гидроксида раствор 10% – достаточное количество для доведения pH до 6,5-8,5; хлористоводородная кислота разведенная 10% – достаточное количество для доведения pH до 6,5-8,5; вода для инъекций – до 1,00 мл.

Описание

Белая или почти белая суспензия.

Фармакотерапевтическая группа:

противоглаукомное средство карбоангидразы ингибитор.

Код ATX:

S01EC04

Фармакологические свойства

Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II (КА-II).

Карбоангидраза – фермент, определяемый во многих тканях организма, в том числе и в тканях глаза. Катализирует обратимые реакции, в которых происходит гидратация двуокиси углерода и гидролиз угольной кислоты.

Ингибирование карбоангидразы на уровне цилиарного тела снижает секрецию водянистой влаги за счет замедления образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и воды, что приводит к снижению внутриглазного давления. Повышение внутриглазного давления является основным фактором риска повреждения зрительного нерва и сужения границ полей зрения.

Фармакокинетика

После инстилляции бринзоламид попадает в системный кровоток. Благодаря высокому сродству к КА-II бринзоламид адсорбируется в эритроцитах.

Отмечается большой период полувыведения бринзоламида из цельной крови (в среднем 111 дней). У человека происходит образование метаболита N-дезэтил-бринзоламид, который связывается с КА и накапливается в эритроцитах. Данный метаболит связывается в основном с KA-I в присутствии бринзоламида.

В плазме концентрация бринзоламида и N-дезэтил-бринзоламида ниже предела количественного определения (<10 нг/мл).

Связывание с белками плазмы составляет около 60%.

Бринзоламид выводится в основном почками в неизмененном виде. N-дезэтил-бринзоламид также присутствует в моче наряду со следовыми количествами метаболитов N-дезметоксипропил и О-десметил.

Показания к применению

Препарат предназначен для снижения повышенного внутриглазного давления при офтальмогипертензии и открытоугольной глаукоме:

• в качестве монотерапии у взрослых пациентов, которые не реагируют на бета-адреноблокаторы;
• у взрослых пациентов которым противопоказаны бета-адреноблокаторы;
• в качестве дополнительной терапии к бета-адреноблокаторам или аналогам простагландинов.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата или сульфонамидам;
• Тяжелая почечная недостаточность;
• Гиперхлоремический ацидоз.

С осторожностью

Реакции гиперчувствительности, характерные для всех производных сульфонамидов, могут развиться при применении препарата Лабриз вследствие системной абсорбции. В случае появления серьезных нежелательных реакций или реакций гиперчувствительности следует прекратить прием препарата.

Применение препарата не изучалось у больных с закрытоугольной глаукомой, поэтому его использование не рекомендовано для данной группы пациентов.

Описано развитие нарушения кислотно-щелочного баланса при применении пероральных форм ингибиторов карбоангидразы. У пациентов с риском поражения канальцевого аппарата почек препарат следует применять с осторожностью, в связи с возможным риском возникновения метаболического ацидоза.

Влияние бринзоламида на функцию эндотелия роговицы у пациентов с нарушениями роговицы (особенно у пациентов с низким числом эндотелиальных клеток) не изучалось. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за такими пациентами при применении бринзоламида, таких пациентов с сахарным диабетом или с дистрофией роговицы.

Применение препарата не изучалось у больных с тяжелыми заболеваниями печени, поэтому таким пациентам препарат необходимо назначать с осторожностью.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Фертильность

Клинических исследований по оценке влияния бринзоламида при местном применении в виде глазных капель на фертильность мужчин или женщин не проводилось. В экспериментальных исследованиях у крыс после перорального введения бринзоламида влияние на фертильность не наблюдалась.

Беременность

Данные о применении офтальмологических препаратов с бринзоламидом беременными женщинами отсутствуют или недостаточны. Исследования на животных продемонстрировали токсическое воздействие на репродуктивную функцию при системном применении препарата. Не рекомендуется применять препарат Лабриз во время беременности.

Кормление грудью

В настоящее время нет данных о том, проникает ли бринзоламид или его метаболиты в женское грудное молоко при местном применении препарата в виде глазных капель; однако риск для грудного ребенка исключить нельзя. В доклинических исследованиях бринзоламид в минимальных концентрациях был обнаружен в грудном молоке животных после перорального введения препарата.

Решение о прекращении кормления грудью или продолжении/прекращении лечения препаратом Лабриз принимается после оценки отношения пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы применения препарата для женщины.

Применение в педиатрии

Не рекомендуется применение препарата Лабриз пациентам в возрасте до 18 лет, так как на настоящий момент безопасность и эффективность применения препарата для пациентов данной возрастной группы не установлены.

Способ применения и дозы

Местно. Флакон перед использованием встряхивать.

Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок два раза в день.

Если доза пропущена лечение следует продолжить со следующей плановой дозой. Доза не должна превышать допустимого количества.

Не следует прикасаться кончиком флакона-капельницы к векам или какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона-капельницы и его содержимого.

Флакон необходимо закрывать после каждого использования.

После снятия крышки, если защелкивающийся ободок с защитой от вскрытия не прилегает к горловине, его необходимо удалить перед применением препарата.

