Нитроглицерин таблетки - Технолог - инструкция по применению

Регистрационный номер

П N014095/01

Торговое наименование препарата

Нитроглицерин

Международное непатентованное наименование

Нитроглицерин

Лекарственная форма

таблетки подъязычные

Состав

На 1 таблетку:

действующее вещество: нитроглицерина 0,5 мг, в виде нитроглицерина 2% на лактозе - 25,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 38,3 мг, повидон 25 - 2,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16,0 мг, натрия кроскармеллоза - 2,4 мг, магния стеарат - 0,7 мг.

Описание

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилатирующее средство - нитрат

Код АТХ

C01DA02

Фармакодинамика:

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшения притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления). Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетает сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

При применении подъязычных форм приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 мин, антиангинальный эффект сохраняется от 30 мин до 60 мин.

Фармакокинетика:

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек полости рта. При приеме под язык исключается эффект "первичного прохождения" через печень. При приеме 1 таблетки под язык биодоступность составляет приблизительно 100%, время достижения максимальной концентрации в крови - 5 мин. Имеет очень большой объем распределения. Связь с белками плазмы крови - 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин, период полувыведения - 4-5 мин.

Показания:

Купирование и кратковременная профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к активному веществу, другим органическим нитратам или вспомогательным веществам;

- шок, коллапс;

- непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- одновременный прием ингибиторов фосфодиэстсразы-5 (в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила, уденафила);

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.);

- тяжелая анемия;

- кровоизлияние в мозг;

- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

- констриктивный перикардит;

- тампонада сердца;

- тяжелая гиповолемия;

- тяжелый аортальный и субаортальный стеноз;

- тяжелый митральный стеноз.

С осторожностью:

Геморрагический инсульт; при заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления, острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка (риск снижения артериального давления и тахикардии, которые могут усилить ишемию); закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления); тиреотоксикоз; артериальная гипотензия (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), ортостатическая гипотензия; тяжелая почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии); недавно перенесенная травма головы; митральный и/или аортальный стеноз, алкоголизм, мигрень, эпилепсия.

Беременность и лактация:

По соображениям безопасности препарат Нитроглицерин может применяться при беременности и в период грудного вскармливания только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода/ребенка, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих женщин.

Имеются данные о проникновении нитратов в грудное молоко, но точное содержание нитроглицерина в грудном молоке не определялось. Также сообщалось о возможном риске развития метгемоглобинемии у младенцев. Выделение нитроглицерина в грудное молоко не изучалось, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата в период грудного вскармливания. Если кормящая мать все же принимает препарат Нитроглицерин, необходимо прекратить грудное вскармливание и установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов от применения препарата.

Способ применения и дозы:

Нитроглицерин рекомендуется применять только по назначению врача.

Нитроглицерин следует принять сразу при первых же признаках приступа стенокардии: 1 таблетку. Нитроглицерин кладут под язык и держат под языком до полного растворения, не проглатывая. Обычная доза препарата - 1 таблетка под язык.

Если приступ стенокардии не купирован в течение 5 минут, необходимо принять еще одну таблетку Нитроглицерина.

При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-х таблеток необходимо вызвать врача.

При частых приступах стенокардии целесообразно применять препараты нитроглицеринового ряда в пролонгированной форме.

Побочные эффекты:

Для оценки частоты возникновения нежелательных явлений использованы следующие критерии (согласно классификации Всемирной организации здравоохранения): очень часто (≥10% назначений); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

Со стороны центральной нервной системы: очень часто - "нитратная" головная боль; часто - сонливость, головокружение (в т.ч. постуральное), частота неизвестна - тревога, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - тошнота, рвота; очень редко - изжога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия; нечасто - парадоксальное усиление приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); редко - цианоз; частота неизвестна - артериальная гипотензия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожные аллергические реакции (в т.ч. сыпь), "приливы" крови к коже лица; очень редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна - эксфолиативиый дерматит.

Общие расстройства: часто - астения.

Прочие: нечасто - нечеткость зрительного восприятия; редко - метгемоглобинемия.

Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженной артериальной гипотензии, сопровождающейся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.

Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца может приводить к гипоксии миокарда).

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение артериального давления (ниже 90 мм рт.ст.) с ортостатической дисрегуляцией, сильное головокружение, головная боль, обморок, одышка, выраженная слабость, учащенное сердцебиение, повышение температуры тела, судороги, астения, сонливость, чувство жара.

При применении высоких доз - коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Лечение

В легких случаях: перевод пациентов в положение "лежа" с приподнятыми ногами или с опущенным головным концом кровати.

В более тяжелых случаях: при выраженном снижении АД - восполнение объема циркулирующей крови, в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводит инфузии норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина.

Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединении противопоказано!

При метгемоглобинемии: аскорбиновая кислота - 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно - 0,1-0,15 мл/кг 1% раствора до 50 мл.

Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

При возникновении остановки дыхания и сердца незамедлительно начать реанимационные мероприятия.

Взаимодействие:

При одновременном применении с другими вазодилататорами, гипотензивными препаратами, в т.ч. бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, диуретиками, а также ингибиторами фосфодиэстеразы-5, применяемыми для лечения эректильной дисфункции (например. силденафил), прокаинамидом, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминоксидазы, а также этанолом возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении препарата с дигидроэрготамином может отмечаться увеличение концентрации дигидроэрготамина в крови, что приводит к усилению антигипертензивного действия последнего.

Одновременное применение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего, что может потребовать увеличения дозы (после отмены препарата может потребоваться снижение дозы гепарина).

Сапротерин (кофермент синтетазы оксида азота) увеличивает риск развития артериальной гипотензии в связи с потенцированием синтеза дополнительного количества оксида азота.

Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина).

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови.

Пациентам, ранее получавшим органические нитраты (изосорбида динитрат или изосорбида мононитрат) может потребоваться повышенная доза нитроглицерина.

При одновременном применении с амиодароном, пропранололом, БМКК (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального действия (тахикардия и чрезмерное снижение АД).

Особые указания:

Таблетку нельзя разжевывать, так как через слизистую оболочку полости рта в системный кровоток может поступить избыточное количество действующего вещества.

При приеме Нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя"; при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и три жаркой погоде, а также усиление стенокардии при резком снижении артериального давления; ишемия вплоть до инфаркта миокарда (парадоксальные нитратные реакции).

В период лечения не допускается употребление алкоголя.

Если нечеткость зрения сохраняется или сильно выражена, лечение должно быть прекращено.

Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами, обладающими выраженными антигипертезивным и вазодилатирующим свойствами; отказаться от употребления алкоголя, ограничить пребывание в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), избегать приема нескольких таблеток одновременно или последовательно за короткий промежуток времени после первого приема.

Риск развития метгемоглобинемии, проявляющийся цианозом и появлением коричневого оттенка крови, возрастает при длительном бесконтрольном приеме Нитроглицерина, приеме высоких доз препарата пациентом с печеночной недостаточностью. В случае развития цианоза Нитроглицерин необходимо срочно отменить и вызвать врача.

Бесконтрольное применение препарата может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта и необходимости повышения дозы для достижения терапевтического эффекта. После перерыва в лечении чувствительность к нитратам восстанавливается.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения и некоторое время после его окончания необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения).

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки подъязычные, 0,5 мг.

Упаковка:

По 40 таблеток в контейнер полимерный.

Каждый контейнер полимерный вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года 6 месяцев.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Без рецепта

Производитель

ЗАО "Технолог", 20300, Украина, Черкасская область, г. Умань, ул. Зализняка, д. 3, Украина

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО "Технолог"