Натрия йодид, 131-I, в изотоническоме - инструкция по применению
Регистрационный номер
Р N001850/01
Торговое наименование препарата
Натрия йодид, 131-I в изотоническом растворе
Международное непатентованное наименование
Натрия йодид [131I]
Лекарственная форма
раствор для внутривенного введения и приема внутрь
Состав
На 1 мл:
Активное вещество: йод - 131 (в виде натрия йодида [131I]) - 740 - 1850 МБк;
Вспомогательные вещества: фосфор (в виде натрия гидрофосфата додекагидрата), вода для инъекций.
Описание
Бесцветная прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Радиофармацевтическое терапевтическое средство
Код АТХ
V09FX
Фармакодинамика:
Физико-химические свойства
Натрия йодид,131I, в изотоническом растворе представляет собой раствор натрия йодида с йодом-131 в фосфатном буферном растворе, pH 6,0 - 7,0, радиохимическая чистота препарата - 95,0 %.Объемная активность 740 - 1850 МБк/мл на дату изготовления препарата. Йод-131 распадается с периодом полураспада 8,05 суток; наиболее интенсивная составляющая гамма-излучения имеет энергию 364,0 КэВ (81,2 %), (3-излучения - 606,0 КэВ (89,7 %).
Фармакологические свойства. Фармакодинамика
Избирательное накопление йода-131 в щитовидной железе позволяет использовать препарат с терапевтической целью для лечения тиреотоксикоза, а также рака щитовидной железы и его метастазов.
Радиоактивный изотоп йода 131I, при введении в организм накапливается преимущественно в щитовидной железе. Кинетика поглощения йода 131I итовидной железой (относительно введенного количества) составляет в среднем: через 2 часа - 14 %, через 4 часа - 19 %, через 24 часа - 27 %. В течение суток около 60 % препарата выводится с мочой и калом.
Фармакокинетика:
Значение величин накопления и скорости выведения препарата из органов и тканей зависит от функционального состояния щитовидной железы, а также от возраста и пола пациента.Показания:
В лечебных целях препарат применяют для лечения больных с токсическим зобом, а также раком щитовидной железы и его метастазами.
Противопоказания:
- Беременность, период лактации.
- Противопоказанием к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом является тиреотоксическая аденома, узловой зоб, загрудинный зоб, простой зоб без нарушения функции щитовидной железы, легкие формы тиреотоксикоза, смешанный токсический зоб, диффузное поражение почек, болезни крови, особенно с нарушением лейкопоэза и тромбоцитопоэза, выраженный геморрагический синдром, гиперчувствительность, ограничение по возрасту - до 20 лет. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
С осторожностью:
Применение препарата у возрастной группы 20 - 40 лет должно осуществляться только после тщательной оценки риск/польза.
Способ применения и дозы:
Препарат "Натрия йодид,131I, в изотоническом растворе" назначают внутривенно или внутрь (per os).
Радиойодтерапия
При лечении тиреотоксикоза при диффузном и многоузловом токсическом зобе лечение осуществляется через 3-4 недели после тиреоидэктомии или отмены L- тироксина за 20 дней до введения препарата. Больные переводятся в специализированные палаты, которые оборудованы автономной системой вентиляции и канализации, соединенной со специальными очистными сооружениями. Пациентов выводят из "закрытого" режима при снижении мощности гамма-излучения до допустимой нормами радиационной безопасности (3 мкЗв/ч).
При лечении тиреотоксикоза количество вводимого препарата подбирается индивидуально в пределах от 111 до 555 МБк.
Основным условием для проведения радиойодтерапии рака щитовидной железы его метастазов является тиреоидэктомия. Срок проведения лечения не ранее 4-6 недель после операции. Наиболее оптимальной формой для радиойодтерапии является высокодифференцированный А-клеточный рак щитовидной железы. Проведение радиойодтерапии метастазов В- и С-клеточных форм рака щитовидной железы нецелесообразно.
При лечении метастазов рака щитовидной железы препарат назначают внутрь в количестве 1850 - 3700 МБк 1 раз в 3 месяца. Перед каждым повторным назначением препарата проводят исследование йодпоглотительной активности метастазов. Для этого используют метод сцинтиграции или радиоизотопного сканирования после введения 37 - 74 МБк препарата. Длительность лечения может достигать 2 года, а общая доза йода-131 - 18,5 - 25,9 ГБк.
В настоящее время существует два наиболее распространенных способа расчета вводимой активности йода-131.
Индивидуальный расчет на основании объема щитовидной железы, скорости захвата йода - 131 в ходе проведения диагностического сканирования через 24 ч после приема препарата и заданной активности на грамм ткани (диапазон от 0,1 до 0,3 МБк/г) по формуле:
Ав = (Аз х V)/(C х 10), где Аз - заданная активность, МБк/г; V - объем щитовидной железы, см3; С - скорость захвата йода-131 через 24 ч после введения препарата; 10 - коэффициент.
Назначение фиксированной активности йода- 131: 190 МБк - маленькие железы, 380 МБк - железы среднего размера, 570 МБк - крупные железы. Перед началом лечения необходимо предварительное определение поглощения йода - 131 щитовидной железой, что гарантирует правильность лечения, исключает возможность ошибки, связанной с использованием фиксированной активности у больного с крупной, но плохо поглощающей йод - 131 железой. При лечебном применении препарата обязательным условием является постоянный контроль за состоянием периферической крови.
Методы исследования
Функциональное состояние шитовидной железы может быть оценено по:
- уровню белково-связанного йода плазмы крови;
- результатам радиометрии всего тела.
