Лизомустин - инструкция по применению
Регистрационный номер
ЛС-002311
Торговое наименование препарата
Лизомустин
Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Состав
На 1 флакон:
активное вещество: Лизомустин -100 мг;
вспомогательные вещества: декстран М.м. 60 000±10 000 - 100 мг, кислота лимонная моногидрат - 5 мг.Описание
Пористая масса белого цвета с желтоватым оттенком.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевое средство - алкилирующее соединение
Фармакодинамика:
Являясь антиметаболитом аминокислоты - лизина, тормозит синтез ДНК в опухолевых клетках. В экспериментальных исследованиях эффективен в отношении опухолей с лекарственной устойчивостью к таким препаратам этого класса, как нимустин и кармустин.
Фармакокинетика:
Концентрация Лизомустина в крови зависит от введенной дозы, период полувыведения составляет в среднем 30 минут. Быстро распределяется в тканях и жидкостях организма (объем распределения 0,35 л/кг), проникает через гематоэнцефалический барьер. Около 3% неизмененного препарата выводится в первые 2 часа с мочой. При повторном введении наблюдалось замедление элиминации препарата из крови. Препарат подвергается быстрому метаболическому превращению в печени с разрывом амидной связи и образованию лизин- и мочевиносодержащих частей молекулы. Неизмененная молекула Лизомустина имеет слабовыраженную способность связываться с белками, в отличие от образующихся метаболитов, находящихся в плазме в основном в виде комплексов.
Показания:
Меланома кожи, рак легкого.
Противопоказания:
- Общее тяжелое состояние больного, лейкопения ниже 3000 и тромбоцитопения ниже 120000/мкл и выраженная анемия;
- повышение содержания билирубина и/или активности трансаминаз в 2 раза выше нормы;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
- тяжелые сердечно-сосудистые и неврологические заболевания;
- тяжёлые нарушения функции печени и почек;
- период беременности и лактации;
- повышенная чувствительность к препарату.
Препарат не применяют у лиц моложе 18 лет.
С осторожностью:
Наличие в анамнезе больного указаний на аллергические реакции, непереносимость лекарственных средств, сывороток, вакцин, а также внутривенных вливаний белковых препаратов, плазмозаменителей, включая препараты декстрана.
Применение препарата у ослабленных и истощенных больных.
Способ применения и дозы:
Препарат применяют только в виде монотерапии в дозе 500-550 мг/м2 однократно внутривенно капельно в течение 30-40 минут.
Разовая доза препарата не должна превышать 1 г.
Повторные курсы проводят с интервалом 4-6 недель при отсутствии каких-либо проявлений токсичности.
Дозолимитирующая токсичность - тромбоцитопения.
Раствор готовят непосредственно перед введением препарата путем предварительного растворения содержимого каждого флакона (100 мг препарата) в 20 мл 5% раствора декстрозы, с последующим прибавлением 5% декстрозы до 200 мл (до концентрации 5 мг/мл).
При введении препарат необходимо предохранять от воздействия света.
Для профилактики реакции гиперчувствительности (сосудистый коллапс) за 30 минут до введения Лизомустина следует проводить премедикацию: дексаметазон 20 мг внутримышечно, дифенгидрамин 1 мг внутримышечно.
Побочные эффекты:
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, снижение гемоглобина.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стоматит, анорексия.
Со стороны нервной системы: головная боль, заторможенность, вялость, разбитость, сонливость.
Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция.
Лабораторные показатели: увеличение активности "печеночных" проб, протеинурия.
Прочие: геморрагический синдром, аллергические реакции.
Побочные эффекты при лечении Лизомустином обратимы и не лимитируют проведение химиотерапии.
Передозировка:
Симптомы: многократная или непрекращающаяся рвота и/или диарея, выраженное угнетение кроветворения.
При возникновении первых признаков передозировки лечение Лизомустином следует прекратить до исчезновения указанных симптомов.
Лечение: симптоматическое. Антидот не известен.Взаимодействие:
Препарат в комбинации с другими цитостатиками не изучался.Особые указания:
Применяется строго по назначению врача, имеющего опыт противоопухолевой химиотерапии, в условиях стационара.
Лечение следует проводить под контролем содержания лейкоцитов, тромбоцитов, эритроцитов в периферической крови. Следует иметь в виду, что гематологическая токсичность может проявляться через 1-3 недели после окончания лечения.
Во время лечения Лизомустином необходимо проводить систематический контроль картины периферической крови 1 раз в неделю и учитывать возможность развития отсроченной тромбоцитопении.
По окончании введения препарата необходим контроль функции печени и почек.
Раствор Лизомустина следует вводить сразу после его приготовления и не смешивать с другими растворами и лекарственными препаратами.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Учитывая, что при применении Лизомустина у больных могут возникнуть сонливость, заторможенность, вялость и разбитость, на время приема препарата лучше воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, 100 мг.Упаковка:
По 100 мг активного вещества во флаконах из нейтрального стекла вместимостью 20 мл, укупоренных пробками из резины под обкатку алюминиевыми колпачками.
10 флаконов с препаратом с инструкцией по применению укладывают в картонную пачку.Условия хранения:
При температуре не выше минус 10 °С (условия морозильной камеры), в сухом, защищенном от света месте.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью "КОМПАНИЯ "ДЕКО" (ООО "КОМПАНИЯ "ДЕКО"), 171130, Тверская обл., Вышневолоцкий район, пос. Зеленогорский, ул. Советская, д. 6а, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО "Фирма "Глес"