Нефопейн - инструкция по применению
Регистрационный номер:
ЛП-008623
Торговое наименование:
НЕФОПЕЙН®
Международное непатентованное или группировочное наименование:
нефопам
Лекарственная форма:
раствор для инфузий и внутримышечного введения
Состав
1 мл содержит:
действующее вещество: нефопама гидрохлорид (в пересчете на сухое вещество) – 10,0000 мг;
вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат дигидрат – 16,1075 мг, натрия гидрофосфат додекагидрат – 1,7200 мг, вода для инъекций – до 1,0000 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость без запаха.
Фармакотерапевтическая группа:
анальгезирующее средство центрального действия.
Код АТХ:
N02BG06.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нефопам является ненаркотическим анальгезирующим средством центрального действия, структурно отличающимся от других известных анальгетиков.
In vitro, ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.
In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным М-холиноблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления.
Фармакокинетика
После введения одной дозы 20 мг внутримышечно, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл. Период полувыведения составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг, период полувыведения (Т1/2) в среднем составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 71-76%. Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама.
Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.
Выводится в основном почками: 87% введенной дозы присутствует в моче, менее 5% введенной дозы выводится в неизменном виде.
Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы, введенной внутривенно.
Показания к применению
Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата.
- Детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных).
- Судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия.
- Риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы.
- Риск развития острой глаукомы.
- Беременность, период грудного вскармливания (см. также раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Меры предосторожности при применении
Следует соблюдать осторожность:
- при печеночной недостаточности;
- при почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений);
- у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызывать тахикардию (см. раздел «Побочное действие»);
- у пациентов пожилого возраста лечение препаратом НЕФОПЕЙН® не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В связи с отсутствием исследований, проведенных у животных, и клинических данных у человека, риск применения препарата не установлен, поэтому нефопам противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания (см. также раздел «Противопоказания»).
Способ применения и дозы
Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.
Внутримышечное введение: НЕФОПЕЙН® следует вводить внутримышечно глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение – 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза – 120 мг.
Внутривенное введение: НЕФОПЕЙН® следует вводить в виде внутривенной инфузии в течение не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лежа во избежание возникновения таких нежелательных явлений, как тошнота, головокружение, потливость. Рекомендуемая доза на одно введение – 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная доза – 120 мг.
Не следует превышать рекомендованную дозу.
Методика введения: НЕФОПЕЙН® можно вводить в обычных растворах для инфузий (изотонический раствор натрия хлорида или раствор декстрозы). Следует избегать смешивание препарата НЕФОПЕЙН® и других инъекционных препаратов в одном шприце. Препарат следует использовать сразу же после вскрытия флакона, разведения.
Курс лечения – не более 8-10 дней.
Побочное действие
Ниже перечислены нежелательные явления (НЯ), отмечавшиеся при приеме нефопама, с использованием системно-органных классов и в соответствии с классификацией по частоте развития: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нарушения психики
Редко: раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость.
Частота неизвестна: спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто: сонливость.
Часто: головокружение.
Редко: судороги.
Частота неизвестна: кома.
Нарушения со стороны сердца
Часто: тахикардия, учащенное сердцебиение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто: тошнота, рвота.
Часто: сухость во рту.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Часто: задержка мочи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Очень часто: повышенная потливость.
Редко: недомогание.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.
Следующие нежелательные явления, представленные ниже, относятся к атропиноподобным реакциям: раздражительность, возбуждение, головокружение, судороги, тахикардия, учащенное сердцебиение, сухость во рту, повышенная потливость. При приеме нефопама могут возникать другие атропиноподобные реакции, которые ранее не наблюдались.
Передозировка
Симптомы: тахикардия, судороги, галлюцинации.
Лечение: симптоматическое, мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем в условиях стационара.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется одновременное применение препарата с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (такие, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными блокаторами H1-гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидамидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение ЦНС и привести к снижению внимательности.
Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект препарата.
Особые указания
При применении нефопама существует риск возникновения лекарственной зависимости.
Нефопам не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию препаратом НЕФОПЕЙН®, повышает риск развития синдрома отмены.
Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке. НЕФОПЕЙН® не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.
Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Во время лечения препаратом НЕФОПЕЙН® не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.
Форма выпуска
Раствор для инфузий и внутримышечного введения 10 мг/мл.
По 2 мл препарата в ампулы из нейтрального бесцветного стекла марки НС-3 или стекла 1-го гидролитического класса с насечками, кольцами или точками надлома, или без них.
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке (поддоне) из пленки поливинилхлоридной или из пленки полиэтилентерефталатной.
По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки (поддона) вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным в пачке картонной.
При использовании ампул с насечками, кольцами или точками надлома, нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель
ФКП «Армавирская биофабрика», Россия
Адрес места производства: 352212, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, д. 11
Владелец регистрационного удостоверения/ Организация, принимающая претензии потребителей
ООО «Аспектус фарма», Россия
121357, г. Москва, вн. тер. г. муниципальный округ Можайский, ул. Вересаева, д. 8, эт. 1, пом. I, комн. 20
aspectus-pharma.ru