Лазаран ВМ - инструкция по применению
Регистрационный номер
ЛС-000817
Торговое наименование препарата
Лазаран ВМ
Международное непатентованное наименование
Ондансетрон
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
1 мл раствора содержит:
активное вещество: ондансетрона гидрохлорид дигидрат в пересчете на 100 % ондансетрон - 2 мг
вспомогательные вещества: хлорбутанол безводный, вода для инъекций.
Описание
Раствор: прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Противорвотное средство, антагонист серотониновых рецепторов
Код АТХ
A04AA01
Фармакодинамика:
Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5НТ3 (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих рецепторы 5-НT3, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады рецепторов 5-НТ3 на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы.
На этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты.
Фармакокинетика:
При внутримышечном введении пиковая концентрация в плазме достигается в течение 10 минут. Распределение ондансетрона одинаково при внутримышечном и внутривенном введении. После приема внутрь максимальная концентрация ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1,5 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 60%. Препарат подвергается метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 70- 76%. С мочой в неизмененном виде выделяется менее 5% препарата.
Как после приема внутрь, так и при парентеральном введении период полувыведения составляет около 3 ч., у пожилых больных может достигать 5 часов, а при выраженной печеночной недостаточности - 15-20 часов. При поражении почек (почечный клиренс меньше 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается на 4-5 часов, но это увеличение не имеет клинического значения.
Показания:
Предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и/или радиотерапией, а также послеоперационной тошноты и рвоты.
Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к ондансетрону или любому другому компоненту препарата.
- Беременность и период кормления грудью.
- Детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась)
Способ применения и дозы:
Цитостатическая терапия
Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.
Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы:
При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:
- 8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом терапии;
- 8 мг внутрь за 1-2 часа до начала терапии, затем еще 8 мг внутрь через 12 часов после начала терапии.
При высокоэметогенной химиотерапии:
- 8 мг внутривенно струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще две внутривенные струйные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 часа;
- непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/час;
- 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15- минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.
Эффективность Лазарана ВМ может быть увеличена путем разового внутривенного введения глюкокортикоида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии; при приеме внутрь для усиления эффекта разовая доза может быть увеличена до 24 мг и назначена одновременно с 12 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.
Для предупреждения отсроченной (возникающей через 24 часов после начала химио- или радиотерапии) рвоты, рекомендуется продолжить применение препарата внутрь в виде таблеток по 8 мг 2 раза в день в течение 5 дней.
Дети
Детям старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 часов; после окончания химиотерапии рекомендуется продолжать лечение по 4 мг два раза в день внутрь в течение 5 дней.
Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты
Взрослым вводят разовую дозу 4 мг внутримышечно или внутривенно струйно медленно в начале наркоза, или назначают 16 мг внутрь за 1 час до начала наркоза.
Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется внутримышечное или медленное внутривенное введение 4 мг препарата.
Внутримышечно в один и тот же участок тела Лазаран ВМ может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!
Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты Лазаран ВМ применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до или после анестезии.
Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное внутривенное введение разовой дозы препарата 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).
В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.
Пожилые больные
Изменения дозировки не требуется.
Больные с поражениями почек и печени
При поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
При поражении печени в значительной степени уменьшается клиренс Лазарана ВМ, причем увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу в 8 мг в день.
Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы:
0,9% раствор натрия хлорида,
5% раствордекстрозы, раствор Рингера,
0,3% раствор калия хлорида и 0,9% раствор натрия хлорида,
0,3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.
Побочные эффекты:
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор, иногда бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.
Со стороны сердечнососудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.
Местные реакции: боль, жжение и покраснение в месте введения,
Прочие: прилив крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия.
Передозировка:
В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия.
При передозировке таблетками ондансетрона не рекомендуется применение ипекакуаны, так как маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия препарата. Специфический антидот не известен.
Взаимодействие:
Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:
- с ферментативными индукторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) - барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно, и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;
- с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) - аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты - ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.
Лазаран ВМ в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор в/в капельно совместно со следующими лекарственными средствами:
- циспластин (в концентрации до 0,48 мг/мл) в течение 1-8 ч;
- 5-фторурацил (в концентрации до 0,8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч - более высокие
концентрации могут вызвать выпадение в осадок Лазарана ВМ);
- карбоплатин (в концентрации 0,18-9,9 мг/мл в течение 10-60 мин);
- этопозид (в концентрации 0,14-0,25 мг/мл в течение 30-60 мин);
- цефтазидим (в дозе 0,25-2,0 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
- циклофосфамид (в дозе от 0,1 -1,0 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
- доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
- дексаметазон: возможно внутривенное введение 20 мг дексаметазона медленно, в течение 2-5 мин. Лекарственные средства можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 мкг до 2.5 мг/мл, Лазарана ВМ - от 8 мкг до 1 мг/мл.
Особые указания:
У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов 5НT3-рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении Лазарана ВМ также могут развиться аналогичные реакции.
Так как Лазаран ВМ замедляет моторику кишечника, больные с признаками кишечной непроходимости после применения препарата требуют особого наблюдения.
Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часов при температуре 2-8 °С.
Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 часов при естественном свете или нормальном освещении.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для инъекций в ампулах темного стекла по 4 мг/2 мл и 8 мг/4 мл.Упаковка:
По 5 ампул в блистерах; по 1 блистеру в картонной пачке с прилагаемой инструкцией по применению.
Условия хранения:
Список Б.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: при температуре от 15 до 25° С в защищенном от света месте, недоступном для детей.
Срок годности:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения - 2 года.
Препарат не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Симен Лабораторис, 59 I.DC Mehrauli Road, Gurgaon-121001, Haryana, India, Индия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Симен Лабораторис