Моксимак - инструкция по применению
Регистрационный номер
ЛСР-001385/10
Торговое наименование препарата
Моксимак
Международное непатентованное наименование
Моксифлоксацин
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Каждая таблетка содержит:
Активное вщество:
Моксифлоксацина гидрохлорид 436,34 мг (эквивалентно 400 мг моксифлоксацина)
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, гипромеллоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат;
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, тальк очищенный, краситель железа оксид красный.
Описание
Таблетки капсуловидные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой кирпично-красного цвета.Фармакотерапевтическая группа
Протовомикробное средство-фторхинолон
Код АТХ
J01MA14
Фармакодинамика:
Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомеразы II (ДНК-гиразы)и топоизомеразы IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки.
In vitro препарат активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий. Эффективен в отношении бактерий, резистентных к бета-лактамиым и макролидным антибиотикам.
К моксифлоксацину чувствительны грамположительные бактерии: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (включая штаммы, чувствительные к мстициллину), Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Streptococcus pneumoniae (в т.ч. штаммы устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группы А);
грамотрицательные бактерии: Enterobacter .cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы продуцирующие и, не продуцирующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella.catarrhalis (в т.ч. штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Proteus mirabilis;
анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus species;
также Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.
По данным исследований in vitro к моксифлоксацину также чувствительны:
аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus группы viridans;
аэробные грамотрицателъные бактерии: Citrobacter freundii, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila;
анаэробные бактерии: Fusobacterium species, Prevotella species.
Отсутствует перекрестная резистентность с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, макролидами и тетрациклинами. Общая частота развития резистентности низкая. Исследования in vitro показали, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций. Между препаратами из группы фторхннолонов развивается перекрестная резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолонам, чувствительны к моксифлоксацину.
Фармакокинетика:
После приема внутрь моксифлоксацин абсорбируется почти полностью. Биодоступность составляет около 90 %. После однократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг максимальная концентрация в крови достигается в течении 0,5-4 ч и составляет 3,1 мг/л. Прием пищи не влияет на абсорбцию моксифлоксацина.
Связывание моксифлоксацина с белками плазмы (в основном с альбуминами) составляет 40 %. Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах. Высокие концентрации моксифлоксацина создаются в легочной ткани, слизистой бронхов, носовых пазухах, альвеолярных макрофагах, в женских половых органах. В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в концентрациях выше, чем в плазме.
Моксифлоксацин подвергается биотрансформации и выводится из организма почками и через желудочно-кишечный тракт, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и ацетилглюкуронида. Период полувыведения составляет примерно 12 ч. Моксифлоксацин не метаболизируется микросомальными печеночными ферментами системы цитохрома Р450.
Фармакокинетика в особых клинических случаях:
Не установлено различий в фармакокинетических параметрах моксифлоксацина в зависимости от возраста и пола. Исследования фармакокинетики моксифлоксацина у детей не проводились.
Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина при нарушении функции почек (при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин / на 1,73 м2) и печени.
Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- острый синусит;
- обострение хронического бронхита;
- внебольничная пневмония;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- осложненные интраабдоминальные инфекции;
- неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза.
Противопоказания:
- Беременность;
- период лактации;
- детский и подростковый возраст (до 18 лет);
- повышенная чувствительность к моксифлоксацину и препаратам хинолонового ряда;
- эпилепсия;
- тяжелая диарея;
- непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глкжозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
Судорожный синдром (в анамнезе), печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью), удлинение интервала QT; брадикардия, ишемия миокарда, одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч, антиаритмических препаратов класса Ia, II, III, трициклических антидепрессантов, нейролептиков), миастения gravis, гипокалиемия; у больных, находящихся на гемодиализе (недостаточный опыт применения); псевдомембранозный колит; одновременный прием глюкокортикостероидов, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.Способ применения и дозы:
Препарат назначают взрослым по 400 мг (1 таб) 1 раз в сутки. Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи. Длительность применения зависит от типа инфекции: обострение хронического бронхита - 5 дней, внебольничная пневмония - 10 дней, острый синусит - 7 дней, неосложненные инфекции кожи и мягких тканей - 7 дней, осложненные инфекции кожи и мягких тканей -7-21 дней, осложнённые интраабдоминальные инфекции - 5-14 дней, неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза - 14 дней.
Не требуется изменение режима дозирования у пожилых пациентов.
Больным с нарушениями функции почек (в том числе при КК менее 30 мл/мин) или функции печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) не требуется изменение режима дозирования. Пациентам, находящимся на гемодиализе и перитонеальном диализе также не требуется изменение режима дозирования.
Побочные эффекты:
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, анафнлактические/анафилактоидные реакции: ангионевротические отеки, включая отек лица, гортани (потенциально угрожающий жизни), синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, повышение активности "печеночных" трансминаз, метеоризм, запор, отсутствие аппетита, стоматит, глоссит, транзиторное нарушение, функции печени, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, гепатит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, увеличение мышечного тонуса, нарушение координации движений, ажитация, амнезия, парестезия, эмоциональная лабильность, расстройства речи, нарушение внимания, судороги, спутанность сознания, депрессия.
Со стороны органов чувств: расстройство зрения (нечеткость, снижение остроты зрения), потеря вкусовой чувствительности, шум в ушах, нарушение обоняния.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT (часто у больных с сопутствующей гипокалиемией), желудочковые тахиаритмии, повышение и снижение АД, боль в груди, обморок, вазолидатация ("приливы" крови к лицу), полиморфная желудочковая тахикардия, остановка сердца (преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмии состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда).
Со стороны дыхательной системы: одышка, астматическое состояние.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, тендинит, боль в спине, боли в ногах, артрит, разрывы сухожилий.
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, вагинит, боли внизу живота, отек лица, периферические отеки, нарушение функции почек.
Лабораторные показатели: лейкопения, лейкоцитоз, увеличение протромбинового времени, эозинофилия, тромбоцитоз, повышение активности гамма-глутаминтрансферазы, амилазы, билирубина, снижение концентрации тромбопластина, уменьшение протромбинового времени, тромбоцитопения,- анемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, повышение активности лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы.
Прочие: кандидоз, общий дискомфорт, астения, потливость.
Передозировка:
В случае острой передозировки, необходимо промыть желудок. Таким пациентам рекомендуется проведение ЭКГ-мониторинга в связи с возможным удлинением интервала QT. Пациенты должны быть тщательно обследованы и получать соответствующее лечение: адекватная гидратация, прием активированного угля внутрь, симптоматическая терапия.Взаимодействие:
При одновременном применении моксифлоксацина и глюкокортикостероидов возрастает риск развития тендовагинита и разрыва сухожилия.
Ранитидин уменьшает абсорбцию моксифлоксацина.
Антациды, сукральфат, минеральные вещества, поливитамины и другие препараты, содержащие соли магния, алюминия, железа, цинка ухудшают абсорбцию и снижают концентрацию моксифлоксацина в плазме. Эти препараты следует принимать за 4 ч до или через 2 ч после применения моксифлоксацина.
Препараты, содержащие кальций, незначительно снижают скорость всасывания моксифлоксацина.
Незначительно изменяет фармакокинетические параметры дигоксина и атенолола.
Не взаимодействует с пробенецидом, варфарином, пероральными гормональными контрацептивами, теофиллином, глибенкламидом, морфином, итраконазолом. Одновременное применение с другими хинолонами повышает риск удлинения интервала QT.
Особые указания:
Во время лечения моксифлоксацином могут развиваться воспаление и разрыв сухожилия, в особенности у пожилых больных и у пациентов, параллельно получающих глюкокортикостероиды. При первых признаках боли или воспаления сухожилий больные должны прекратить-лечение и иммобилизовать пораженную конечность.
Существует прямая зависимость между повышением концентрации моксифлоксацина и увеличением интервала QT (риск развития желудочковых аритмий, включая torsades des pointes). Вследствие этого не следует превышать рекомендуемую дозу (400 мг/сугки).
В случае развития тяжелой диареи на фоне лечения моксифлоксацином следует отменить препарат.
Препарат не оказывает фотосенсибилизирующего действия, тем не менее, в период лечения препаратом рекомендуется избегать ультрафиолетового облучения в т.ч. прямых солнечных лучей.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Препарат может нарушать способность пациента заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой,.400 мг.Упаковка:
5 таблеток в стрипе из фольги алюминиевой. По 1 стрипу вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
2 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Маклеодз Фармасьютикалз Лтд, Plot No. 25-27, Survey No. 366, Premier Industrial Estate, Kachigam, Daman - 396210 (U.T.), India, Индия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Маклеодз Фармасьютикалз Лтд