Норпролак - инструкция по применению
Регистрационный номер
П N012402/01
Торговое наименование препарата
Норпролак®
Международное непатентованное наименование
Хинаголид
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
1 таблетка 25 мкг содержит:
активное вещество: хинаголида гидрохлорид 27,3 мкг (эквивалентно 25 мкг хинаголида).
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 89,908 мг, целлюлоза микрокристаллическая 24,0 мг, крахмал кукурузный 12,0 мг, гипромеллоза 3,0 мг, магния стеарат 0,7 мг, кремния диоксид коллоидный 0,3 мг, краситель железа оксид красный 0,065 мг.
1 таблетка 50 мкг содержит:
активное вещество: хинаголида гидрохлорид 54,6 мкг (эквивалентно 50 мкг хинаголида).
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 89,82 мг, целлюлоза
микрокристаллическая 24,0 мг, крахмал кукурузный 12,0 мг, гипромеллоза 3,0 мг, магния стеарат 0,7 мг, кремния диоксид коллоидный 0,3 мг, индигокармин 0,125 мг.
1 таблетка 75 мкг содержит:
активное вещество: хинаголида гидрохлорид 81,9 мкг (эквивалентно 75 мкг хинаголида).
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 86,993 мг, целлюлоза микрокристаллическая 25,80 мг, крахмал кукурузный 12,9 мг, гипромеллоза 3,225 мг, магния стеарат 0,7 мг, кремния диоксид коллоидный 0,3 мг.
1 таблетка 150 мкг содержит:
активное вещество: хинаголида гидрохлорид 163,8 мкг (эквивалентно 150 мкг хинаголида).
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 173,97 мг, целлюлоза микрокристаллическая 51,6 мг, крахмал кукурузный 25,8 мг, гипромеллоза 6,45 мг, магния стеарат 1,4 мг, кремния диоксид коллоидный 0,6 мг.
Описание
Таблетки 25 мкг: круглые, плоские, со скошенным краем светло-розового цвета (допускаются вкрапления более темного цвета), с гравировкой "Norprolac" (радиально) на одной стороне и "25" (линейно) - на другой.
Таблетки 50 мкг: круглые, плоские, со скошенным краем светло-голубого цвета (допускаются вкрапления более темного цвета), с гравировкой "Norprolac" (радиально) на одной стороне и "50" (линейно) - на другой.
Таблетки 75 мкг: круглые, плоские, со скошенным краем белого или почти белого цвета и гравировкой "Norprolac" (радиально) на одной стороне и "75" (линейно) - на другой.
Таблетки 150 мкг: круглые, плоские, со скошенным краем белого или почти белого цвета и гравировкой "Norprolac" (радиально) на одной стороне и "150" (линейно) - на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Дофаминовых рецепторов агонист
Код АТХ
G02CB04
Фармакодинамика:
Хинаголид представляет собой селективный агонист дофаминовых D2-рецепторов, не относящийся к химической группе производных спорыньи. Благодаря своим дофаминергическим свойствам, препарат оказывает сильное ингибирующее действие на секрецию пролактина передней доли гипофиза, не снижая при этом нормальную концентрацию других гипофизарных гормонов. У некоторых пациентов снижение секреции, пролактина может сопровождаться кратковременным незначительным повышением концентрации гормона роста в плазме крови. Клиническая значимость этого явления неизвестна. Хинаголид, как ингибитор секреции пролактина пролонгированного действия, является эффективным при назначении внутрь один раз в день пациентам с гиперпролактинемией, приводя к уменьшению выраженности таких клинических симптомов как галакторея, олигоменорея, аменорея, бесплодие и снижение либидо. Установлено, что длительное лечение хинаголидом приводит к уменьшению размеров или остановке роста пролактинсекретирующих микро- и макроаденом гипофиза. Клинически значимое снижение концентрации пролактина в крови наступает через 2 часа после приема препарата, достигает максимума через 4-6 часов и сохраняется около 24часов.Была установлена прямая зависимость длительности действия хинаголида от величего дозы, в то время как для пролактинснижающего эффекта такой зависимости нет. Максимальный пролактинингибирующий эффект отмечен после однократного применения дозы 50 мкг. Усиление действия наблюдалось не при увеличении дозы, а при увеличении продолжительности применения.
