Мелоксикам суппозитории - Дальхимфарм - инструкция по применению

Регистрационный номер

ЛП-004134

Торговое наименование препарата

Мелоксикам

Международное непатентованное наименование

Мелоксикам

Лекарственная форма

суппозитории ректальные

Состав

Состав на один суппозиторий

Действующее вещество: мелоксикам - 7,5 мг или 15 мг.

Вспомогательное вещество: основа для суппозиториев: твердый жир - достаточное количество до получения суппозитория массой 1,25 г.

Описание

Суппозитории от светло-желтого с зеленоватым оттенком до зеленовато-желтого цвета торпедообразной формы.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

M01AC06

Фармакодинамика:

Нестероидный противовоспалительный препарат, относится к классу оксикамов. Обладает противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие препарата связано с торможением ферментативной актив­ности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участ­вующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Мелоксикам подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным инги­бированием ЦОГ-2.

Фармакокинетика:

Всасывание. Мелоксикам хорошо всасывается после ректального введения, абсолютная био­доступность - 89 %. Максимальная концентрация препарата в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается приблизительно через 5-6 ч после применения препарата. Диапазон различий между максимальной (С_mах) и минимальной (C_min) концентрациями препарата после его приема один раз в день составляет 0,4-1,0 мкг/мл - для дозы 7,5 мг, и 0,8-2,0 мкг/мл - для дозы 15 мг.

Распределение. Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы (более 99 %). Проходит через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % максимальной концентрации препарата в плазме.

Метаболизм. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактив­ных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метабо­лита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом пре­вращении важную роль играет изофермент CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофер­мент CYP ЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение. Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5 % от величины суточ­ной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количест­вах. Период полувыведения (Т_1/2) мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс со­ставляет в среднем 8 мл/мин.

Недостаточность функции печени и/или почек. Недостаточность функции печени, а также почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенного влияния на фар­макокинетику мелоксикама не оказывают. При терминальной стадии почечной недостаточно­сти увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям сво­бодного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Пожилые пациенты (старше 65 лет). У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых.

Показания:

Лечение боли и воспаления при: остеоартрозе, ревматоидном артрите, анкилозирующем спон­дилите (болезни Бехтерева) и других воспалительных и дегенеративных заболеваниях суста­вов. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к мелоксикаму.

- Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств (в т.ч. в анамнезе).

- Эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.

- Активное желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кровотечение или другое кровотечение.

- Тяжелая недостаточность функции печени.

- Тяжелая почечная недостаточность у пациентов, не подвергающихся диализу (клиренс креа­тинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия.

- Воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (язвенный колит, болезнь Кро­на).

- Период после проведения аортокоронарного шунтирования.

- Тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность.

- Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.

- Анамнестические данные о приступе бронхообструкции, рините.

- Беременность, период грудного вскармливания.

- Детский возраст до 12 лет.

Суппозитории не должны применяться у пациентов с какими-либо воспалительными заболе­ваниями прямой кишки или заднего прохода, или у пациентов с недавно отмечавшимся крово­течением из прямой кишки или заднего прохода.

С осторожностью:

Пожилой возраст, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, це­реброваскулярные заболевания, дислипидемия/ гиперлипидемия, сахарный диабет, заболева­ния периферических артерий, курение, почечная недостаточность с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин, туберкулез, выраженный остеопороз, анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов, алкоголизм, тяже­лые соматические заболевания, одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан во время беременности. Подавление синтеза простагландинов мо­жет оказывать нежелательное воздействие на течение беременности и развитие плода. Извест­но, что нестероидные противовоспалительные препараты проникают в грудное молоко, по­этому препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Ректально, освободив суппозиторий от контурной упаковки, вводят глубоко в задний проход. Перед применением суппозитория рекомендуется опорожнить кишечник.

Суппозитории рекомендуется применять в дозе 7,5 мг один раз в день. В более тяжелых слу­чаях возможно использование суппозиториев в дозе 15 мг. При комбинированном применении препарата в виде таблеток, суппозиториев, суспензий и инъекций суммарная доза не должна превышать 15 мг в сутки. Максимальная доза у подростков составляет 0,25 мг/кг.

Остеоартроз: 7,5 мг в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в день.

Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.

Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева): 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций и с выраженной почечной недостаточ­ностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день.

Препарат должен применяться ректально в течение как можно более короткого времени, учи­тывая суммирование риска местной токсичности и риска, связанного с системным действием препарата.

Побочные эффекты:

Частота: очень часто (более 10 %), часто (1-10 %), нечасто (0,1-1 %), редко (0,01-0,1 %), очень редко (менее 0,01 %).

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоми­нальная боль, запор, метеоризм, диарея; нечасто - преходящее повышение активности "пече­ночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (в т. ч. скрытое), стоматит; редко - перфорация желудочно-кишечного тракта, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны органов кроветворения: часто - анемия; нечасто - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: часто - зуд, кожная сыпь; нечасто - крапивница; редко - фото­сенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - вертиго, шум в ушах, сонливость; редко - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная ла­бильность.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, в т. ч. нечеткость зрительного восприятия, редко - конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки; нечасто - повы­шение артериального давления, ощущение сердцебиения, "приливы" крови к коже лица.

Со стороны мочевыделительной системы, нечасто - гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко - острая почечная недостаточность; альбу­минурия, гематурия; интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактиче­ские реакции.

Передозировка:

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, острая печеночная недостаточность, оста­новка дыхания, асистолия.

Лечение: симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиа­лиз малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками плазмы. Спе­цифического антидота нет. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма.

Взаимодействие:

При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препа­ратами (НПВП) (а также ацетилсалициловой кислотой), глюкокортикоидами и анальгетиками увеличивает риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудоч­но-кишечного тракта; при одновременном применении с гипотензивными препаратами воз­можно снижение эффективности действия последних; при одновременном применении с пре­паратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови); при одновременном применении с ме­тотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа кро­ви); при одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск раз­вития почечной недостаточности; при одновременном применении с внутриматочными кон­трацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних; при од­новременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), а также с фибринолитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим пе­риодический контроль показателей свертываемости крови); при одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск желудочно-кишечных кровотечений. При одновременном применении мелоксикама с гипогликемически­ми средствами для приема внутрь может усиливать их действие, тем самым способствуя риску возникновения гипогликемии. Мелоксикам может ослабить действие дигоксина, кортизона, диуретиков.

Особые указания:

При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии по­бочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить.

У пациентов с уменьшенным объемом циркулирующей крови и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефро­тический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвожи­вание после больших хирургических операций) возможно появление клинически выраженной хронической почечной недостаточности, которая полностью обратима после отмены препара­та (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек). При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении других показате­лей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты.

Мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболе­ваний.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим бере­менность.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны прини­мать достаточное количество жидкости.

После двухнедельного применения препарата необходим контроль показателей функции пе­чени (трансаминазы).

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным ко­ротким курсом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и заня­тии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной кон­центрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружений и сонливости).

Форма выпуска/дозировка:

Суппозитории ректальные 7,5 мг и 15 мг.

Упаковка:

По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаков­ке. По одной или две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ОАО "ДАЛЬХИМФАРМ", 680001, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул.Ташкентская, д.22, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО "ДАЛЬХИМФАРМ"