Побочное действие

В ходе клинических исследований препарата были получены сообщения о следующих нежелательных реакциях, которые были классифицированы согласно приведенным критериям:
очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000). В каждой группе по частоте развития нежелательные реакции представлены в порядке убывания их степени серьезности.

Нарушения психики
Нечасто: депрессия.
Редко: бессонница.

Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головокружение, парестезия, головная боль.
Редко: нарушение памяти, сонливость.

Нарушения со стороны органа зрения
Часто: помутнение зрения, раздражение в глазах, боль в глазах, ощущение дискомфорта в глазах, гиперемия глаза.
Нечасто: эрозия роговицы, точечный кератит, кератит, конъюнктивит, аллергический конъюнктивит, блефарит, светобоязнь, синдром сухого глаза, астенопия, зуд в глазах, повышенное слезотечение, выделения из глаз, образование корки на краю века.
Редко: отек роговицы, диплопия, снижение остроты зрения, фотопсия, гипестезия глаз, периорбитальный отек.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтного нарушения
Редко: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца
Редко: стенокардия, нарушение сердечного ритма.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: одышка, носовое кровотечение, ринорея, боль в ротоглотке, синдром кашля верхних дыхательных путей, раздражение в горле.
Редко: гиперреактивность бронхов, застой верхних дыхательных путей, отек слизистой околоносовой пазухи, заложенность носа, кашель, сухость в носу.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: дисгевзия.
Нечасто: тошнота, диарея, диспепсия, дискомфорт в животе, сухость во рту.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: сыпь.
Редко: крапивница, алопеция, генерализованный зуд.

Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: повышенная утомляемость.
Редко: боль в груди, ощущение тревоги, астения, раздражительность.

Частота встречаемости нежелательных реакций не может быть установлена на основании полученных данных.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: снижение аппетита.

Нарушения со о стороны нервной системы: гипестезия.

Нарушения со стороны сосудов: артериальная гипотензия.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия.

Лабриз является сульфонамидом. Так как при местном применении происходит системная адсорбция препарата, могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфонамидов. Редко, но могут быть смертельные случаи, вызванные тяжелой реакцией на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, молниеносный гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическая анемия и другие нарушения кроветворения.

Передозировка

Нет сведений о симптомах передозировки при местном применении. При пероральном приеме препарата могут возникнуть нарушение электролитного баланса, развитие ацидозного состояния, а также нарушения со стороны нервной системы. Необходимо контролировать уровень электролитов (особенно калия) и величину pH крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы, который при местном применении может адсорбироваться системно. Имеются данные о нарушениях кислотно-щелочного равновесия в результате применения пероральных ингибиторов карбоангидразы. Следует учитывать возможность таких нарушений и у пациентов, принимающих препарат Лабриз. Не рекомендуется одновременное использование с оральными ингибиторами карбоангидразы, так как существует вероятность усиления системных побочных реакций. Салицилаты в высоких дозах увеличивают риск возникновения системных побочных эффектов.

При необходимости может применяться в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 10 минут. Глазные мази должны применяться в последнюю очередь.

Особые указания

Флакон перед использованием встряхивать.

После применения рекомендуется произвести носослезную окклюзию или осторожно закрыть глаз. Это может снизить системную абсорбцию препарата при местном применении, и тем самым уменьшить вероятность возникновения системных нежелательных реакций.

Бензалкония хлорид, содержащийся в препарате, может вызывать раздражение глаз и окрашивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Перед применением препарата линзы следует снять и установить обратно не ранее, чем через 15-20 минут после инстилляции препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

Препарат Лабриз оказывает незначительное влияние на способность к вождению и управлению механизмами.

Если у пациента после применения препарата временно снижается четкость зрения или происходят другие нарушения зрения, не рекомендуется управлять автомобилем и другими механизмами, а также заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции до его восстановления.

Кроме того, при применении препарата описаны нарушения со стороны нервной системы, которые могут влиять на способность управлять автомобилем и механизмами.

Форма выпуска

Капли глазные, 1%.

По 5 мл препарата помещают в флакон-капельницу из полиэтилена низкой плотности и навинчиваемой крышкой с контрольным кольцом первого вскрытия из полиэтилена высокой плотности белого цвета.

По одному флакону вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Срок годности

2 года.

Вскрытый флакон использовать в течение 30 дней.

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд.,
Сан Хауз, Плот № 201 Б/1, Вестерн Экспресс Хайвэй, Горегаон (Ист), Мумбай - 400063, Махараштра, Индия.

Sun Pharmaceutical Industries Ltd.,
Sun House, Plot № 201 B/l, Western Express Highway, Goregaon (East), Mumbai - 400063, Maharashtra, India.

Производитель

Сан Фармасьютикал Медикеа Лтд.,
Владение № 22 и 24, Деревня Уджети, Почт. Отд.: Баска, Тал-Халол - 389350, Дист. Панчмахал, Штат Гуджарат, Индия.

Sun Pharmaceutical Medicare Ltd.,
Survey No.22&24 - Village:-Ujeti, Post - Baska Tal - Halol - 389 350, Dist - Panchmahal, Gujarat State, India.

Претензии потребителей направлять в представительство компании Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд. по адресу:

107023, Москва, ул. Электрозаводская, д. 27, стр. 8, ком. 29.