А -Б -В -Г -Д -Е -Ж -З -И -К -Л -М -Н -О -П -Р -С -Т -У -Ф -Х -Ц -Ч -Ш -Э -Ю -Я

Ницерголин-Бинергия - инструкция по применению

Регистрационный номер

ЛП-005669

Торговое наименование препарата

Ницерголин-Бинергия

Международное непатентованное наименование

Ницерголин

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Состав

1 ампула или 1 флакон содержит:

действующее вещество: ницерголин (в пересчете на 100% вещество) - 4,00 мг;

вспомогательные вещества: винная кислота, лактозы моногидрат.

Описание

Пористая масса или порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа-адреноблокатор

Код АТХ

C04AE

Фармакодинамика:

Ницерголин - синтетическое производное алкалоидов спорыньи, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях.

Ницерголин проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока. Оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы - норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность норадренергической, дофаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдается стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.

Фармакокинетика:

Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6).

Соотношение значений площади под кривой "концентрация-время" (AUC) для MMDL и MDL при внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при "первом прохождении" через печень. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к а 1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Объем распределения ницерголина достаточно велик - более 150 литров, что, вероятно, связано с его метаболизмом в крови и распределением в клетки крови и/или ткани.

Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Ницерголин выводится в виде метаболитов, в основном через почки (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) - через кишечник.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Показания:

Умеренные когнитивные нарушения у пожилых людей с сосудистой патологией, в том числе при деменции.

Противопоказания:

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, повышенная чувствительность к ницерголину, другим производным эрготамина или другим компонентам препарата, возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм и выведение мочевой кислоты. Возможно развитие фиброза.

Одновременный прием с агонистами симпатомиметиков (альфа- и бета-), умеренная брадикардия.

Беременность и лактация:

Ницерголин противопоказан при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно, внутривенно, внутриартериально.

Внутримышечно: 2-4 мг препарата 2 раза в сутки. 4 мг препарата растворяют в 2 мл или 4 мл натрия хлорида раствора для инъекций 0,9%.

Внутривенно: медленная инфузия 4-8 мг в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора декстрозы 5-10%; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в день.

Внутриартериально: 4 мг в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида; препарат вводят медленно в течение не менее 2 минут.

Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления. Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера и тяжести заболевания.

В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.

Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥ 2 мг/дл) препарат рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Побочные эффекты:

Частота развития нежелательных явлений представлена в соответствии с классификацией, рекомендованной Всемирной Организацией Здравоохранения: очень часто (>1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (оценка не может быть проведена на основании имеющихся данных).

Системно-органный класс, заболевания	Частота развития	Нежелательные явления
Нарушения психики	Нечасто	психомоторное возбуждение, спутанность сознания, бессонница
Нарушения со стороны нервной системы	Нечасто	сонливость, головокружение, головная боль
Частота неизвестна	ощущение жара
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы	Нечасто	снижение артериального давления (АД), в основном после парентерального введения, "приливы" крови к коже лица
Со стороны желудочно-кишечного тракта	Часто	ощущение дискомфорта в животе
Нечасто	диарея, запор, тошнота, диспептические явления
Со стороны кожи и подкожных тканей	Нечасто	кожный зуд
Частота неизвестна	кожные высыпания
Лабораторные и инструментальные данные	Нечасто	повышение концентрации мочевой кислоты в крови (этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии)
Общие расстройства и нарушения в месте введения	Частота неизвестна	фиброз
Нарушения со стороны иммунной системы	Частота неизвестна	аллергические реакции в виде кожного зуда и сыпи

Было отмечено развитие фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью по отношению к 5НТ_2β рецепторам серотонина.

Симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в области живота и периферическую вазоконстрикцию) отмечались при приеме некоторых алкалоидов спорыньи и их производных.

Передозировка:

Симптомы: преходящее выраженное снижение АД.

Лечение: специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.

Взаимодействие:

Ницерголин может усиливать действие гипотензивных лекарственных препаратов. Ницерголин метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.

При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой, другими антиагрегантами и антикоагулянтами возможно увеличение времени кровотечения.

Ницерголин влияет на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, в связи с чем, следует соблюдать осторожность при его применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты.

Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.

Ницерголин обладает антагонистическим действием по отношению к сосудосуживающему эффекту симпатомиметиков посредством его альфа-адреноблокирующего влияния.

Особые указания:

После внутривенного и внутриартериального введения для предотвращения ортостатической гипотензии пациенту рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение 10-15 минут.

В клинических исследованиях было показано, что при однократном или многократном применении ницерголина может отмечаться снижение систолического и, в большей степени, диастолического АД у пациентов с нормальными показателями и с повышенным артериальным давлением.

Ницерголин ингибирует агрегацию тромбоцитов и снижает вязкость крови, поэтому требуется более частый контроль параметров свертывающей системы крови у предрасположенных пациентов.

Были выявлены случаи фиброза (например, легких, сердца, сердечных клапанов и забрюшинного фиброза), связанные с действием алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью к 5НТ_2β-рецепторами серотонина.

При применении алкалоидов спорыньи и их производных были зарегистрированы симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, абдоминальные боли, вазоконстрикцию периферических сосудов).

Врачи должны иметь представление о возможных симптомах передозировки препаратами спорыньи до назначения этого класса препаратов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Несмотря на то, что ницерголин улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автотранспортом и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. Учитывая возможные побочные эффекты препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и осуществлении потенциально опасных видов деятельности.

Форма выпуска/дозировка:

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, 4 мг.

Упаковка:

По 4 мг ницерголина в ампулы из прозрачного бесцветного стекла 1 -го гидролитического класса или нейтрального стекла марки НС-3.

По 4 мг ницерголина во флаконы из прозрачного бесцветного стекла 1-го гидролитического класса или нейтрального стекла марки НС-3, герметично укупоренные пробками из резины, обжатые алюминиевыми колпачками или алюминиевыми комбинированными колпачками.

По 1 флакону с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 4 ампулы или 4 флакона с препаратом помещают в контурную пластиковую упаковку (поддон).

По 1 контурной пластиковой упаковке (поддону) с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 5 ампул или 5 флаконов с препаратом помещают в контурную пластиковую упаковку (поддон).

По 1 или 2 контурные пластиковые упаковки (поддона) с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 2 ампулы или 2 флакона с препаратом в комплекте с 2 ампулами растворителя ("Натрия хлорид растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9%") по 5 мл помещают в одну контурную пластиковую упаковку (поддон).

По 2 контурные пластиковые упаковки (поддона) с комплектом препарата и растворителя вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 4 ампулы или 4 флакона с препаратом и 4 ампулы с растворителем ("Натрия хлорид растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9%") по 5 мл помещают в отдельные контурные пластиковые упаковки (поддоны).

По 1 контурной пластиковой упаковке (поддону) с препаратом и 1 контурной пластиковой упаковке (поддону) с растворителем вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 5 ампул с препаратом и 5 ампул с растворителем ("Натрия хлорид растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9%") по 5 мл помещают в отдельные контурные пластиковые упаковки (поддоны).

В пачки с ампулами дополнительно вкладывают нож ампульный или скарификатор ампульный.

При использовании ампул с цветной точкой излома и насечкой или цветным кольцом излома нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Федеральное казенное предприятие "Курская биофабрика - фирма БИОК", 305004, г. Курск, ул. Разина, д. 5, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО "Бинергия"