Метронидазол р-р - Медсинтез - инструкция по применению
Регистрационный номер
ЛП-003033
Торговое наименование препарата
Метронидазол
Международное непатентованное наименование
Метронидазол
Лекарственная форма
Р
Состав
На 100 мл:| Активное вещество: |
|
| Метронидазол | - 500 мг |
| Вспомогательные вещества: |
|
| Натрия хлорид | - 790 мг |
| Натрия гидрофосфата дигидрат (в пересчете на натрия гидрофосфат) | - 47,6 мг |
| Лимонная кислота безводная | - 20,9 мг |
| Вода для инъекции | - до 100 мл |
Теоретическая осмолярность - 309 мОсм/л
Описание
Прозрачная, бесцветная или слабо желтого цвета или слабо желтого цвета с зеленоватым опенком жидкость.Фармакотерапевтическая группа
противомикробное и противопротозойное средство
Код АТХ
P01AB
Фармакодинамика:
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) - Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides о vat us. Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp. и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммыEubacterium spp., Clostridium spp.. Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.).
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, по в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Фармакокинетика:
Метронидазол обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, ночки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко; проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.
Объем распределения: взрослые - примерно 0,55 л/кг, новорожденные - 0,54-0,81 л/кг. Связь с белками плазмы - 10-20%,
При внутривенном введении 500 мг метронидазола в течение 20 мин максимальная концентрация (Сmax) препарата в сыворотке крови составила через 1 ч -35.2 мкг/мл; через 4ч- 33.9 мкг/мл; через 8ч- 25,7 мкг/мл; минимальная концентрация (Cmin) препарата в сыворотке крови при последующем введении - 18 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) - 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию метронидазола в плазме крови.
В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции печени -8ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени -18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 нед - примерно 75 ч, 32-35 нед - 35 ч, 36-40 нед - 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизменном виде), через кишечник 6-15%,
Почечный клиренс - 10,2 мл/мин.
У больных с нарушением функции почек после повторного введения препарата может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови, поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема метронидазола следует уменьшать.
Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Показания:
Метронидазол рекомендуется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печешь кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз (в т.ч. трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит);
- инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, сепсис;
- инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого газа (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным, органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия), лейкопения (в т.ч. в анамнезе), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), I триместр беременности, период лактации.
С осторожностью:
Почечная и/или печеночная недостаточность, беременность (II-III триместры) - только по жизненным показаниям.Беременность и лактация:
Метронидазол проникает через плаценту, поэтому не следует назначать препарат в I триместр беременности. Применение препарата во II-III триместрах беременности возможно только в тех случаях, если предполагаемая польза для материи превышает потенциальный риск для плода.Поскольку метронидазол проникает в грудное молоко, достигая в нем концентраций, близких к концентрациям в плазме крови, рекомендуется прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.Способ применения и дозы:
Внутривенно струйно или капельно.
Для взрослых и детей старше 12 лет разовая лоза составляет 500 мг, скорость внутривенного непрерывного (струйного) или капельного введения - 5 мл/мин. Интервал между введениями 8 ч. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход па поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.
Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 7,5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл/мин.
Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на тазовых органах и мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет метронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг, в день операции и на следующий день - в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.
Детям в возрасте до 12 лет рекомендуется введение метронидазола внутривенно капельно по той же схеме в разовой дозе 7,5 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза у детей в возрасте до 12 лет - 22,5 мг/кг массы тела.
Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатина менее 30 мл/мин) и/или печени суточная доза метронидазола составляет 1000 мг, кратность введения 2 раза в сутки.
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, нарушение вкуса, "металлический" привкус во рту, снижение аппетита, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта. кишечная колика, запор, панкреатит (обратимые случаи), изменение цвета языка / "обложенный язык" (из-за разрастания грибковой микрофлоры), повышение активности "печеночных" ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), развитие холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождавшегося желтухой; у пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибактериальными средствами, наблюдались случаи развития печеночной недостаточности, потребовавшей проведение трансплантации печени.
Со стороны центральной нервной системы: периферическая сенсорная нейропатия, головная боль, судороги, головокружение, сонливость, слабость, психотические расстройства, включая спутанность сознания, галлюцинации; депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость, сообщалось о развитии энцефалопатии и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм, тремор), которые являются обратимыми после отмены метронидазола, асептический менингит.
Со стороны органов чувств: преходящие нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, расплывчатость контуров предметов, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия; нейропатия/неврит зрительного нерва.
Со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, гиперемия кожи, крапивница, пустулезная кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции: многоформная экссудативная эритема, лихорадка, заложенность носа, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны мочевыделительной системы: окрашивание мочи в коричневато-красноватый цвет, обусловленной наличием в моче водорастворимого метаболита метронидазола, дизурия, полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз.
Со стороны мочеполовой системы: ощущение жжения в мочеиспускательном канале, боль во влагалище.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгии, миалгия.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения.
Местные реакции: тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте введения).
Прочие: уплощение зубца Т на электрокардиограмме, ототоксичность, гнойничковые высыпания, гинекомастия.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, в более тяжелых случаях может отмечаться атаксия, парестезии и судороги.
Лечение: проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот отсутствует.
Взаимодействие:
Meтронидазол, раствор для инфузий, не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами!
Варфарин и другие непрямые антикоагулянты. Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Дисульфирам (Эспераль). Одновременное применение может привести к развитию различных неврологических симптомов, поэтому не следует назначать метронидазол больным, которые принимали дисульфирам в течение последних двух педель. Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
Препараты лития. У пациентов, длительно получающих лечение препаратами лития в высоких дозах, при приеме метронидазола возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.
Сульфаниламиды и антибиотики усиливают антимикробное действие метронидазола.
При комбинированном приеме метронидазола и циклоспорина может наблюдаться повышение концентрации циклоспорина в плазме крови.
Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, что может вызвать увеличение токсичности последнего.
При одновременном применении метронидазол может повышать плазменные концетрации бусульфана.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Особые указания:
В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
Длительный прием препарата желательно проводить под контролем показателей периферической крови.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для инфузий, 5 мг/мл.Упаковка:
По 100 мл в контейнерах полимерных из поливинилхлорида для инфузионных растворов однократного применения с двумя стерильными портами. Каждый контейнер помещают в мешок из полиэтиленовой или полиэтилен-полиамидной пленки (двойная стерильная вакуумная упаковка).
Контейнеры в мешках помещают в ящик из гофрированного картона: по 50, 75, 96 штук. В ящик с контейнерами вкладывают инструкции по медицинскому применению препарата и руководство по использованию инфузионных растворов в полимерных контейнерах в количестве равном количеству контейнеров (для стационаров).
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
По использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью "Завод Медсинтез" (ООО "Завод Медсинтез"), 624130, Свердловская обл., г. Новоуральск, ул. Торговая, д. 15, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО "Завод Медсинтез"