Офлоксацин р-р - Биохимик - инструкция по применению

Регистрационный номер

ЛП-004448

Торговое наименование препарата

Офлоксацин

Международное непатентованное наименование

Офлоксацин

Лекарственная форма

раствор для инфузий

Состав

Состав на 100 мл

Действующее вещество: офлоксацин - 200,0 мг;

вспомогательные вещест­ва: натрия хлорид - 900,0 мг, вода для инъекций - до 100 мл.

Теоретическая осмолярность ~ 313,5 мОсмоль/л.

Описание

Прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство - фторхинолон

Код АТХ

S01AE01

Фармакодинамика:

Офлоксацин является бактерицидным противомикробным препаратом широ­кого спектра действия из группы фторхинолонов. Основным механизмом действия хинолонов является специфическое ингибирование бактериальной ДНК-гиразы. ДНК-гираза необходима для репликации, транскрипции, репа­рации и рекомбинации бактериальной ДНК. Ее ингибирование приводит к раскручиванию и дестабилизации бактериальной ДНК и, вследствие этого, к гибели микробной клетки.

Фторхинолоны обладают бактерицидной активностью, зависимой от концен­трации, и умеренным постантибиотическим действием. Соотношение пло­щади под кривой "концентрация-время" (AUC) и минимальной подавляю­щей концентрации (МПК) или соотношения максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) и МПК являются прогнозирующим фактором для ус­пешной терапии.

Пограничные значения МПК

Пограничные значения МПК (мг/л) офлоксацина, утвержденные Европей­ским комитетом по определению чувствительности к антибиотикам (EU-CAST).

Микроорганизмы	Чувствительный (мг/л)	Резистентный (мг/л)
Enterobacteriaceae	≤ 0,5	> 1
Staphylococcous spp.	≤ 1	> 1
Streptococcus pneumoniae	≤ 0,12	> 4
Haemophilus influenzae	≤ 0,5	> 0,5
Moraxella catarrhalis	≤ 0,5	> 0,5
Neisseria gonorrhoeae	≤ 0,12	> 0,25
Пограничные значения МПК, не связанные с конкретным видом микроорганизма	≤ 0,5	> 1

Чувствительные микроорганизмы

Непостоянно чувствительные микроорганизмы (возможно вследствие приоб­ретенной резистентности): Citrobacter freundii, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Staphylococcous spp. (коагулазонегативные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный), Staphylococcus epidermidis, Enterococcus faecalis, Campylobacter jejuni, Streptococcus pneumoniae.

Резистентные микроорганизмы

Acinetobacter baumannii, Bacteroides spp., Clostridium difficile, Enterococci (в т.ч. Enterococcus faecium), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (метициллинрезистентные), Nocardia spp.

Резистентность к офлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутации генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, например, влияние на проницаемость внешних структур микробной клетки (механизм, характер­ный для Pseudomonas aeruginosa), механизм эффлюкса (активного выведения антибактериального средства из микробной клетки), могут также влиять на чувствительность микроорганизмов к офлоксацину.

Фармакокинетика:

Максимальная сывороточная концентрация при 30-минутной внутривенной инфузии препарата достигается в конце инфузии.

Концентрация офлоксацина в сыворотке после 30-минутной внутривенной инфузии препарата офлоксацин:

Доза	Сывороточная концент­рация офлоксацина пос­ле инфузии	Сывороточная концентра­ция офлоксацина через 4 часа после инфузии	Сывороточная концент­рация офлоксацина через 12 часов после инфузии
100 мг	2,9 мг/л	0,5 мг/л	0,2 мг/л
200 мг	5,2 мг/л	1,1 мг/мл	0,3 мг/л

При курсовом применении офлоксацина концентрация в сыворотке сущест­венно не увеличивается (коэффициент накопления при введении дважды в день составляет 1,5).

Объем распределения составляет 120 л. Офлоксацин хорошо проникает во многие органы и ткани организма, в том числе в легочную ткань, ткани уха, горла, носа, кожу, мягкие ткани, костную ткань, суставы, органы брюшной полости, желчь, органы малого таза, почки, предстательную железу, уретру.

Связывание с белками плазмы составляет 25 %. Менее 5% офлоксацина под­вергается биотрансформации. Выводится, главным образом, почками (80-90 % введенной дозы - в неизмененном виде). В моче обнаруживаются два основных метаболита: N-десметилофлоксацин и офлоксацин N-оксид. Около 4 % офлоксацина выводится с желчью в виде глюкуронидов. Период полувыведения офлоксацина составляет 5 ч, снижение сывороточной кон­центрации офлоксацина после инфузии происходит линейно. Концентрации офлоксацина в моче и инфицированных мочевых путях превышают концен­трации офлоксацина в сыворотке крови в 5-100 раз.

