А -Б -В -Г -Д -Е -Ж -З -И -К -Л -М -Н -О -П -Р -С -Т -У -Ф -Х -Ц -Ч -Ш -Э -Ю -Я

МАК-ПАС - инструкция по применению

Регистрационный номер

П N015260/01

Торговое наименование препарата

МАК-ПАС®

Международное непатентованное наименование

Аминосалициловая кислота

Лекарственная форма

гранулы покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав

Активные вещества: Натрия аминосалицилата дигидрат - 600 мг/г.

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (6,0 мг), кальция карбонат (18,0 мг), целлюлоза микрокристаллическая (130,0 мг), метилцеллюлоза (15,0 мг), кросповидон (31,0 мг), масло растительное гидрогенизированное (80,0 мг), бутилгидрокситолуол (0,02 мг).

Состав оболочки гранул: этилцеллюлоза (6,400 мг), стеариновая кислота (22,655 мг), дибутилфталат (8,235 мг), метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] (72,375 мг), титана диоксид (7,275 мг), масло растительное гидрогенизированное (1,760 мг), ароматизатор шоколадный (0,984мг).

Описание

Гранулы цилиндрической (стержнеобразной) формы от белого до светло-бежевого цвета различного размера.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезное средство

Код АТХ

J04AA01

Фармакодинамика:

Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis, уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду. Механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа М. tuberculosis. Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно.

Под воздействием желудочного сока аминосалициловая кислота быстро превращается в неактивный метаболит. Кислотоустойчивая оболочка предохраняет гранулы от разрушительного воздействия желудочного сока. В нейтральной среде, например, в тонком кишечнике, оболочка гранулы растворяется и происходит высвобождение препарата.

Фармакокинетика:

Характеризуется высокой абсорбцией; умеренно проникает в спинномозговую жидкость (только при воспалении мозговых оболочек). Легко проходит гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме (TC_max) составляет 6 часов (варьирует от 1,5 до 24 ч). Концентрация препарата 2 мг/мл в плазме сохраняется в течение 7,9 ч (вариабельность от 5 до 9 ч), а 1 мг/мл - в среднем, в течение 8,8 ч (вариабельность от 6 до 11,5 ч). Связывание с белками - 50-60 %. Метаболизируется в печени и частично в желудке. Период полувыведения (T_1/2) составляет 0,5 - 1 час. 80 % аминосалициловой кислоты выводится почками, при этом 50 % - в виде ацетилированного производного. Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками.

Показания:

Туберкулез различных форм и локализаций, в том числе туберкулез с множественной лекарственной устойчивостью к другим противотуберкулезным препаратам.

Противопоказания:

- Индивидуальная непереносимость препарата;

- Гиперчувствительность;

- Заболевания почек и печени (почечная/печеночная недостаточность, гепатит);

- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит (обострение),

- Микседема (обострение);

- Эпилепсия;

- Хроническая сердечная недостаточность;

- Период лактации.

Беременность и лактация:

Возможно применение препарата МАК-ПАС® при беременности в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата МАК-ПАС® в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Назначают внутрь в виде гранул, которые следует принимать после еды, запивая водой, по 9-12 г в сутки, разбивая на 2-3 приема, или по назначению врача (в обед и ужин).

Детям назначают 0,2 г/кг массы тела в сутки в 3-4 приема (суточная доза не более 10 г). Истощенным взрослым больным (с массой тела менее 50 кг), а также при плохой переносимости препарат назначают в дозе 6 г в сутки.

Можно назначать всю суточную дозу в один прием, однако при плохой переносимости суточную дозу делят на 2-3 приема.

При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта и начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза - 4-6 г.

Побочные эффекты:

Снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запоры, гепатомегалия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия; протеинурия, гематурия, кристаллурия, частично выраженный синдром мальабсорбции. Редко - тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, В 12-дефицитная мегалобластная анемия.

Аллергические реакции: дерматит (крапивница, пурпура, энантема), эозинофилия, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.

При длительном применении в высоких дозах или при превышении дозы - гипотиреоз, зоб, микседема.

Передозировка:

Случаев передозировки аминосалициловой кислотой не наблюдалось.

Взаимодействие:

Аминосалициловая кислота совместима с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Аминосалициловая кислота повышает концентрации изониазида в крови.

Не рекомендуется совместный прием с рифампицином, так как аминосалициловая кислота снижает его концентрацию. При необходимости совместной терапии с рифампицином прием препаратов следует разделить: рифампицин - перед завтраком, натрия аминосалицилат - после ужина и на ночь.

Нарушает всасывание эритромицина и линкомицина.

Нарушает усвоение цианокобаламина (витамин B₁₂) (риск развития анемии). Всасывание витамина B₁₂ при приеме 5,0 г аминосалициловой кислоты нарушается на 55 %, что приводит к значительным изменениям эритроцитов. Таким образом, при лечении пациентов аминосалициловой кислотой более 1 месяца необходима терапия витамином B₁₂. Аминосалициловая кислота может усилить действие антикоагулянтов (производные кумарина или индандиона).

Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

Особые указания:

Применяют в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата должен быть немедленно прекращен и проведена десенсибилизирующая терапия.

В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени (активность "печеночных" трансаминаз).

Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Не установлено.

Форма выпуска/дозировка:

Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 600 мг/г.

Упаковка:

По 100 г препарата в алюминиевые пакеты, ламинированные с наружной стороны, плотно запечатанные. Каждый пакет в пластиковый контейнер вместе с инструкцией по применению и мерной ложкой. Контейнер запечатывается алюминиевой мембраной, сверху закрывается пластиковой крышкой.

По 4,0 г, 5,0 г, 5,34 г, 5,52 г, 6.0 г, 6,67 г, 6,7 г, 8,34 г, 9,2 г препарата в алюминиевые пакеты, ламинированные с наружной стороны. По 1, 10, 25, 50 или 100 пакетов вместе с инструкцией по применению в коробку картонную.

При упаковке на российском предприятии (ООО "Добролек", ФГБУ "РОНЦ им. Н.Н. Блохина", АО "Рафарма") по 6,67 г препарата в алюминиевые пакеты, ламинированные с наружной стороны. По 25 пакетов вместе с инструкцией по применению в коробку картонную. Или по 8,34 г препарата в алюминиевые пакеты, ламинированные с наружной стороны. По 10 пакетов вместе с инструкцией по применению в коробку картонную.

Условия хранения:

Список Б.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

3 года.

Не использовать после срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью "Добролек" (ООО "Добролек"), 115446, г. Москва, Коломенский проезд, д. 13 А, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Маклеодз Фармасьютикалз Лтд