Величина йода-131 в щитовидной железе является суммарным показателем состояния неорганической и органической фаз йодного обмена в этом органе. Определение проводят с помощью радиометра, располагая торец датчика на расстоянии 30 см от передней поверхности шеи. Радиометрию стандарта, в качестве которого используют йод-131 в количестве, равном введенному больному, проводят в тех же геометрических условиях.
Процент накопления радионуклида в щитовидной железе (А) рассчитывают по формуле:
А = (B - Nф) / (C - Nф) х 100 %, где
В - содержание йода-131 в железе, имп/мин, С-содержание йода-131 в стандарте, имп/мин, Nф - фон, имп/мин.
У здоровых людей в щитовидной железе через 2 часа накапливается в среднем 14 % от введенного количества изотопа, через 4 часа - 19 %, через 24 часа - 27 %.
С целью определения уровня белково-связанного йода у больного через 48 часов берут из локтевой вены пробу крови (8-10 мл). После центрифугирования 3 - 5 мл плазмы крови переносят в пробирку и отделяют белок трехкратным добавлением 10 % раствора трихлоруксусной кислоты в объеме, равном объему исследуемой плазмы крови с последующим центрифугированием при 2000 об/ в течение 10 мин. Полученный осадок растворяют в 2 М растворе едкого натрия или едкого калия, доводя до исходного объема плазмы крови, и радиометрируют в колодцевом счетчике параллельно с эталоном. В качестве последнего используют раствор йода-131, разведенного в соотношении 1:500; объем эталона должен быть равен объему взятой для радиометрии плазмы крови.
Процент белково-связанного йода (А) рассчитывают по формуле:
А = (B - Nф) х 1000 х 100 / С х (D - Nф) х 500 %/л, где
В - содержание йода-131 в пробе, имп/мин, С - объем плазмы крови, взятой для анализа, мл, D - содержание йода-131 в эталоне, имп/мин, Nф - фон, имп/мин.
Нормативный уровень белково-связанного йода - не более 0,3 % в л.
Радиометрия всего тела позволяет оценить периферический этап обмена тиреоидных гормонов и проводится следующим образом. Через 2 часа после приема 1,0 МБк препарата, в течение которых больного просят не опорожнять мочевой пузырь, проводят с помощью сцинтилляционного датчика диаметром 10 - 20 см первое измерение в геометрии, обеспечивающей необходимую точность. Результаты этой первой радиометрии принимают за 100 %. В последующем радиометрию повторяют через 24, 72, 120 и 192 часа. Регистрацию каждый раз осуществляют как с экранированием области шеи (щитовидной железы) свинцовой пластиной толщиной 4-5 см, так и без экранирования. По результатам радиометрии рассчитывают содержание йода-131 в последующие сроки в щитовидной железе и во всем теле, за исключением щитовидной железы,в процентах от введенного количества.
Содержание йода-131 в норме в организме (без учета щитовидной железы) через сутки - 10 - 25 %, через 3 суток - 9,7-15 %, через 8 суток - 2 - 12 %.
Лучевые нагрузки на органы и ткани пациента при использовании препарата "Натрия йодид,131I, в изотоническом растворе"
|
ОРГАНЫ |
Поглощенная доза, мГ р/МБк |
|
Желудок |
0,034 |
|
Красный костный мозг |
0,035 |
|
Легкие |
0,031 |
|
Мочевой пузырь |
0,61 |
|
Печень |
0,033 |
|
Поджелудочная железа |
0,035 |
|
Почки |
0,065 |
|
Селезенка |
0,034 |
|
Тонкая кишка |
0,038 |
|
Толстая кишка |
0,043 |
|
Щитовидная железа |
0,029 |
|
Яички |
0,042 |
|
Яичники |
0,037 |
Эффективная эквивалентная доза (мЗв/МБк) 0.072
Побочные эффекты:
При лечении тиреотоксикоза и метастазов рака щитовидной железы возможны обострения тиреотоксикоза, возникновение гипотиреоза и микседемы, появление или усиление экзофтальма, радиотиреоидиты, тошнота, рвота, тромбоцитопения, лейкопения, острый гастрит, аменорея, язвенный цистит, паротит, аллопеция, реактивные изменения кожи в области щитовидной железы, слизистой глотки и гортани. Возможны аллергические реакции. Лечение этих осложнений - симптоматическое.
При применении препарата возможно угнетение костномозгового кроветворения, восстановление которого проводится следующими средствами: лейкоген, ленограстим, диоксометилтетрагидропиримидин, молграмостим, эпоэтин альфа.
Передозировка:
Передозировка препарата маловероятна в связи с тщательным контролем вводимой активности в условиях специализированного стационара.
Взаимодействие:
В используемых дозировках взаимодействие с другими лекарственными средствами не отмечалось.
Особые указания:
Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99/20Ю), Нормами радиационной безопасности" (НРБ-99/2009) и Методическими указаниями "Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов" (МУ-2.6.1.1892-04)Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного введения и приема внутрь порциями по 400, 1000, 2000, 4000 МБк при объемной активности 740 - 1850 МБк/мл на установленную дату поставки.
Упаковка:
Во флаконах для лекарственных средств вместимостью 15 мл, герметически укупоренных пробками резиновыми медицинскими и обжатых колпачками алюминиевыми.
Флакон, паспорт и инструкцию по применению помещают в упаковочный комплект транспортный для радиоактивных веществ.
Условия хранения:
В соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99/2010) и Нормами радиационной безопасности" (НРБ-99/2009).
Срок годности:
30 суток от даты изготовления.Условия отпуска
По рецепту
Производитель
АО "НИФХИ им.Л.Я.Карпова", 249033, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 6, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО "НИФХИ им.Л.Я.Карпова"