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность

У пациентов с нарушением функции почек период полувыведения офлокса­цина увеличивается, общий и почечный клиренс снижаются пропорциональ­но снижению клиренса креатинина.

Пожилые пациенты

У пациентов пожилого возраста период полувыведения увеличивается, но максимальная сывороточная концентрация не изменяется.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:

Пиелонефрит;

Простатит, эпидидимит, орхит;

Инфекции органов малого таза;

Сепсис (причиной которого являются вышеперечисленные инфекции моче­половой системы);

Цистит, инфекции мочевыводящих путей (в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам).

В качестве альтернативы другим противомикробным препаратам офлоксацин может применяться для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний:

Инфекции костей и суставов;

Инфекции кожи и мягких тканей;

Острый синусит;

Обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония.

Профилактика инфекций, вызванных чувствительными к офлоксацину мик­роорганизмами, у пациентов с нарушением иммунного статуса (в том числе при нейтропении).

При применении препарата следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к офлоксацину, другим фторхинолонам или вспомогательным веществам препарата; эпилепсия; поражение сухожилий на фоне ранее проводившегося лечения фторхинолонами; детский возраст до 18 лет (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста кос­тей у ребенка); беременность и период грудного вскармливания (нельзя пол­ностью исключить риск поражения хрящевых зон роста костей у плода и ре­бенка); псевдопаралитическая миастения.

С осторожностью:

У пациентов, предрасположенных к развитию судорог (у пациентов с пора­жениями центральной нервной системы (ЦНС): выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения, в том числе в анамнезе, органические поражения центральной нервной системы, травмы головного мозга в анамнезе; у пациентов, одновременно получающих препа­раты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен или другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), теофиллин;

У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций);

У пациентов с нарушениями функции почек (требуется обязательный контроль показателей функции почек, а также коррекция режима дозирования);

У пациентов с печеночной недостаточностью (контроль показателей функ­ции печени);

У пациентов с порфирией (риск обострения порфирии);

У пациентов с факторами риска удлинение интервала QT; у пациентов пожи­лого возраста; при нескорректированных электролитных нарушениях (гипокалиемия, гипомагниемия); при синдроме врожденного удлинения интервала QT; при заболеваниях сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокар­да, брадикардия); при одновременном применении лекарственных средств, способных удлинять интервал QT (антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики);

У пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипоглике­мические средства (например, глибенкламид) или инсулин (возрастает риск развития гипогликемии);

У пациентов с тяжелыми нежелательные реакциями на другие хинолоны, та­кими как неврологические реакции (повышенный риск возникновения анало­гичных нежелательных реакций при применении офлоксацина);

У пациентов с психозами и другими психическими нарушениями в анамнезе;

При одновременном применении препаратов, способных снижать артериаль­ное давление, лекарственных средств для неингаляционной общей анестезии из группы барбитуратов (повышенный риск развития артериальной гипото­нии).

Беременность и лактация:

Препарат в период беременности противопоказан. Так как офлоксацин про­никает в грудное молоко, то в связи с возможным риском для ребенка, при­менение препарата противопоказано. При необходимости применения препа­рата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Доза офлоксацина и длительность лечения зависят от тяжести и вида инфек­ции, общего состояния пациента и функции почек.

Взрослые пациенты с нормальной функцией почек (клиренс креатинина более 50 мл/мин)

При лечении инфекций, вызванных чувствительными к офлоксацину микро­организмами, рекомендуемая доза составляет 200 мг 2 раза в сутки или 400 мг 1 раз в сутки. Обычно суточная доза составляет 400 мг. В случае ле­чения тяжелых инфекций или у больных с избыточной массой тела суточная доза может быть увеличена до 600 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Возраст пациентов не требует коррекции дозы офлоксацина. Однако при применении препарата у пациентов пожилого возраста особое внимание сле­дует уделять функции почек, так как в случае ее снижения может потребо­ваться соответствующая коррекция режима дозирования.

Пациенты с нарушениями функции печени

При нарушениях функции печени не рекомендуется превышать суточную до­зу офлоксацина 400 мг.

