М-йодбензилгуанидин, 123-I - инструкция по применению
Регистрационный номер
Р N000052/01
Торговое наименование препарата
М-йодбензилгуанидин, 123-I
Международное непатентованное наименование
Йобенгуан [123I]
Лекарственная форма
раствор для внутривенного введения
Состав
В 1 мл препарата содержится:
активные вещества: Йода-123 - не менее 100 МБк, М-йодбензилгуанидина сульфата 0,3 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, сульфатионы (в виде аммония сульфата), вода для инъекций.
Описание
Прозрачная, бесцветная жидкость.Фармакотерапевтическая группа
Радиофармацевтическое диагностическое средство
Код АТХ
V09
Фармакодинамика:
Физико-химические свойства
М-йодбензилгуанидин 123I - радиофармацевтический диагностический препарат, представляет собой водный раствор мета-йодбензилгуанидина сульфата, меченного йодом-123. Радиохимическая чистота препарата-95%.
Объемная активность не менее 100 МБк/мл на дату и время изготовления препарата. Радиоактивный изотоп йод-123 распадается с периодом полураспада 13,31 часа, путем захвата орбитального электрона и испусканием монохроматического гамма - излучения с энергией 159 КэВ (83,4%).
Препарат стерильный и апирогенный, pH 5,0-6,5.
Фармакодинамика
Радиофармпрепарат (РФП) “М-йодбензилгуанидин,123I” имеет сходную молекулярную структуру с адренергическим гормоном - норэпинефрином. Кинетика и распределение РФП подобны кинетике и распределению норэпинефрина. Накапливаясь в окончаниях постсинаптических симпатических нейронов и конкурируя с норэпинефрином, препарат, однако, не имеет медиаторных свойств норэпинефрина, не оказывает фармакологического действия на активность симпатической нервной системы и не вызывает гемодинамического эффекта.
РФП “М-йодбензилгуанидин, 123I” является индикатором, используемым в качестве диагностического средства для осуществления визуализации состояния симпатической нервной системы и с помощью которого проводится оценка целостности и функционального состояния адренергических нервных окончаний различных органов и тканей.
Накопление “М-йодбензилгуанидина, 123I” в адренергических нервных окончаниях различных органов и тканей описывают двумя механизмами:
1 - энергозависимым - натрий-зависимым путем;
2 - энергонезависимым - путем механической диффузии.
В радионуклидной диагностике вводимые дозы настолько малы, что доминирует механизм захвата - натрий-зависимым путем.
После попадания в клетку большая часть "М-йодбензилгуанидина, 123I” при нейробластомах остается в цитоплазме в свободном виде; при феохромоцитоме и параганглиоме препарат активно транспортируется в гранулы катехоламинов, но не метаболизируется ферментами, которые метаболизируют катехоламины.
Фармакокинетика:
После внутривенного введения наиболее высокий подъем концентрации РФП наблюдается в печени, сердце, слюнных железах, легких.Препарат выводится почками 40-55% за 24 часа и 70-90% за 96 часов, преимущественно в неизменном виде.
Тканевая концентрация % дозы /г:
печень-0,76,
сердце - 0,64,
легкие-0,17,
мышцы - 0,02,
кровь - 0,02.
Препарат выводится почками 40-55% за 24 часа и 70-90% за 96 часов, преимущественно в неизменном виде.
Показания:
"М-йодбензилгуанидин,123I" применяется для оценки функционального состояния симпатической нервной системы сердца и диагностики катехоламиновых опухолей.
"М-йодбензилгуанидин, 123I" накапливается клетками нейроэндокринных симпатомедулярных опухолей различных локализаций. Данный препарат используется для диагностики первичных нейробластом, феохромоцитом, апудом (карциноидов), симпатических параганглиом, медулярного рака щитовидной железы, а также их метастазов и костномозговой инфильтрации при нейробластомах.
Накопление “М-йодбензилгуанидина,123I” в миокарде зависит от состояния симпатической нервной системы сердца. Данный препарат используется для диагностики нарушений симпатической иннервации миокарда при различной кардиальной патологии: аритмиях, сердечной недостаточности, кардиомиопатиях различного происхождения, в том числе диабетической, ишемических и стрессовых повреждениях миокарда.
Повторные исследования, проведенные в процессе и после лечения, дают оперативную информацию об эффективности принятых мероприятий, что позволяет своевременно изменить и оптимизировать тактику лечения пациента.
Противопоказания:
- Гиперчувствительность к препарату или к его компонентам;
- применение во время беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:
Препарат вводят внутривенно в положении больного лежа или сидя.
Обязательна предварительная блокада щитовидной железы натрия йодидом (100 мг в сутки) за 3 дня до исследования и 2 дня после исследования.
Рекомендуемые дозы: взрослым пациентам - 110-300 МБк;
При необходимости препарат можно разводить 0,9% раствором натрия хлорида.
В качестве диагностической аппаратуры используется гамма-камера планарная или ротационная (SPECT), с круглым (не менее 400 мм диаметром) или прямоугольным кристаллом.
Настройка амплитудного анализатора 0,159 МэВ, 20% окно. Коллиматор следует применять на энергию выше 0,150 МэВ, так как образующееся при рассеянии гамма-квантов на материале коллиматора рентгеновское излучение не поглощается стенками каналов стандартного технециевого коллиматора и сильно зашумляет изображение. Система сбора и обработки данных - любая из существующих матриц сбора данных не менее 128x128 элементов.
Сцинтиграфия миокарда проводится через 20 - 30 минут и через 4 часа после внутривенного введения РФП в планарном или ротационном режимах. Обработка изображения на ЭВМ включает вычитание фона, сглаживание по 9 точкам или фильтрацию адекватным фильтром, коррекцию кадра позднего исследования на распад йода-123 и определение показателей: отношение сердце/средостение, процент вымывания РФП из миокарда, оценка характера распределения РФП по отношению к области максимального накопления.
Визуализация надпочечников и всего тела проводится через 24 часа после внутривенного введения препарата. После стандартной обработки изображения визуально определяется наличие очагов гиперфиксации РФП и визуализация костного мозга. Уровень накопления в очаге оценивается по стандартной методике путем сравнения симметричных областей: область надпочечников - с уровнем накопления в печени (предел нормального накопления 120-125%).
В норме все тело визуализируется в виде тени. Повышенное накопление РФП наблюдается в слюнных железах, в сердце, в печени, в мочевом пузыре; слабое накопление в кишечнике; скелет не визуализируется. Визуализацию щитовидной железы проводят через 10 минут после введения РФП на гамма-камере в положении больного лежа на спине по стандартной методике.
Лучевые нагрузки на органы и ткани пациента при использовании препарата "М-ЙОДБЕНЗИЛГУАНИДИН,123I "
|
Органы |
Эффективная эквивалентная доза, мЗв / МБк |
|
мочевой пузырь |
0,0874 |
|
надпочечники |
0,0089 |
|
красный костный мозг |
0,0091 |
|
селезенка |
0,0072 |
|
все тело |
0,0098 |
Критическим органом облучения пациента являются щитовидная железа и нижний отдел толстой кишки.
Побочные эффекты:
При применении препарата возможно развитие аллергических реакций.
Передозировка:
Данные по передозировке препарата отсутствуют.
Взаимодействие:
За 2 недели перед проведением исследования с препаратом "М-йодбензилгуанидина,123I" следует прекратить прием симпатолитических, антигипертензивных средств, блокаторов "медленных" кальциевых каналов и бета-адреноблокаторов, так как эти препараты снижают уровень накопления "М-йодбензилгуанидина,123I" в миокарде и катехоламиновых опухолях.
Особые указания:
Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с ’’Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности” (ОСПОРБ-99).
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного введения с активностью по 400, 800 и 1000 МБк на установленную дату и время поставки.Упаковка:
Во флаконах вместимостью 10 мл, герметически укупоренных резиновыми пробками и обжатых металлическими колпачками.
Флакон, паспорт и инструкцию по медицинскому применению препарата помещают в комплект упаковочный транспортный для радиоактивных веществ.
Условия хранения:
Препарат хранят в соответствие с “Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности” (ОСПОРБ-99).
Срок годности:
10,0 часов с даты и времени изготовления.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ОАО "Радиевый институт им. В.Г.Хлопина", 194021, Россия, г. Санкт-Петербург, 2-й Муринский проспект, д. 28, лит. А, лит. Д, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО "Радиевый институт им. В.Г.Хлопина"