Монуцин - инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛП-005881

Торговое наименование:

Монуцин^®

Международное непатентованное наименование:

фосфомицин

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для приема внутрь

Состав

1 пакетик содержит:
действующее вещество:
фосфомицина трометамол – 5,631 г
в пересчете на фосфомицин – 3,0 г
вспомогательные вещества: сахар (сахароза), ароматизатор апельсиновый, ароматизатор мандариновый, натрия сахаринат.

Описание

Смесь гранул и порошка белого или почти белого цвета с характерным фруктовым запахом.
При перемешивании содержимого одного пакетика в 50 мл воды образуется опалесцирующая жидкость с характерным фруктовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа:

антибактериальные препараты прочие.

Код ATX:

J01XX01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Монуцин содержит фосфомицин [моно (2-амино-2-гидроксиметил-1,3-пропандиол) (2R-цис)-(3-метилоксиранил) фосфонат] – антибактериальное средство широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты, предназначенное для лечения инфекций мочевыводящих путей. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнолпирувата, конкурентно необратимо ингибирует фермент УДФ-N-ацетилглюкозаминол-пирувилтрансферазу, который катализирует реакцию образования УДФ-N-ацетил-3-O-(1-карбоксивинил)-D-глюкозамина из фосфоэнолпирувата и УДФ-N-ацетил-D-глюкозамина. Также препарат способен снижать адгезию бактерий со слизистыми оболочками мочевого пузыря, которая может играть роль предрасполагающего фактора для рецидивирующих инфекций. Механизм действия препарата объясняет отсутствие перекрестной резистентности с другими антибиотиками и взаимное усиление действия с антибиотиками других классов, например, с бета-лактамными антибиотиками.
Фосфомицин активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, обычно выделяемых при инфекциях мочевыводящих путей, таких как Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus faecalis.
Возникновение резистентности в лабораторных условиях объясняется мутацией генов gIpT и uhp, которые контролируют транспорт L-альфа-глицерофосфатов и глюкозофосфатов, соответственно.

Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь фосфомицин хорошо всасывается из кишечника и достигает биодоступности порядка 50%. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 2-2,5 часа после приема внутрь и составляет 22-32 мг/л. Период полувыведения из плазмы равен 4 часам.
Прием с пищей замедляет всасывание, не влияя на концентрацию в моче.
Распределение
Фосфомицин распределяется в почках, стенках мочевого пузыря, простате и семенных железах. Постоянная концентрация фосфомицина в моче, превышающая Минимальную Бактериостатическую концентрацию (МБсК), достигается через 24-48 часов после перорального приема.
Фосфомицин не связывается белками плазмы и преодолевает плацентарный барьер.
После однократной инъекции фосфомицин выделяется в грудное молоко в малых количествах.
Выведение
Фосфомицин выводится в неизменном виде, в основном, почками путем клубочковой фильтрации (40-50% принятой дозы обнаруживается в моче), причем период полувыведения составляет около 4 часов, и в меньшей степени – с калом (18-23% дозы). Возникновение второй пиковой концентрации в сыворотке крови через 6 и 10 часов после приема препарата позволяет предположить, что препарат подвержен кишечно-печеночной рециркуляции.
Фармакокинетические свойства фосфомицина не зависят от возраста и беременности. Препарат кумулируется у пациентов с почечной недостаточностью; между фармакокинетическими параметрами фосфомицина и скоростью клубочковой фильтрации установлена линейная зависимость.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к фосфомицину микроорганизмами:

• острый бактериальный цистит, острые приступы рецидивирующего бактериального цистита;
• бактериальный неспецифический уретрит;
• бессимптомная массивная бактериурия у беременных;
• послеоперационные инфекции мочевыводящих путей;

Профилактика инфекций при хирургическом вмешательстве на мочевыводящих путях и при трансуретральных диагностических исследованиях.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к фосфомицину и другим компонентам препарата;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) < 10 мл/мин);
• дефицит сахаразы/изомальтазы;
• непереносимость фруктозы;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• гемодиализ;
• детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

сахарный диабет, пожилой возраст, нарушение функции почек (КК более 10 мл/мин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Фосфомицин в очень малых концентрациях проникает в грудное молоко.
В случае необходимости назначения препарата Монуцин^® в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь.
Содержимое пакетика растворяют в ½ стакана воды (50-75 мл) или другого напитка, перемешивают до полного растворения, принимают сразу же после растворения. Препарат Монуцин^® принимают 1 раз в сутки внутрь натощак за 1 час до или через 2-3 часа после еды, предпочтительно перед сном, предварительно опорожнив мочевой пузырь.
Взрослым и детям старше 12 лет: по 1 пакетику (3 г) 1 раз в день однократно.
С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах препарат принимают 2 раза по 3 г: за 3 часа до хирургического вмешательства и через 24 часа после вмешательства.
В более тяжелых случаях (пожилые пациенты, рецидивирующие инфекции) принимают еще 1 пакетик через 24 часа.
У пациентов с легкой или средней степенью тяжести почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе применение препарата противопоказано.
У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

Наиболее распространенными нежелательными реакциями на однократный прием фосфомицина являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, чаще всего диарея. Эти реакции являются кратковременными и проходят спонтанно.
Далее в таблице приведены неблагоприятные побочные реакции, которые были зарегистрированы при применении фосфомицина, в ходе клинических испытаний или пострегистрационных наблюдений.
Частота реакций указана следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1000 до <1/100), редко (>1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестно (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).
В каждой группе нежелательные реакции представлены в порядке убывания тяжести.