Пациенты с нарушениями функции почек

При нарушениях функции почек рекомендуется следующий режим дозиро­вания в зависимости от клиренса креатинина:

Клиренс креатинина	Разовая доза (мг)*	Кратность введения
50-20мл/мин	100-200	1 раз в сутки (каждые 24 часа)
< 20 мл/мин** или гемодиализ и перитонеальный диализ	100 или 200	1 раз в сутки (каждые 24 часа) 1 раз в 2 суток (каждые 48 часов)

* В соответствие с показаниями.

** Рекомендуется мониторировать сывороточные концентрации офлоксацина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или у пациентов, на­ходящихся на диализе.

В случаях, когда нет возможности определить клиренс креатинина (КК), его можно рассчитать по концентрации креатинина сыворотки крови, используя формулу Кокрофта для взрослых: для мужчин:

Введение препарата

Раствор офлоксацина предназначен только для медленного инфузионного введения. Внутривенная инфузия проводится один или два раза в сутки. Про­должительность инфузии должна быть не менее 30 минут для каждой дозы раствора офлоксацина 200 мг. Это особенно важно, если офлоксацин вводит­ся одновременно с другими лекарственными средствами, которые могут снижать артериальное давление или средствами для неингаляционной общей анестезии из группы барбитуратов.

Суточная доза до 400 мг офлоксацина может вводиться однократно в сутки. В этом случае предпочтительно введение препарата утром.

Суточная доза более 400 мг должна делиться на две части и вводиться с 12- часовыми интервалами.

Введение препарата офлоксацин после вскрытия флакона должно произво­диться немедленно.

Через несколько дней после улучшения состояния больного начатое лечение офлоксацином в виде внутривенных инфузий может быть продолжено путем приема препарата внутрь в тех же дозах.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, Как любое лечение противомикробными препаратами, лечение офлоксацином должно продолжаться в течение минимум 48-72 часов после нормализации темпера­туры тела или при наличии подтверждения эрадикации возбудителя.

Побочные эффекты:

Представленная ниже информация основана на данных, полученных из кли­нических исследований и данных широкого пострегистрационного опыта применения препарата.

Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со сле­дующими градациями частоты их возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000,<1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000) (включая отдельные сообщения); неизвестная частота (по имеющимся данным установить частоту встречаемости не представляется возможным).

Нарушения со стороны сердца:

Редко: тахикардия.

Нечасто: ощущение сердцебиения.

Частота неизвестна: удлинение интервала QT, желудочковая аритмия типа "пируэт" (особенно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT).

Нарушения со стороны сосудов

Часто: флебиты.

Редко: повышение артериального давления, снижение артериального давле­ния. Во время инфузии офлоксацина возможно снижение артериального дав­ления, сопровождающееся развитием тахикардии, и которое в очень редких случаях является сильно выраженным вплоть до развития коллапса. В случае значительного снижения артериального давления следует немедленно пре­кратить инфузию препарата.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Частота неизвестна: агранулоцитоз, панцитопения, угнетениекостномозго­вого кроветворения.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головокружение, головная боль.

Редко: сонливость, парестезия, дисгевзия (расстройство восприятия вкуса), паросмия (расстройство восприятия запаха).

Очень редко: периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сен­сорно- моторная нейропатия, судороги, экстрапирамидные симптомы, вклю­чая тремор, и другие нарушения мышечной координации.

Частота неизвестна: агевзия, повышение внутричерепного давления.

Нарушения психики

Нечасто: ажитация, нарушения сна, бессонница.

Редко: психотические реакции (например, галлюцинации), тревога, нервоз­ность, спутанность сознания, ночные кошмары, депрессия.

Частота неизвестна: психотические реакции и депрессия с причинением себе вреда, в редких случаях, вплоть до суицидальных мыслей или попыток.

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто: раздражение слизистой оболочки глаза, конъюнктивит.

Редко: нарушения зрения (диплопия, нарушение цветовосприятия).

Частота неизвестна: увеит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто: вертиго.

Очень редко: нарушения слуха (звон в ушах), потеря слуха.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: кашель, назофарингит.

Редко: одышка, бронхоспазм.

Частота неизвестна: аллергический пневмонит, выраженная одышка.

Нарушения со стороны пищеварительной системы

Нечасто: боли в животе, диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита.

Редко: энтероколит (иногда геморрагический).

Очень редко: псевдомембранозный колит.

