Меморель - инструкция по применению

Регистрационный номер

ЛП-000758

Код АТХ

N06DX01

Международное непатентованное название

Мемантин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество: мемантина гидрохлорид — 10,00 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 192.5 мг, целлюлоза силиконизированная микрокристаллическая (36,75 мг — целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный — 0.75 мг) — 37,50 мг, тальк — 2,50 мг, магния стеарат — 2.50 мг.
Состав пленочной оболочки: Opadry OY-S-28959 белый (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 3,1250 мг, титана диоксид — 1,5625 мг, триацетин — 0,3125 мг).

Описание

Двояковыпуклые капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской с обеих сторон. Цвет на разрезе: от белого до почти белого.

Фармакотерапевтическая группа

Деменции средство лечения

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действием.

Производное адамантана, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к амантадину. Блокирует глутаматные N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторы (в том числе в черном веществе), тем самым снижая чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения допамина. Уменьшая поступление ионизированного кальция в нейроны, снижает возможность их деструкции. В большей степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию). Помимо действия на центральную нервную систему мемантин влияет на эфферентную иннервацию. Улучшает ослабленную память, концентрацию внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, повышает повседневную активность.

Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация достигается через 3-8 часов. Пища не влияет на всасывание препарата. Суточная доза 20 мг приводит к равновесной плазменной концентрации от 70 до 150 нг/мл. Объем распределения составляет около 10 л/кг. Связь с белками плазмы – 45%. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено. 80% циркулирующего в крови мемантина представлено неизменным веществом. Метаболизм протекает без участия цитохрома P450. Основными метаболитами являются N-3,5-диметилглудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из метаболитов не обладает антагонистической активностью по отношению к NMDA-рецепторам. Выводится преимущественно почками. Выведение происходит однофазно, период полувыведения составляет 60-100 ч, клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м2, частично секретируется почечными канальцами. При щелочной реакции мочи выведение препарата замедляется (в среднем на 80% при pH мочи 8).

Показания к применению

Деменция средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая печеночная недостаточность, непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу), беременность, грудное вскармливание, возраст до 18 лет.

С осторожностью

Назначают при тиреотоксикозе, эпилепсии, судорогах (в т.ч. в анамнезе), при одновременном применении антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), при наличии факторов, повышающих рН мочи (резкая смена диеты, обильный прием щелочных желудочных буферов), тяжелая инфекция мочевыводящих путей, инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность III-IV функционального класса (по классификации NYHA), неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, печеночная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Мемантин обладает способностью замедлять развитие плода.
На время лечения мемантином грудное вскармливание следует прервать.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

В течение первой недели суточная доза составляет 5 мг (утром). В течение второй недели суточная доза составляет 10 мг (по 5 мг 2 раза/сут). Во время третьей недели суточная доза — 15 мг/сут (10 мг утром и 5 мг вечером). С четвертой недели суточная доза составляет 20 мг/сут. Максимальная суточная доза 20 мг/сут.

Коррекции дозы у пожилых пациентов (старше 65 лет) не требуется.

При умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) коррекции дозы обычно не требуется; при клиренсе креатинина 30-49 мл/минсуточная доза первоначально не превышает 10 мг, затем через 7 дней при условии хорошей переносимости доза может быть повышена вплоть до 20 мг. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг.

При легкой и умеренной печеночной недостаточности (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение походки, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, психоз, повышенная возбудимость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, рвота, панкреатит, тошнота.

Инфекции и инвазии: грибковые инфекции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, венозный тромбоз, тромбоэмболия, застойная сердечная недостаточность, одышка.

Со стороны организма в целом: общая слабость, повышенная утомляемость, аллергические реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, повышение лабораторных показателей функции печения.

Нарушения психики: суицидальные мысли, психотические реакции.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность.

Со стороны кожных покровов: синдром Стивенса-Джонса.

При болезни Альцгеймера могут возникать депрессия, суицидальные идеи и попытки суицида.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачнение сознания, возбуждение, ступор, судороги, агрессивность, галлюцинации, неустойчивость походки, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Выведение препарата можно ускорить путем закисления мочи.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении может ослаблять эффект барбитуратов и нейролептиков.

Действие баклофена и дантролена может изменяться под влиянием мемантина, поэтому может потребоваться коррекция их доз.

При одновременном применении мемантина с препаратами леводопы, агонистами допамина, антихолинергическими средствами действие последних может усиливаться.

В связи с тем, что мемантин и амантадин представляют собой антагонисты NMDA-рецепторов, следует избегать одновременного применения в связи с риском развития токсического действия. Потенциально токсичными являются также комбинаций мемантина с кетамином, декстрометорфаном и фенитоином.

Для транспорта амантадина, циметидина, ранитидина, хинидина, прокаинамида, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обусловливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении мемантин может вызывать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови.

При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами требуется тщательный контроль протромбинового времени и международного нормализованного отношения.

Особые указания

При щелочной реакции мочи требуется более тщательное наблюдение за пациентами из-за замедления выведения мемантина.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 3, 6 или 9 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 градусов. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту врача.

Производитель

Билим Иланч Санайии ве Тиджарет А.Ш., Турция

Адрес места производства
Коджаэли, Гебзе Организе Санайи, Бельгеси 1900 сокак, № 1904, Турция.

Упаковщик
ООО «Скопинский фармацевтический завод»,
Россия, 391800, Рязанская обл., Скопинский район, Успенское.

Адрес места производства
391800, Рязанская обл., Скопинский район, Успенский сельский округ, в районе 92 км автодороги Рязань-Пронск-Скопин

ООО Хемофарм, Россия
249030, Калужская обл., г.Обнинск, Киевское шоссе, д.62

Владелец регистрационного удостоверения

АО «НИЖФАРМ»,
Россия, 603950, г. Нижний Новгород, ГСП-459, ул. Салганская, 7