Системно-органный класс	Нежелательные реакции
	нечасто (>1/1000 до <1/100)	редко (>1/10000 до <1/1000)	очень редко (<1/10000)	неизвестно
Инфекционные и паразитарные заболевания	Вульвовагинит	Суперинфекция
Нарушения со стороны иммунной системы				Анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок, гиперчувствительность
Нарушения со стороны нервной системы	Головная боль, головокружение	Парестезии
Нарушения со стороны сердца			Тахикардия
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения				Астма, бронхоспазм, одышка
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Диарея, тошнота, диспепсия	Абдоминальные боли, рвота		Антибиотик-ассоциированный колит, снижение аппетита
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей		Сыпь, крапивница, зуд		Ангионевротический отек
Общие расстройства и нарушения в месте введения		Усталость
Нарушения со стороны сосудов				Снижение артериального давления, петехий
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей				Кратковременное повышение активности щелочной фосфатазы и «печеночных» трансаминаз
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы		Апластическая анемия		Эозинофилия, тромбоцитоз (петехии)

Передозировка

Данные в отношении передозировки фосфомицина для приема внутрь ограничены. У пациентов, принявших чрезмерную дозу препарата, наблюдались следующие реакции: нарушения функции вестибулярного аппарата, нарушения слуха, «металлический» привкус во рту, а также общее снижение восприятия вкуса.
Лечение при передозировке – симптоматическое и поддерживающее.
В случае передозировки рекомендуется прием жидкости внутрь с целью увеличения диуреза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном применении с фосфомицином, метоклопрамид снижает концентрацию фосфомицина в сыворотке крови и моче.
Одновременное применение антацидов или солей кальция приводит к уменьшению концентрации фосфомицина в плазме крови и моче.
Другие препараты, которые увеличивают двигательную активность желудочно-кишечного тракта, могут вызвать аналогичный эффект.
Возможны специфические проблемы, связанные с изменением международного нормализованного отношения (МНО). У пациентов, получающих антибиотики, были зарегистрированы многочисленные случаи повышенной активности антагонистов антивитамина К. К факторам риска относятся тяжелая инфекция или воспаление, возраст и плохое общее состояние здоровья. В этих условиях трудно определить, является ли изменение в МНО следствием инфекционного заболевания или его лечения. Тем не менее, определенные классы антибиотиков чаще упоминаются в этой связи, а именно: фторхинолоны, макролиды, циклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Особые указания

Во время лечения фосфомицином могут возникнуть реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию и анафилактический шок, представляющие опасность для жизни. Если такая реакция возникает, необходимо исключить повторный прием фосфомицина и провести адекватное лечение.
Антибиотик-ассоциированная диарея была отмечена при применении практически всех антибактериальных средств, в том числе фосфомицина. Ее тяжесть может варьироваться от легкой диареи до смертельного колита. Диарея, в особенности тяжелая, непрекращающаяся и/или с кровью, во время или после лечения препаратом Монуцин^® (в том числе, в течение нескольких недель после лечения), может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). Этот диагноз важно учитывать при лечении пациентов во время или после приема препарата Монуцин^®. При предполагаемом или подтвержденном диагнозе псевдомембранозного колита соответствующее лечение должно быть начато незамедлительно. Препараты, подавляющие перистальтику кишечника, в данной клинической ситуации противопоказаны.
Почечная недостаточность: концентрация фосфомицина в моче сохраняется в течение 48 часов после приема обычной дозы, если клиренс креатинина выше 10 мл/мин.
Препарат противопоказан пациентом, проходящим гемодиализ.
Пациентам с сахарным диабетом необходимо учитывать, что в 1 пакетике препарата Монуцин^® с дозировкой 3 г фосфомицина содержится 2,213 г сахарозы.
Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы, данный препарат противопоказан.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Специальных исследований не проводилось, но пациентов следует информировать о том, что применение препарата может вызвать головокружение.
При появлении головокружения следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь 3 г.
По 8 г порошка в пакетик из материала упаковочного комбинированного многослойного типа «фольга кашированная (буфлен)».
По 1, 2 или 3 пакетика вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/организация, принимающая претензии

АО «ФП «Оболенское», Российская Федерация
142279, Российская Федерация, обл. Московская, р-н Серпуховский, рп. Оболенск, промзона район рп Оболенск, стр. 78

ЗАО «ВИФИТЕХ», Россия
Московская обл., Серпуховский муниципальный район, городское поселение Оболенск, район рабочего поселка Оболенск, шоссе Оболенское, стр. 20.