Частота неизвестна: диспепсия, запор, метеоризм, панкреатит, стоматит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: повышение активности "печеночных" ферментов, таких как аланинаминотрансфераза (АлАТ), аспартатаминотрансфераза (АсАТ), лактатдегидрогеназа (ЛДГ), гамма-глутамилтрансфераза (ГГТ) и/или щелочная фосфата­за (ЩФ) и/или концентраций билирубина в крови.

Очень редко: холестатическая желтуха

Частота неизвестна: гепатит, который может быть тяжелым; при примене­нии офлоксацина (преимущественно у пациентов с нарушениями функции печени) сообщалось о случаях тяжелой печеночной недостаточности, вклю­чая острую печеночную недостаточность, иногда с летальным исходом.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.

Очень редко: острая почечная недостаточность.

Частота неизвестна: острый интерстициальный нефрит, повышение кон­центрации мочевины в крови.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: зуд, сыпь.

Редко: крапивница, гипергидроз, пустулезная сыпь, "приливы" крови к кож­ным покровам.

Очень редко: многоформная экссудативная эритема, токсический эпидер­мальный некролиз, реакции фотосенсибилизации, лекарственная сыпь, сосу­дистая пурпура, васкулит, который в исключительных случаях может приво­дить к кожным некрозам.

Частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализован­ный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани.

Редко: тендинит.

Очень редко: артралгия; миалгия; разрыв сухожилия (например, ахиллова су­хожилия) (как при применении других фторхинолонов этот побочный эффект может развиваться в течение 48 часов после начала лечения и может быть двусторонним).

Частота неизвестна: рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, что особенно важно для пациентов с псевдопаралитической миастенией, надрыв мышц, разрыв мышц, разрыв связок, артрит.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Редко: анорексия.

Частота неизвестна: гипергликемия, гипогликемия; гипогликемическая ко­ма (у пациентов с сахарным диабетом, получающих лечение гипогликемиче­скими средствами).

Инфекционные и паразитарные заболевания

Нечасто: грибковые инфекции, резистентность патогенных микроорганиз­мов.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевро­тический отек.

Очень редко: анафилактический шок, анафилактоидный шок

Врожденные, наследственные и генетические нарушения

Частота неизвестна: обострение порфирии у пациентов с порфирией.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: боль и покраснение в месте инфузии.

Частота неизвестна: астения, повышение температуры тела, боли в спине, груди, конечностях.

Передозировка:

Симптомы; головокружение, спутанность сознания, дезориентация, судоро­ги, удлинение интервала QT, тошнота и эрозии на слизистой оболочке. Лечение: в случае передозировки требуется тщательное наблюдение за паци­ентом, включая ЭКГ-мониторирование. Лечение симптоматическое. Офлоксацин можно удалить из организма посредством гемодиализа. Специфиче­ский антидот не известен.

Взаимодействие:

С теофиллином, фенбуфеном или другими нестероидными противовоспали­тельными препаратами, снижающими порог судорожной активности го­ловного мозга

В клинических исследованиях не было установлено каких-либо фармакоки­нетических взаимодействий офлоксацина с теофиллином. Однако, при одно­временном применении хинолонов и теофиллина, нестероидных противовос­палительных препаратов и других препаратов, снижающих порог судорож­ной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога су­дорожной активности головного мозга.

С лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT

Офлоксацин, как и другие фторхинолоны, должен применяться с осторожно­стью у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT (на­пример, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические ан­тидепрессанты, макролиды, нейролептики).

С антагонистами витамина К

Увеличение протромбинового времени/нормализованного международного отношения и/или развитие кровотечения, в том числе и тяжелого, отмечалось при одновременном применении офлоксацина и антагонистов витамина К (например, варфарина). Поэтому при одновременном применении антагони­стов витамина К и офлоксацина необходим регулярный контроль показате­лей свертывания крови.

С глибенкламидом

При одновременном применении с глибенкламидом может наблюдаться не­большое повышение концентрации глибенкламида и, как следствие, гипог­ликемия, что требует мониторинга концентрации глюкозы крови.

С другими гипогликемическими средствами для приема внутрь и инсулином

При одновременном применении с другими гипогликемическими средствами для приема внутрь и инсулином увеличивается риск развития гипогликемии, требуется более тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

С пробенецидом, циметидином, фуросемидом, метотрексатом

При одновременном применении хинолонов и лекарственных средств, выво­дящихся из организма путем почечной канальцевой секреции (такими как пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат), возможно взаимное за­медление выведения и увеличение плазменных концентраций (особенно в случае применения высоких доз).

