Нитро - инструкция по применению

Регистрационный номер

П N014869/01-2003

Торговое наименование препарата

Нитро

Международное непатентованное наименование

Нитроглицерин

Лекарственная форма

раствор для инфузий концентрированный

Состав

В 1 мл концентрированного раствора содержится активного вещества:

Нитроглицерина 5 мг,

вспомогательные вещества:

Спирт этиловый 96% - 297,8 мг,

Пропиленгликоль для парентерального применения - 300,0 мг,

Вода для инъекций - q.s.

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилатирующее средство - нитрат

Код АТХ

C01DA02

Фармакодинамика:

Нитроглицерин - антиангинальный препарат, относится к группе периферических вазодилататоров с преимущественным действием на венозные сосуды.

Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота (NО) в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладкомышечных клеток в стенках сосудов. Под влиянием нитроглицерина артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены.

Антиангинальное действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сопротивления сосудов). Способствует распределению коронарного кровотока в ишемизированных областях миокарда.

Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией.

При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки.

Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика:

Объем распределения препарата НИТРО составляет 3,3±1,2 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 60%. Нитроглицерин метаболизируется главным образом в печени при участии нитратредуктазы. Продукты метаболизма выводятся преимущественно с мочой. Период полувыведения при внутривенном введении составляет 1-3 мин Плазменный клиренс в течение длительной инфузии составляет 230±9 мл/мин/кг.

Показания:

- Стенокардия, в том числе нестабильная и постинфарктная;

- острый инфаркт миокарда, в том числе осложненный острой левожелудочковой недостаточностью;

- отек легких;

- контроль артериального давления при его повышении перед и во время хирургических операций, особенно в сердечно-сосудистой хирургии.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к препарату и другим нитросоединениям;

- выраженная артериальная гипотензия; неконтролируемая гиповолемия;

- повышенное внутричерепное давление;

- констриктивный перикардит;

- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

- тампонада сердца;

- токсический отек легких;

- закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением;

- одновременный прием ингибитора фосфодиэстеразы типа 5 силденафила (торговое название - Виагра), поскольку силденафил потенцирует гипотензивное действие нитратов (перерыв между приемами должен составлять не менее 48 часов);

- острое нарушение кровообращения (шок, сосудистый коллапс);

- геморрагический инсульт;

- изолированный митральный стеноз;

- возраст до 18 лет.

С осторожностью:

С осторожностью применять при кровоизлиянии в мозг, недавно перенесенной травме головы, остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), тяжелой анемии, гипертиреозе.

При выраженных нарушениях функции печени и/или почек следует скорректировать дозу препарата.

С осторожностью применять у пожилых пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии.

Беременность и лактация:

Информация о применении препарата в период беременности и лактации ограничена, поэтому его следует применять только в том случае, если ожидаемый результат превышает возможный вред для плода/новорожденного.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от состояния пациента и гемодинамических показателей. В ходе инфузии следует проводить постоянный мониторинг систолического и диастолического артериального давления, ЧСС, ЭКГ, минутного объема сердца, а также (по возможности) систолического и диастолического давления в легочной артерии, давления заклинивания в легочных капиллярах.

Обычно используют инфузионный раствор, содержащий 100 мкг/мл нитроглицерина. Такой раствор готовится путем разведения 5 ампул НИТРО концентрата для инфузий (= 50 мг нитроглицерина) в 500 мл физиологического раствора, 5% раствора декстрозы или физиологического глюкозо-солевого раствора для получения концентрации раствора 0,1 мг/мл (не следует применять в комбинации с другими препаратами).

Можно использовать более концентрированный раствор, но не рекомендуется превышать концентрацию 400 мкг/мл.

Флаконы для инфузий должны быть изготовлены из стекла, так как нитроглицерин адсорбируется пластмассами.

Внутривенное введение начинают медленно со скоростью 10-20 мкг/мин. Затем скорость введения можно увеличивать на 10 - 20 мкг/мин с 5-10-минутными интервалами в зависимости от реакции пациента. Хороший терапевтический эффект обычно достигается при скорости введения 50-100 мкг/мин. Максимальная скорость введения составляет 400 мкг/мин.

