Новокаин р-р 2%, 0.5% - Здоровье - инструкция по применению

Регистрационный номер

П N015216/01

Торговое наименование препарата

Новокаин

Международное непатентованное наименование

Прокаин

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

1 мл 0,5 % раствора для инъекций содержит:

активное вещество: прокаина гидрохлорид 5 мг;

вспомогательные вещества: 0,1 М раствор кислоты хлористоводородной, вода для инъекций.

1 мл 2 % раствора для инъекций содержит:

активное вещество: прокаина гидрохлорид 20 мг;

вспомогательные вещества: 0,1 М раствор кислоты хлористоводородной, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

местноанестезирующее средство

Код АТХ

N01BA

Фармакодинамика:

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).

При всасывании в системный кровоток и непосредственном сосудистом введении может снижать возбудимость периферических холинергических систем, уменьшать образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устранять спазм гладкой мускулатуры, уменьшать возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. При внутривенном введении оказывает анальгезирующее, противошоковое, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги.

Фармакокинетика:

При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется эстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты. Период полувыведения составляет 0,7 мин. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (80%).

Показания:

Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная анестезия; вагосимпатическая шейная и паранефральная блокада.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в том числе к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам), детский возраст до 12 лет.

Для анестезии методом ползучего инфильтрата: выраженные фиброзные изменения в тканях.

С осторожностью:

С осторожностью растворы прокаина применяют при экстренных операциях, сопровождающихся острой кровопотерей; при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока (при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени); при прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); при воспалительных заболеваниях или инфицировании места инъекции; при дефиците псевдохолинэстеразы; при почечной недостаточности; у детей в возрасте от 12 до 18 лет, у пожилых пациентов (старше 65 лет); у тяжелобольных, ослабленных больных; в периодах беременности и родов.

Беременность и лактация:

Применяют с осторожностью в том случае, когда необходимость ожидаемого анестезирующего эффекта превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы:

Доза и концентрация раствора прокаина зависят от характера оперативного вмешательства, способа применения, состояния и возраста пациента.

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25-0,5% растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 0,125-0,25% растворы; для проводниковой анестезии - 1-2% растворы (до 25 мл); для эпидуральной - 2% раствор (20-25 мл).

При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0,5% раствора или 100-150 мл 0,25% раствора.

При вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0,25% раствора.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия прокаина при местной анестезии дополнительно вводят 0,1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-10 мл раствора прокаина.

Высшие дозы прокаина для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не выше 0,75 г 0,5% раствора (150 мл), далее до 400 мл 0,5% раствора в течение каждого часа. Максимальная доза прокаина для применения у детей старше 12 лет - до 15 мг/кг.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны крови: метгемоглобинемия.

Прочие: гипотермия; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, тризм.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, эритема, ангионевротический отек (включая отек гортани), анафилактический шок. Сообщалось о случаях перекрестной чувствительности с другими местными анестетиками группы сложных эфиров.

Передозировка:

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, "холодный" пот, возбуждение или угнетение центральной нервной системы (возбуждение может быть преходящим или отсутствовать, в то время как угнетение может быть первым симптомом передозировки), беспокойство, тревога, головокружение, шум в ушах, нечеткость зрительного восприятия, тремор, судороги; угнетение функции миокарда, снижение сердечного выброса, блокада внутрисердечной проводимости, снижение или повышение артериального давления, брадикардия, желудочковая тахикардия, остановка сердца; метгемоглобинемия.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции с ингаляцией кислорода, внутривенное введение короткодействующих лекарственных средств для общей анестезии, в тяжелых случаях - дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Прокаин усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему других лекарственных средств.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) при одновременном применении с прокаином повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции прокаина антисептическими растворами, содержащими соли тяжелых металлов, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

При одновременном применении прокаина при эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафана камзилатом повышается риск развития резкого снижения артериального давления, поэтому их отменяют за 10 дней до применения прокаина. Одновременное применение прокаина с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбозин, селегилин) повышает риск развития снижения артериального давления, поэтому их следует отменить за 10 дней до применения прокаина. Прокаин усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств. При одновременном применении прокаина с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, при этом повышается риск угнетения дыхания.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие прокаина.

Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при применении его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм новокаина.

Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.

Особые указания:

Основной причиной развития нежелательных реакций при применении прокаина является его высокая плазменная концентрация, которая может наблюдаться вследствие передозировки, быстрой системной абсорбции, непреднамеренного внутрисосудистого введения или медленной метаболической деградации. К повышению плазменной концентрации прокаина могут приводить снижение толерантности (в том числе вследствие дефицита холинэстеразы в плазме, наличия факторов, влияющих на связь с белками плазмы, таких как ацидоз), гипоальбуминемия в результате сопутствующих заболеваний, конкуренция с другими лекарственными средствами за связь с белками плазмы.

Перед применением прокаина необходимо тщательно собрать аллергологический анамнез, сделать кожные пробы на совместимость, а при проведении анестезии необходимо осуществлять контроль жизненно важных функций организма (ЧСС, артериального давления, частоты дыхания).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Прокаин может вызывать побочные эффекты, оказывающие влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, поэтому необходимо соблюдать осторожность при занятии такими видами деятельности в первые часы после анестезии.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций, 0,5% и 2%.

Упаковка:

Раствор для инъекций 0,5% по 2 мл и 5 мл; 2% по 2 мл в ампулах.

По 5 ампул по 2 мл или 5 мл 0,5%раствора, или по 2 мл 2% раствора в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ.

По 2 контурные ячейковые упаковки по 5 ампул по 2 мл или 5 мл 0,5 % раствора, или по 2 мл 2% раствора или по 10 ампул по 2 мл или 5 мл 0,5% раствора, или по 2 мл 2% раствора вместе с инструкцией по медицинскому применению и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим в пачку из картона.

Допускается при упаковке препарата в ампулы с кольцом излома или точкой и насечкой диск режущий керамический или нож ампульный керамический не вкладывать.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье", 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22, Украина

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье"