Норфацин - инструкция по применению
Регистрационный номер
ЛС-001057
Торговое наименование препарата
Норфацин
Международное непатентованное наименование
Норфлоксацин
Лекарственная форма
таблетки, покрытые оболочкой
Состав
| Состав на 1 таблетку
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Описание
Оранжевого цвета круглые, двояковыпуклые таблетки,покрытые пленочной оболочкой.Фармакотерапевтическая группа
противомикробное средство-фторхинолон
Код АТХ
S01AE02
Фармакодинамика:
Антибактериальное средство из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Воздействует на бактериальный фермент ДНК- гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий. Дестабилизация цепи ДНК приводит к гибели бактерий. Норфлоксацин обладает широким спектром антибактериального действия и активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.In vitro:Чувствительны грамположительные аэробные микроорганизмы: Enterococcus faecalis (3,13 - 6,25 мкг/мл), Staphylococcus aureus (1,56 мкг/мл), Staphylococcus epidermidis (0,78 - 1,56 мкг/мл), Streptococcus pneumoniae (6,25 - 12,5 мкг/мл), Staphylococcus pyogenes (0,78 - 3,13 мкг/мл).Чувствительны грамотрицательные аэробные микроорганизмы:Citrobacter freundii (6,10 мкг/мл), Enterobacter cloacae (0,20- мкг/мл), Escherichia coli (0,10 мкг/мл), Klebsiella pneumoniae (0,20 мкг/мл), Neisseria gonorrhoeae (0,025 мкг/мл), Shigella sp. (0,05 - 0,20 мкг/мл), Haemophilus influenzae (05 мкг/мл), Proteus mirabilis (0,10-0,20 мкг/мл), Proteus vulgaris (0,10 мкг/мл), Pseudomonas aeruginosa (0,78 - 1,56 мкг/мл), Serratia marcescens (0,78 мкг/мл).Норфлоксацин при концентрациях ≤ 4 мкг/мл in vitro активен в отношении большинства штаммов (≥90%) следующих микроорганизмов:Citrobacter diversus (0,10 мкг/мл), Morganella morganii (0,05 - 0,10 мкг/мл), Providencia alcalifaciens (0,39 мкг/мл), Providencia rettgeri (0,39 мкг/мл), Providencia stuartii (0,39 мкг/мл), Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Edwardsiella tarda, Enterobacter agglomerans, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytocai.Норфлоксацин практически не активен в отношении облигатных анаэробов. К норфлоксацину устойчива Treponema pallidum. Длительность антимикробного эффекта - около 12 ч.Фармакокинетика:
Норфлоксацин быстро, но не полностью (20-40 %) всасывается после приема, пища замедляет абсорбцию препарата.
Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 1-2 ч и составляют от 1 до 4 мкг/мл в зависимости от дозы. Низкая величина связывания норфлоксацина с белками плазмы (10-15%) и высокая растворимость в липидах обусловливают большой объем распределения препарата и хорошее проникновение в органы и ткани (паренхима почек, яичники, жидкость семенных канальцев, предстательная железа, матка, органы брюшной полости и малого таза, желчь, материнское молоко). Проникает через гемато-энцефалический барьер и плаценту. В незначительной степени метаболизируется в печени. Выводится почками, путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. В течение 24 ч с момента приема 32% дозы выводится почками в неизмененном виде, 5-8% в виде метаболитов, с желчью выводится около 30 % принятой дозы.Показания:
- инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к норфлоксацину микроорганизмами;
- острые и хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей (уретрит, цистит);
- хронический бактериальный простатит;
- гонорея неосложненная;
- шигёллез;
- сальмонеллез;
- профилактика инфекционных заболеваний , у больных с гранулоцитопенией;
- профилактика диареи путешественников.
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к норфлоксацину, компонентам препарата, другим фторхинолонам;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,
- беременность,
- лактация,
- тендинит, разрыв сухожилия, вызванные приемом фторхинолонов (в т.ч. в анамнезе);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией (в связи с наличием в составе лактозы);
- детский и подростковый возраст (до 18 лет).
С осторожностью:
Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, эпилепсия, эпилептический синдром, почечная или печеночная недостаточность. Органические заболевания центральной нервной системы, предрасположенность к судорожным реакциям, миастения gravis, печеночная порфирия, сахарный диабет, синдром врожденного удлинения интервала Q-T, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемия, гипомагниемия), пожилой возраст, психозы и др. Психические нарушения в анамнезе, одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал Q-T (антиаритмические IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в т.ч. астемизол, терфенадин, эбастин), для общей анестезии из группы барбитуратов; лекарственных средств, снижающих артериальное давление.Способ применения и дозы:
Внутрь.
