Моксогамма - инструкция по применению
Регистрационный номер:
Торговое название препарата: Моксогамма®
Международное непатентованное название (МНН): моксонидин.
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав
активное вещество: моксонидин 0,2; 0,3 или 0,4 мг,
вспомогательные вещества: лактоза безводная, повидон К-25, кросповидон, магния стеарат, опадрай Y-1-7000, состоящий из титана диоксида, гипромеллоза, макрогол-400, железа оксид красного.
Описание
Таблетки 0,2 мг - светло-розового цвета, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки 0,3 мг - розового цвета, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки 0,4 мг - темно-розового цвета, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа:
селективный агонист имидазолиновых рецепторов.
Код ATX: С02АС05
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект, снижает артериальное давление (АД). Уменьшает резистентность тканей к инсулину.
Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического АД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяются.
Фармакокинетика
Абсорбция после приема внутрь - 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Биодоступность - 88%. Связь с белками плазмы крови - 7%. Сmax в плазме определяется через 30-180 мин после перорального приема и составляет 1-3 нг/мл. Объем распределения - 1,4-3 л/кг. Проходит через гемато-энцефалический барьер. Не кумулирует при длительном применении. Период полувыведения - 2-3 ч. Почками выводится на 90% (70% - в неизмененном виде, 20% - в виде метаболитов). Достоверных различий в фармакокинетике у молодых и пожилых больных не обнаружено.
Показания к применению
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, синдром слабости синусового узла, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд./мин.), хроническая сердечная недостаточность III и IV класса (по классификации NYHA), ангионевротический отек в анамнезе, нестабильная стенокардия, тяжелая печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин., креатинин более 160 мкмоль/л), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), период лактации, одновременный прием с трициклическими антидепрессантами, непереносимость галактозы, дефицит лактозы или мальабсорбции глюкозы-галактозы.
С осторожностью: болезнь Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, "перемежающаяся" хромота, болезнь Рейно, беременность, атриовентрикулярная блокада I стпени, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30, но менее 60 мл/мин.), цереброваскулярные заболевания, после перенесенного инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность I и II класс, выраженная печеночная недостаточность - из-за недостатка опыта применения, гемодиализ.
Беременность и период лактации
Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако, следует соблюдать осторожность, назначая Моксогамму беременным.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. В большинстве случаев начальная доза Моксогаммы составляет 0,2 мг в сутки, в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приема или однократно. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0,6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов.
У больных с почечной недостаточностью (клиренс кретинина 30-60 мл/мин.) и пациентов, находящихся на гемодиализе разовая доза не должна превышать 0,2 мг, максимальная суточная доза 0,4 мг.
Побочное действие
Особенно в начале терапии наиболее частыми побочными реакции были: сухость во рту, головная боль, астения и сонливость. Интенсивность их проявления и частота уменьшаются при повторном приеме. Частота развития: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10), иногда (более 1/1000 и менее 1/100), очень редко (менее 1/1000, включая отдельные сообщения).
| очень часто (более 1/10) | часто (более 1/100, менее 1/10) | иногда(более 1/1000 и менее 1/100 | очень редко (менее 1/1000, включая отдельные сообщения). | |
| Психические нарушения | Затруднения к концентрации внимания | Депрессия,тревога | ||
| Нервная система | Сонливость, головная боль рассеяность, угнетение сознания | |||
| Желудочно-кишечный тракт | Тошнота, запор, диспепсические расстройства | |||
| Общие | Сухость во рту | астения | Отеки различной локализации, слабость в ногах, ангионевротический отек, обморок, задержка жидкости, анорексия, боль в области околоушных желез | |
| Мочевыводящая система | Задержка мочи или недержание | |||
| Заболевания кожи и подкожно-жировой клетчатки | Аллергические кожные реакции | |||
| Заболевания печени | Гератит, застой желчи | |||
| Нарушения зрения | Сухость глаза, вызывающая зуд или ощущение жжения глаза | |||
| Сосудистые нарушения | Вазодилатация | Снижение АД, ортостатическая гипотензия, парастезии конечностей, синдром Рейно, нарушения периферической циркуляции | ||
| Эндокринные нарушения | Гинекомасти, импотенция и снижение либидо |
Передозировка
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение: в качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов). Промывание желудка (сразу после приема), введение активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия.
В случае снижения АД рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости. Брадикардия может быть купирована атропином.
Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками и блокаторами "медленных" кальциевых каналов. При совместном применении моксонидина с этими и другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия моксонидина. При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетичское взаимодействие отсутствует.
Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.
Моксинидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.
Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
Усиливает угнетающее действие на ЦНС анксиолитиков, барбитуратов и этанола. Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженностьотрицательного ионо- и дромотропного действия.
При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.
Особые указания
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Моксогаммы, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и, только через несколько дней, Моксогамму.
Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.
Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ. Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами "медленных" кальциевых каналов. Прекращать прием Моксогаммы следует постепенно.
Пациентам с редкой наследственной патологией непереносимости галактозы, дефицитом лактозы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
Влияние на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами
Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,2 мг, 0,3 мг, 0,4 мг.
По 10 таблеток в блистер, изготовленный из ПВХ и алюминиевой фольги, по 3 блистера в картонную пачку с инструкцией по применению.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.
Хранить в местах недоступных для детей.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель:
Верваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ. произведено Артезан Фарма ГмбХ и Ко. КГ. Германия. Калвер штрассе. 7. 71034. Бёблингсн,
Представительство/организация, принимающая претензии:
17587. Москва. Варшавское шоссе. 125 корп. Ж.