Нитроглицерин концентрат - Здоровье - инструкция по применению
Регистрационный номер
ЛСР-008037/08
Торговое наименование препарата
Нитроглицерин
Международное непатентованное наименование
Нитроглицерин
Лекарственная форма
концентрат для приготовления раствора для инфузий
Состав
1 мл раствора содержит:
активного вещества: нитроглицерина - 10 мг;
вспомогательные вещества: этанол.
Описание
Бесцветная, прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Вазодилатирующее средство - нитрат
Код АТХ
C01DA02
Фармакодинамика:
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором - медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон, преимущественно венул и вен. Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеточников. При внутривенном (в/в) введении вызывает быстрое уменьшение преднагрузки на сердце за счет расширения периферических вен.
Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в "малом" круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.
Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.
Эффект развивается через 1-2 минуты после начала инфузии.
Фармакокинетика:
Попадая в системный кровоток, 60% связывается с белками плазмы крови. Высоколипофилен, имеет большой объем распределения (3,3-1,2 л/кг).
Быстро метаболизируется в печени глутатионредуктазой, воздействующей на органические нитраты, с образованием ди- и мононитратов, конечный метаболит - глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 30-78 л/мин, период полувыведения -1-4 мин. Кроме того, в эритроцитах происходит метаболизм нитроглицерина с помощью ферментативных реакций, происходящих при участии сульфгидрильных радикалов, а также при взаимодействии с восстановленным гемоглобином.
Показания:
Острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью); нестабильная стенокардия; управляемая артериальная гипотензия во время хирургических вмешательств с целью уменьшения кровотечения в операционном поле.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к препарату и другим нитросоединениям, шок, коллапс, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).
С осторожностью:
Черепно-мозговая гипертензия, тампонада сердца, токсический отек легких, геморрагический инсульт, изолированный митральный стеноз, аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит (состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка), гиповолемия, артериальная гипотензия с низким систолическим артериальным давлением (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), глаукома, беременность, период лактации, недавно перенесенная черепно-мозговая травма, выраженный церебральный атеросклероз, тяжелая почечная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), тиреотоксикоз, тяжелая анемия, печеночная недостаточность, пожилой возраст.
Способ применения и дозы:
Внутривенно, капельно. Введение должно проводиться с индивидуальным подбором скорости введения препарата.
Концентрат нитроглицерина 1% разводят в 0,9% растворе натрия хлорида до концентрации, которая равняется 0,01%. Этот раствор содержит 100 мкг (0,1 мг) нитроглицерина в 1 мл. Начальная скорость введения 0,01% раствора нитроглицерина равняется 25 мкг/мин (1 мл 0,01% раствора за 4 минуты).
Скорость введения регулируется в зависимости от терапевтического эффекта и реакции систолического АД, которое может снижаться на 10-25% от исходного, но не должно быть ниже 90 мм рт.ст.
При отсутствии эффекта и допустимом уровне АД скорость введения повышают на 25 мкг/мин каждые 15-20 минут. То есть после первого увеличения скорости введения больной получает 2 мл 0,01% раствора нитроглицерина за 4 минуты, потом 3 мл - за 4 минуты и далее 4 мл за 4 минуты. Для достижения оптимального эффекта скорость введения 0,01% раствора нитроглицерина обычно не превышает 100 мкг/мин. (1 мл раствора за 1 минуту).
При отсутствии эффекта от меньших доз и допустимом уровне АД скорость введения может достигать 300 мкг/мин (3 мл 0,01% раствора).
Дальнейшее увеличение скорости введения нецелесообразно.
Длительность лечения определяется клиническими показаниями и может составлять 2-3 суток.
Нитроглицерин для в/в введения при необходимости может вводиться повторно, под контролем АД, через любые промежутки времени.
Побочные эффекты:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД (ниже 90 мм рт.ст.), головокружение, "нитратная" головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, ощущение сердцебиения; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз, метгемоглобинемия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.
Со стороны центральной нервной системы: редко (особенно при передозировке) - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация, нечеткость зрения, головокружение, общая слабость.
Возможны аллергические реакции, гипотермия.
Передозировка:
Симптомы: выраженное снижение АД (ниже 90 мм рт.ст.) с ортостатической дисрсгуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль, головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (более 20 мг/кг) - коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.
Лечение: прекращают дальнейшее введение препарата. Следует опустить изголовье кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15-20 мин после прекращения введения нитроглицерина, затем можно продолжить введение, после повторного подбора скорости инфузии.
Для коррекции АД возможно применение фенилэфрина и других вазоконстрикторов.
В зависимости от степени тяжести предлагаются следующие антидоты в случае метгемоглобинемии:
1. Витамин С: 1 г внутрь или в виде натриевой соли внутривенно
2. Метилтиониния хлорид (метиленовый синий): до 50 мл 1% раствора метиленового синего внутривенно
3. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
Взаимодействие:
Одновременное применение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов, новокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом, усиливает гипотензивный эффект.
Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и привести к повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина).
Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижение дозы гепарина).
Одновременное применение с сапроптерином может приводить к возникновению повышенного риска артериальной гипотензии вследствие дополнительной активации синтеза оксида азота.
Особые указания:
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным.
Для профилактики нежелательного снижения АД следует индивидуально и методически правильно (см. выше) подбирать скорость введения препарата.
Снижение АД может наблюдаться не только в период подбора скорости введения нитроглицерина, но и позднее, на фоне первоначально стабилизированного АД, поэтому контроль АД необходимо проводить не реже 3-4 раз в час на протяжении всего времени инфузии нитроглицерина.
Пациентам, проходившим ранее лечение органическими нитратами (изосорбидом динитратом, изосорбидом-5-мононитратом), для получения желательного гемодинамического эффекта может потребоваться более высокая доза.
Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом валидола.
Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражена сильно, лечение должно быть прекращено.
Форма выпуска/дозировка:
Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 10 мг/мл.
Упаковка:
При производстве на ООО "Опытный завод "ГНЦЛС", Украина
По 2 мл в ампулах.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или диском режущим керамическим в пачке из картона.
По 5 мл в ампулах.
По 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или диском режущим керамическим в пачке из картона.
При наличии на ампуле кольца излома или точки излома скарификатор ампульный или диск режущий керамический в пачку не вкладывают.
При производстве на ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье", Украина
По 2 мл в ампулах.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или диском режущим керамическим в пачке из картона.
По 5 мл в ампулах.
По 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или диском режущим керамическим в пачке из картона.
При наличии на ампуле кольца излома или точки и насечки скарификатор ампульный или диск режущий керамический в пачку не вкладывают.
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте, вдали от огня, при температуре от 8 до 15 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье", 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22, Украина
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО "Опытный завод "ГНЦЛС"