При отсутствии особых предписаний врача рекомендуются следующие дозы: по 1 таблетке (400 мг) 2 раза в день за 1 ч или спустя 2 ч после еды. Продолжительность лечения от 7 до 14 дней, при необходимости проводят более длительное лечение.
Лечение хронического бактериального простатита проводится в течение 4-6 недель.
При хроническом бактериальном простатите - 28 дней.
При гонорее препарат назначают однократно в дозе 800 - 1200 мг или по 2 раза в день по 400 мг в течение 3-5 дней.
При острой неосложненной гонорее - однократно 800 мг.
Для профилактики диареи путешественников рекомендуется принимать по 400, мг в день за 1 день до отъезда и в течение всего времени пути (не более 21 дня).
Для профилактики сепсиса при нейтропении назначают по 400 мг 2 раза в суткиПри неосложненном цистите - по 400 мг 2 раза всуткив течение 3-7 дней.
При инфекциях желудочно-кишечного тракта - по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.
При острых инфекциях мочевыводящих путей - по 400 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.
Для профилактики рецидивов инфекций мочевыводящих путей при частых обострениях (до 4-5 раз в год) препарат назначают по 200 мг 1 раз в сутки длительно.
При хронической рецидивирующей инфекции мочевыводящих путей - по 400 мг в сутки до 12 недель.
Больным с нарушением функции почек при клиренсе креатинина более 20 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется.
При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин (или уровне сывороточного креатинина выше 5мг/100мл) и пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают половину терапевтической дозы норфлоксацина 2 раза в сутки или полную дозу препарата 1 раз в сутки.
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, горечь во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, псевдомембранозный колит (при длительном применений), повышение, активности "печеночных" трансаминаз, боль в прямой кишке или анусе, запор, диспепсия, метеоризм, сухость слизистой оболочки полости рта, неоформленный стул, изъязвление слизистой оболочки полости рта, зуд ануса, изжога, стоматит, дисфагия, гепатит, желтуха (включая холестатическую желтуху), печеночная недостаточность (в т. ч. с летальным исходом), некроз печени.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, кандидурия, альбуминурия, цилиндрурия, гематурия,, уретральные кровотечения, гиперкреатининемия, почечная колика, протеинурия.
Со стороны нервной системы: депрессия, тревога/нервозность, спутанность сознания, раздражительность, эйфория, нистагм, дезориентация, звон в ушах, полиневропатия, синдром Гийена-Барре, психотические реакции, конвульсии, судороги, тремор, миоклонус, периферическая, нейропатия (покалывание в пальцах рук, парестезия, гипестезия), атаксия, спутанность сознания, сонливость, нарушение сна, головная боль, головокружение, обморочные состояния, бессонница, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия, инфаркт миокарда, ощущение сердцебиения, удлинение интервала Q-T, желудочковая аритмия, тахикардия типа "пируэт", тахикардия, аритмии, снижение артериального давления, васкулит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отеки, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), анафилаксия, ангионевротический отек, васкулит, одышка, миалгия, фоточувствительность, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, сыпь, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, тендениты, разрывы сухожилий, обострение миастении gravis, бурсит, отечность кистей и стоп, артрит.
Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, лейкопения, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, нейтропения, тромбоцитопения, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, удлинение протромбинового времени, гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы, агранулоцитоз, повышение активности креатининфосфокиназы, повышение концентрации мочевины в крови.
Со стороны органов чувств: дисгевзия, расстройства зрения, нечеткость зрительного восприятия, снижение слуха, шум в ушах, диплодия, повышенное отделение слезной жидкости (эпифора).
Прочие: кандидоз, гипергидроз, астения, боль в спине, лихорадка, озноб, боль в груди, дисменорея, отеки, панкреатит, гипогликемия.
Передозировка:
При передозировке возможно возникновение следующих симптомов:
головокружение, тошнота, рвота, сонливость, , "холодный" пот, одутловатое лицо.
Лечение: промывание желудка, адекватная гидратационная терапия с форсированным диурезом. Требуется обследование и наблюдение в стационаре в течение нескольких дней.