С препаратами, способными снижать артериальное давление, лекарствен­ными средствами для неингаляционной общей анестезии из группы барбиту­ратов

При одновременном применении с офлоксацином возможно резкое и значи­тельное снижение артериального давления, поэтому в этом случае требуется особенно тщательный мониторинг функционального состояния сердечно­сосудистой системы.

С глюкокортикостероидами

Одновременный прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва су­хожилий, особенно у пожилых пациентов.

С лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбо- ангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат)

При применении с лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ин­гибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск развития кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Совместимость с другими лекарственными средствами и инфузионными растворами

Раствор офлоксацина нельзя смешивать с гепарином ввиду риска преципита­ции в растворе.

Препарат совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5 % раствором декстрозы.

Особые указания:

Почечная недостаточность

Так как офлоксацин выводится главным образом почками, у пациентов с на­рушением функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Профилактика фотосенсибилизации

При применении офлоксацина, в связи с риском возникновения фотосенси­билизации, следует избегать воздействия сильного солнечного или искусст­венного ультрафиолетового облучения.

Суперинфекция

Как и при применении других противомикробных препаратов, применение офлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов (бак­терии и грибы). Поэтому в ходе лечения обязательно проводить повторную оценку состояния пациента и в случае развития во время лечения суперин­фекции следует принимать соответствующие меры по ее лечению.

Периферическая нейропатия

У пациентов, получающих фторхинолоны, включая офлоксацин, сообщалось о развитии сенсорной и сенсорно-моторной периферической нейропатии, ко­торая может иметь быстрое начало. Если у пациента появляются симптомы нейропатии, применение офлоксацина должно быть прекращено. Это мини­мизирует возможный риск развития необратимых изменений.

Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

У пациентов с диагностированной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы имеется предрасположенность к гемолитическим ре­акциям при лечении хинолонами. Поэтому у таких пациентов следует со­блюдать осторожность при применении офлоксацина.

Псевдомембранный колит, вызванный Clostridiumdifficile

Появление диареи, особенно в тяжелой форме, персистирующей и/или с примесью крови, во время или после лечения, может быть проявлением псевдомембранозного колита. При подозрении на развитие псевдомембра­нозного колита лечение офлоксацином должно быть немедленно прекраще­но, и незамедлительно должна быть назначена соответствующая специфиче­ская терапия (Ванкомицин внутрь, тейкопланин внутрь или метронидазол внутрь). При возникновении этой клинической ситуации противопоказаны препараты, тормозящие перистальтику кишечника.

Пациенты, предрасположенные к развитию судорог

Как и другие фторхинолоны, офлоксацин должен с осторожностью приме­няться у пациентов с предрасположенностью к развитию судорог: у пациен­тов с предшествующими поражениями ЦНС, у пациентов, одновременно по­лучающих препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга (теофиллин, фенбуфен и другие подобные нестероидные противовос­палительные препараты). При развитии судорог лечение офлоксацином сле­дует прекратить.

Тендинит

Тендинит, редко возникающий при применении хинолонов, может иногда приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие, особенно у пожилых пациентов и у пациентов, одновременно принимающих глюкокор­тикостероиды. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 часов после начала лечения и может быть двусторонним. В случае появления при­знаков тендинита (воспаление сухожилия), рекомендуется немедленно пре­кратить лечение препаратом. Может потребоваться соответствующее лече­ние пораженного сухожилия, например, обеспечив ему достаточную иммо­билизацию.

Удлинение интервала QT

Необходима определенная осторожность при применении фторхинолонов, включая офлоксацин, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как: пожилой возраст; нескорректированные электро­литные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия); врожденное удлинение интервала QT; заболевания сердечно-сосудистой системы (сердечная недос­таточность, инфаркт миокарда, брадикардия); одновременное применение с другими препаратами, удлиняющими интервал QT (антиаритмические сред­ства IA и III класса, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролеп­тики).

Обострение псевдопаралитической миастении (миастения gravis)

Фторхинолоны, в том числе офлоксацин, могут блокировать нервно- мышечную активность и усилить мышечную слабость у пациентов с псевдо­паралитической миастенией. В пострегистрационном периоде наблюдались серьезные неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведение искусственной вентиляции легких, и смертель­ный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у паци­ентов с псевдопаралитической миастенией. Применение офлоксацина у па­циентов с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется.

Тяжелые кожные реакции

При применении офлоксацина наблюдались случаи развития тяжелых бул­лезных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпи­дермальный некролиз. Пациентов следует информировать о том, что в случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек па­циент должен немедленно обратиться к врачу и не продолжать лечение до его консультации.