Фармакокинетика:
После однократного приема внутрь препарата, меченного радиоактивной меткой, его активное вещество хинаголид быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Значения плазменных концентраций, измеренные для хинаголида и его метаболитов неселективным радиоиммунным методом (РИА), были близки к порогу количественного определения и не могут служить источником надежной информации. После однократного приема внутрь препарата, меченного радиоактивной меткой, кажущийся объем распределения хинаголида составляет около 100 л. Связь хинаголида с белками плазмы составляет около 90%. Хинаголид в значительной степени метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Обладающие биологической активностью хинаголид и его N-дезэтилированные аналоги обнаруживаются в крови в малых количествах. Их неактивные коньюгаты с серной и глюкуроновой кислотами циркулируют в крови в более значительных количествах. Более 95% хинаголида выводится из организма в виде метаболитов с калом и мочой примерно в равных количествах. Основными метаболитами, обнаруженными в моче, являются конъюгированные сульфат и глюкоронид хинаголида и аналоги хинаголида - N-дезэтил- и N,N-дидезэтил-производные. В кале определяются неконъюгированные формы этих веществ. Период полувыведения неизмененного хинаголида после однократного приема составляет 11,5 часов при достижении равновесного состояния - 17 часов.
Показания:
Гиперпролактинемия (идиопатическая или вызванная пролактинсекретирующей микро- или макроаденомой гипофиза).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к активному веществу или компонентам препарата. Нарушения функций почек или печени. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью:
С осторожностью следует применять Норпролак® у пациентов с психическими заболеваниями, в том числе в анамнезе. Опыт использования препарата Норпролак® у пациентов пожилого возраста отсутствует.
Беременность и лактация:
Результаты исследований на животных свидетельствуют об отсутствии у препарата Норпролак® эмбриотоксического или тератогенного действия, однако опыт его применения у беременных женщин все еще ограничен. Пациенткам, желающим сохранить беременность в случае ее наступления, прием препарата Норпролак® следует прекратить, за исключением тех случаев, когда продолжение лечения является жизненно необходимым. Прекращение приема препарата Норпролак® не приводило к увеличению количества самопроизвольных абортов. В случае отмены препарата Норпролак® при наступлении беременности у пациентки с аденомой гипофиза, показано тщательное наблюдение за пациенткой в течение всего срока беременности. Поскольку Норпролак® подавляет лактацию, грудное вскармливание, как правило, невозможно. Если все же во время лечения препаратом Норпролак® лактация продолжается, кормление грудью не рекомендовано, так как неизвестно, выделяется ли хинаголид с грудным молоком.
Способ применения и дозы:
Учитывая возможность, развития ортостатической гипотензии вследствие дофаминергической стимуляции, дозу препарата Норпролак® до терапевтической следует увеличивать постепенно, начиная лечение с применения “стартовой” упаковки. Принимать Норпролак® предпочтительнее на ночь перед сном, с небольшим количеством пищи. Взрослые: Оптимальную дозу следует подбирать индивидуально, основываясь на степени уменьшения концентрации пролактина в плазме крови и переносимости. Лечение начинают с использования “стартовой” упаковки. В первые 3 дня препарат назначают в дозе 25 мкг/сутки (таблетки светло-розового цвета); в последующие 3 дня - в дозе 50 мкг/сутки (таблетки светло-голубого цвета). Начиная с 7-го дня и далее, рекомендуемая доза составляет 75 мкг/сутки. При необходимости проводят дальнейшее постепенное увеличение дозы (но. не чаще, чем 1 раз в неделю) до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза составляет 75-150 мкг/сутки. У 1/3 пациентов возникает необходимость применения суточной дозы в 300 мкг/сутки и выше.