Специфического антидота нет.Взаимодействие:
При одновременном применении норфлоксацина и теофиллина следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и корректировать его дозу, так как норфлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25 %, и может наблюдаться развитие соответствующих нежелательных побочных эффектов.
Снижает эффект нитрофуранов.
Норфлоксацин может усиливать терапевтическое действие циклоспорина и варфарина. В отдельных случаях при применении норфлоксацина с циклоспорином наблюдалось увеличение концентрации сывороточного креатинина, поэтому у таких больных необходим контроль этого показателя.
Одновременное применение норфлоксацина и антацидных средств, содержащих гидроксид алюминия или магния, а также препаратов, содержащих железо, цинк, сукральфат, снижает всасывание норфлоксацина (интервал между их приемом должен быть не менее 4 часов).
Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими судорожный порог, может привести к развитию эпилептиформных припадков.
Одновременный прием норфлоксацина с препаратами, обладающими потенциальной способностью понижать артериальное давление, может вызвать резкое его снижение. В связи с этим в таких случаях, а также при одновременном введении с барбитуратами и другими лекарственными средствами для общей анестезии следует контролировать частоту сердечных сокращений, артериальное давление и показатели ЭКГ.
Норфлоксацин снижает печеночный метаболизм, ингибируя изофермент CYP1A2, что может привести к повышению концентрации его субстратов в крови (в т.ч. кофеина, клозапина, ропинирола, такрина, теофиллина, тизанидина).
Диданозин должен применяться за 2 часа до или через 2 часа после применения любого фторхинолона, поскольку параллельное использование диданозина может уменьшать всасывание фторхинолонов. Одновременное применение пробенецида снижает почечную тубулярную секрецию фторхинолонов, приводя к снижению уринарной экскреции фторхинолонов, пролонгируя период полувыведения и увеличивая риск токсичности. При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможна как гипо- так и гипергликемия, в связи с чем необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови. При одновременном применений с препаратами, удлиняющими интервал Q-T, возможно удлинение последнего.
Особые указания:
В период лечения норфлоксацином больные должны получать достаточное количество жидкости (под контролем диуреза).
В период терапий возможно увеличение протромбинового индекса (при проведении хирургических вмешательств следует контролировать состояние системы свертывания крови).
Во время лечения норфлоксацином следует избегать воздействия прямого солнечного света.
При появлении болей в сухожилиях или при первых признаках тендовагинита рекомендуют отменить препарат.
Во время лечения норфлоксацином следует избегать воздействия прямого солнечного света и других источников ультрафиолетового излучения. Норфлоксацин, как и другие фторхинолоны, может вызывать тендинит и разрыв сухожилий (факторы риска: возраст старше 60 лет, прием глюкокортикостероидов, трансплантация почки, сердца или легкого, повышенная физическая активность, хроническая почечная недостаточность, поражение сухожилий в анамнезе, в т.ч. ревматоидный артрит). Данные явления могут возникать и через несколько месяцев после завершения приема препарата. Норфлоксацин может снижать порог судорожной готовности и вызывать судороги, фторхинолоны могут также стимулировать ЦНС, вызывая тремор, токсические психозы, беспокойство, спутанность сознания и галлюцинации, повышение внутричерепного давления. Норфлоксацин может приводить к развитию псевдомембранозного колита, вызванному Clostridium difficile. В этом случае необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение (применение ванкомицина внутрь или метронидазола). Норфлоксацин может вызывать периферическую нейропатию (парестезии, гипестезии, дизестезии, мышечную слабость). При первых признаках нейропатии (боль, покалывание, онемение или слабость в конечностях, нарушение прочих видов чувствительности) во избежание необратимых изменений препарат следует отменить. Во избежание образования кристаллов норфлоксацина в почках не следует превышать рекомендованных доз, необходимо запивать таблетки достаточным количеством жидкости.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В период лечения нельзя употреблять алкоголь.Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 200 и 400 мг.Упаковка:
По 10 таблеток в блистер из ПВХ-алюминиевой фольги. По 1, 2,3,4, 5 или 10блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.Условия хранения:
В сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступных для детей местах!
Срок годности:
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Шрея Лайф Сайенсиз Пвт.Лтд, B-9/2, MIDC, Waluj, Aurangabad - 431 136, Maharashtra State, India, Индия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Шрея Лайф Сайенсиз Пвт.Лтд