Реакции гиперчувствительности и аллергические реакции

При применении фторхинолонов сообщалось о развитии реакций гиперчув­ствительности и аллергических реакций (анафилактический шок и анафилактоидные реакции, которые могут прогрессировать до жизнеугрожающего состояния). В этих случаях следует прекратить лечение офлоксацином и на­чать проводить необходимые лечебные мероприятия.

Психотические реакции

Психотические реакции, включая суицидальные мысли/попытки отмечались у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая офлоксацин. В случае развития у пациентов таких реакций следует отменить офлоксацин и назна­чить соответствующее лечение. Офлоксацин следует применять с осторож­ностью у пациентов с психотическими нарушениями, в том числе в анамнезе.

Нарушения функции печени

Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушения­ми функции печени, так как могут возникнуть повреждения печени. При применении фторхинолонов сообщалось о случаях развития фульминантного гепатита, приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая случаи с летальным исходом). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если наблюдаются симптомы и признаки за­болевания печени, такие как анорексия, желтуха, потемнение мочи, кожный зуд, боль в животе.

Дисгликемия (гипо- и гипергликемия)

При применении фторхинолонов, включая офлоксацин, сообщалось о разви­тии как гипогликемии, так и гипергликемии. У пациентов с сахарным диабе­том, получающих одновременное лечение пероральными гипогликемически­ми препаратами (например, глибенкламидом) или препаратами инсулина со­общалось о развитии гипогликемической комы. У пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.

Пациенты, принимающие антагонисты витамина К

Вследствие возможного увеличения значений протромбинового времени/международного нормализованного отношения и/или развития кровоте­чений у пациентов, принимающих одновременно офлоксацин и антагонисты витамина К (например, варфарин), необходим регулярный контроль показа­телей свертываемости крови.

Риск развития резистентности

Распространенность приобретенной резистентности может изменяться географически и со временем для отдельных видов микроорганизмов. Поэтому требуется локальная информация по резистентности; следует проводить мик­робиологическую диагностику с выделением возбудителя и определением его чувствительности, особенно при тяжелых инфекциях или отсутствия от­вета на лечение.

Инфекции, вызванные Escherichiacoli

Резистентность к фторхинолонам Escherichia coli - наиболее распространен­ного возбудителя инфекций мочевыводящих путей - варьирует в разных гео­графических регионах. Врачам рекомендуется принимать во внимание ло­кальную резистентность Escherichia coli к фторхинолонам.

Инфекции, вызванные Neisseriagonorrhoeae

В связи с увеличением резистентности Neisseria gonorrhoeae, офлоксацин не следует применять в качестве эмпирического лечения при подозрении на го­нококковую инфекцию мочевых путей. Следует выполнить тесты на чувст­вительность возбудителя к офлоксацину для того, чтобы обеспечить целена­правленную терапию.

Метициллинрезистентный Staphylococcus aureus

Имеется высокая вероятность того, что Staphylococcus aureus (метициллин- резистентные штаммы) будет резистентным к фторхинолонам, включая оф­локсацин. Поэтому офлоксацин не рекомендуется для лечения установлен­ных или предполагаемых инфекций, вызываемых Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы) в случае, если лабораторные анализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к офлоксацину.

Инфекции костей и суставов

При инфекциях костей и суставов следует рассмотреть необходимость ком­бинированного применения офлоксацина с другими антибактериальными препаратами.

Влияние на лабораторные показатели и диагностические тесты

Офлоксацин может подавлять рост Mycobacterium tuberculosis, приводя к ложноотрицательным результатам при микробиологической диагностике ту­беркулеза.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении ав­тотранспортом и занятии потенциально опасными видами деятельности, тре­бующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В случае возникновения нежелательных явлений со стороны нерв­ной системы следует воздержаться от указанных видов деятельности.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инфузий 2 мг/мл.

Упаковка:

По 100 мл в бутылки стеклянные для крови, трансфузионных и инфузионных препаратов, укупоренные резиновыми пробками и обжатые алюминиевыми колпачками.

Каждую бутылку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

35 бутылок вместимостью 100 мл помещают в ящики из картона гофриро­ванного с приложением инструкций по применению соответствующих коли­честву бутылок (для стационаров).

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ОАО "Биохимик", 430030, Республика Мордовия, Саранск, Васенко, д. 15а, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО "ПРОМОМЕД РУС"