В подобных случаях суточную дозу препарата можно повышать на 75-150 мкг, но не чаще, чем 1 раз в 4 недели до тех пор, пока не будет достигнут удовлетворительный терапевтический эффект или пока не ухудшится переносимость препарата, что может потребовать перерыва в лечении. Дети и пациенты пожилого возраста: Опыт применения отсутствует.
Побочные эффекты:
Побочные реакции, описанные при приеме препарата Норпролак®, характерны для препаратов - агонистов дофаминовых рецепторов. Обычно они выражены не настолько сильно, чтобы привести к отмене препарата, и имеют тенденцию к исчезновению при продолжении лечения.
|
Очень часто (< 10 %) |
Часто (> 1% и < 10%) |
Редко (> 0,01% и < 1,0%) | |
|
Со стороны нервной системы |
Головная боль, головокружение |
Бессонница |
Внезапное засыпание, острый психоз |
|
Со стороны сердечно-сосудистой системы |
Снижение артериального давления |
||
|
Со стороны пищеварительной системы |
Тошнота, рвота |
Анорексия, боли в животе, запор или - диарея |
|
|
Прочие |
Слабость |
“Приливы”, заложенность носа |
Передозировка:
Данные о передозировке отсутствуют. Можно ожидать, что она будет сопровождаться сильной тошнотой, рвотой, головными болями, головокружением, сонливостью, снижением артериального давления и, возможно, коллапсом. Также вероятно появление галлюцинаций. Лечение должно быть симптоматическим
Взаимодействие:
До настоящего времени не сообщалось о взаимодействии препарата Норпролак® с - другими лекарственными средствами. Существует теоретическая возможность, что при одновременном применении препарата Норпролак® и мощных блокаторов дофаминовых рецепторов (например, нейролептики), способность первого к угнетению секреции пролактина может снизиться. В связи с этим при одновременном применении указанных препаратов следует соблюдать осторожность. Прием алкоголя ухудшает переносимость препарата Норпролак®.
Особые указания:
Лечение аденом препаратом Норпролак не заменяет хирургического вмешательства! На фоне лечения препаратом Норпролак® возможно восстановление детородной функции, угнетенной гиперпролактиемией. Если беременность нежелательна, следует во время терапии использовать адекватные методы контрацепции. Для профилактики тошноты и рвоты, в случае необходимости, может, быть применен антагонист дофамина, например, домперидон, который назначается, по крайней мере, за 1 час до приема препарата Норпролак®. В первые дни терапии, а также при увеличении дозы препарата рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление в горизонтальном и вертикальном положениях тела в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии и обморока. При назначении препарата Норпролак®, как любого другого агониста дофаминовых рецепторов, необходимо предупреждать пациентов, особенно страдающих болезнью Паркинсона, о возможности возникновения приступа нарколепсии (внезапное засыпание). У пациентов с психическими заболеваниями прием препарата Норпролак® может вызвать острый психоз. У пациентов с болезнью Паркинсона при приеме высоких доз препарата "Норпролак® возможно развитие патологического гемблинга (игровая зависимость, игромания), повышение либидо. Эти нежелательные явления проходят самостоятельно при снижении дозы или отмене препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Поскольку иногда на фоне лечения, особенно в первые дни, может возникать сонливость, снижение скорости двигательных и психических реакций, артериальная гипотензия, пациенты должны быть особенно внимательными при вождении транспортных средств и управлении механизмами, а в ряде случаев не должны управлять автотранспортом и/или участвовать в механизированном производственном процессе.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 25 мкг, 50 мкг, 75 мкг, 150 мкг
Упаковка:
Таблетки 25 мкг + 50 мкг (“стартовая” упаковка): 3 таблетки по 25 мкг и 3 таблетки по 50 мкг в блистере из ПВХ/Ал (6 таблеток в блистере). 1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Таблетки 75 мкг и 150 мкг: по 10 таблеток в блистер из ПВХ/Ал. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Новартис Фармасьютикалз ЮК Лтд, Wimblehurst Road, Horsham, West Sussex RH12 5AB, United Kingdom, Великобритания
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Ферринг Арцнаймиттель ГмбХ