Продолжительность введения препарата зависит от динамики клинических симптомов и гемодинамических показателей и составляет от нескольких часов до 3 суток. При продолжительном введении больших доз через 8-24 часа развивается толерантность и может потребоваться увеличение дозы.

При внутривенном введении нитроглицерина наблюдаются выраженные гемодинамические эффекты. Поэтому применяется только в стационарных условиях и требует постоянного контроля функции сердечно-сосудистой системы. Систолическое давление крови не должно падать более чем на 10-15 мм ртутного столба у нормотензивных пациентов, не более чем на 5 мм ртутного столба у пациентов с артериальной гипотонией или склонных к ней, частота пульса не должна повышаться более чем на 5 ударов/мин, если в это же время четко улучшается клиническая картина.

Так как не исключен синдром отмены (феномен "рикошета"), не рекомендуется резко прекращать введение препарата, а следует медленно снижать дозу.

Побочные эффекты:

Со стороны ЦНС: "нитратная" головная боль, головокружение, очень редко - психотические реакции.

Со стороны ССС: цианоз, редко - тахикардия, очень редко - метгемоглобинемия, выраженное снижение АД и/или ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, редко - тошнота, рвота и боли в брюшной полости.

Местные реакции: редко - гиперемия кожи, ощущение жара, очень редко - кожная сыпь, зуд.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение артериального давления с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может развиться астения, головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота. При применении высоких доз (более 20 мг/кг массы тела) могут развиться метгемоглобинемия, цианоз, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: при выраженном снижении АД и/или у больных в состоянии шока следует вводить жидкость. В исключительных случаях для улучшения кровообращения можно вводить норадреналин (норэпинефрин) и/или допамин. Введение адреналина (эпинефрина) и родственных соединений противопоказано.

В зависимости от степени тяжести в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:

1. Витамин С: 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно.

2. Метиленовый синий: до 50 мл 1% раствора внутривенно.

3. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Взаимодействие:

При одновременном применении с другими вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами "медленных" кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО и ингибиторами фосфодиэстеразы, этанолом и этанолсодержами препаратами усиливается гипотензивное действие нитроглицерина.

Пациентам, ранее получавшим терапию органическими нитратами, для достижения желаемого гемодинамического эффекта может потребоваться введение более высоких доз Нитро.

Сочетание с дигидроэрготамином нерационально, поскольку может привести к повышению биодоступности последнего, увеличивая риск дигидроэрготамин-индуцированного коронарного спазма.

Совместное применение гепарина и нитроглицерина приводит к ослаблению действия гепарина. При регулярном контроле за параметрами свертываемости крови доза гепарина должна быть соответственно подобрана. После отмены препарата возможно существенное снижение показателей свертываемости крови, что может потребовать снижение дозы гепарина.

Силденафил повышает гипотензивный эффект нитроглицерина (см. Противопоказания).

Особые указания:

- Системы для переливания из поливинилхлорида способны, адсорбировать от 40 до 80% нитроглицерина, вследствие этого происходят потери активного вещества. Поэтому рекомендуется помещать раствор нитроглицерина в стеклянные емкости.

- Следует избегать чрезмерного снижения артериального давления, проводить наблюдение за давлением заклинивания в легочных капиллярах.

- При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов.

- При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным.

- Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.

- Контроль за АД необходимо проводить не реже 3-4 раз в час на протяжении всего времени инфузии нитроглицерина.

- Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражена сильно, лечение должно быть прекращено.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Не применимо во время применения препарата.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инфузий концентрированный, 5 мг/мл.

Упаковка:

Стеклянные ампулы по 2 мл и 5 мл.

По 5 ампул вложены в картонную пачку с инструкцией по применению.

Условия хранения:

При температуре 15-25 °С.

Хранить в недоступном для детей, месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Раствор должен быть использован сразу после разведения.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Орион Корпорейшн, Orionintie 1, 02200, Espoo, Finland, Финляндия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Орион Корпорейшн