Опримея - инструкция по применению
Регистрационный номер
ЛСР-007999/10
Торговое наименование препарата
Опримея
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество:
| Прамипексола дигирохлорида моногидрата: | 0,125 мг | 0,25 мг | 1,00 мг |
| что соответствует прамипексолу | 0,088 мг | 0,18 мг | 0,7 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, повидон К25, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат.
Описание
Таблетки 0,088 мг: круглые таблетки белого цвета с фаской и с гравировкой "Р6" на одной стороне.
Таблетки 0,18 мг: овальные таблетки белого цвета с фаской, с риской на обеих сторонах, с гравировкой "Р7" на обеих половинках одной стороны таблетки.
Таблетки 0,7 мг: круглые таблетки белого цвета с фаской, с риской на обеих сторонах, с гравировкой "Р9" на обеих половинках одной стороны таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
дофаминовых рецепторов агонист
Фармакодинамика:
Прамипексол - агонист дофаминовых рецепторов, с высокой селективностью и специфичностью связывается с дофаминовыми рецепторами подгруппы D2, из которых обладает наиболее выраженным сродством к D3-рецепторам. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина. Прамипексол in vitro защищает дофаминэргические нейроны от нейротоксичности леводопы.
Снижает секрецию пролактина (дозозависимо).
Фармакокинетика:
Прамипексол быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет более 90%, а максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1-3 часа.
Скорость всасывания снижается при приеме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет. Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентраций между отдельными пациентами.
Прамипексол связывается с белками плазмы в очень незначительной степени (менее 20%) и имеет большой объем распределения (400 л). Подвергается метаболизму в незначительной степени. Около 90% дозы выводится через почки (80% в неизмененном виде) и менее 2% выводится через кишечник. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, почечный клиренс составляет 400 мл/мин. Период полувыведения (Т1/2) колеблется от 8 ч у молодых и до 12 ч у пожилых людей.
Показания:
Симптоматическое лечение идиопатической болезни Паркинсона (монотерапия или в комбинации с леводопой) на поздней стадии заболевания, когда эффекты леводопы ослабляются или становятся непостоянными.
Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к прамипексолу или к одному из компонентов
препарата;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
- одновременный прием с нейролептиками.
С осторожностью:
Почечная недостаточность, артериальная гипотензия,
психотические расстройства, нарушение зрения, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы.
Беременность и лактация:
Влияние препарата на беременность и лактацию у человека не исследовано.
Препарат Опримея не следует применять при беременности, кроме случаев крайней необходимости, если потенциальная польза для матери существенно превосходит потенциальный риск для плода.
Препарат не следует применять в период кормления грудью. При необходимости терапии, грудное вскармливание нужно прекратить.
Способ применения и дозы:
Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Суточную дозу равномерно разделить на 3 приема.
Начальная терапия
Дозу препарата увеличивать постепенно, каждые 5-7 дней, начиная с 0,375 мг в сутки. Для уменьшения риска развития побочных эффектов, дозу необходимо подбирать постепенно до достижения максимального терапевтического эффекта.
|
Схема повышения дозы препарата Опримея | ||
|
Неделя |
Разовая доза (мг) |
Общая суточная доза (мг) |
|
1 |
3x0,125 |
0,375 |
|
2 |
3 х 0,25 |
0,75 |
|
3 |
3 х 0,5 |
1,5 |
При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы, добавляют 0,75 мг в неделю до максимальной дозы 4,5 мг в сутки.
Следует учитывать, что при приеме доз свыше 1,5 мг/сутки увеличивается частота развития сонливости.
Поддерживающая терапия
Индивидуальная доза должна находиться в пределах от 0,375 мг до 4,5 мг в сутки. Как на ранней, так и на поздней стадии заболевания препарат эффективен, начиная с суточной дозы 1,5 мг. Дальнейшее изменение дозы должно зависеть от реакции пациента на лечение и от развития нежелательных эффектов. При этом не исключается, что у отдельных пациентов доза выше 1,5 мг в сутки может дать дополнительный терапевтический эффект, особенно на поздней стадии заболевания, когда показано снижение дозы леводопы.
Прекращение терапии
Внезапное прекращение терапии агонистами дофаминовых рецепторов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома.
Прамипексол необходимо отменять постепенно, по 0,75 мг в сутки, до полной отмены препарата (см. раздел "Особые указания").
Пациенты с почечной недостаточностью
Доза прамипексол а зависит от клиренса креатинина (КК):
Начальная терапия:
- пациенты с КК более 50 мл/мин: снижение суточной дозы препарата не требуется;
- пациенты с КК 20 - 50 мл/мин: по 0,125 мг 2 раза в сутки (0,25 мг в сутки);
- пациенты с КК менее 20 мл/мин: по 0,125 мг 1 раз в сутки.
Если во время поддерживающей терапии функция почек снижается, то суточную дозу препарата снижают на тот же процент, на который снижается КК, т.е. если КК снижается на 30%, то суточную дозу препарата необходимо снизить на 30%. Суточную дозу можно делить на два приема, если КК находится в пределах 20 - 50 мл/мин, или принимать один раз в сутки, если КК менее 20 мл/мин.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с печеночной недостаточностью нет необходимости изменять дозу препарата.
Пациенты, получающие одновременно терапию леводопой
При одновременной терапии с леводопой, рекомендуется по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии прамипексолом снижать дозу леводопы. Это необходимо во избежание чрезмерной дофаминовой стимуляции.
Побочные эффекты:
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1,000, < 1/100); редко (≥ 1/10,000, < 1/1,000); очень редко (<1/10,000), включая отдельные сообщения.
Со стороны центральной (ЦНС) и периферической нервной системы: очень часто - дискинезия, головокружение, сонливость; часто - бессонница, галлюцинации, головная боль, атипичные сновидения, беспокойство; нечасто - паранойя, гиперкинезия, внезапное засыпание, спутанность сознания, обморок; очень редко гиперсексуальность, патологическая азартность.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - запор, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - снижение АД (в начале терапии, если дозу препарата увеличивают слишком быстро).
Со стороны мочеполовой системы: нечасто - нарушения либидо (повышение (0,1%) или уменьшение (0,4%)).
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка.
Со стороны органов чувств: расстройство зрения (снижение остроты зрения).
Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, кожная сыпь.
Прочие: часто - общая слабость, периферические отеки, снижение массы тела; нечасто - увеличение массы тела; очень редко - повышение аппетита.
Передозировка:
Предполагаемые симптомы, свойственные фармакодинамическому профилю агонистов дофаминовых рецепторов: тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, ажитация, снижение АД.
Лечение: специфического антидота не существует; симптоматическая терапия: рекомендовано промывание желудка, прием активированного угля и мониторинг ЭКГ. Также необходимо внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида. При появлении признаков стимуляции ЦНС могут быть рекомендованы нейролептики. Эффективность гемодиализа не установлена.
Взаимодействие:
Прамипексол в незначительной степени (менее 20%) связывается с белками плазмы и подвергается биотрансформации. Поэтому взаимодействие с другими лекарственными средствами, влияющими на связывание с белками плазмы или выведение за счёт биотрансформации маловероятно.
Селегилин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола.
Циметидин уменьшает почечный клиренс прамипексола примерно на 34%, в основном, за счёт угнетения катионной секреторной транспортной системы почечных канальцев. Препараты, которые ингибируют этот механизм выведения через почечные канальцы (например, циметидин и амантадин), или которые сами выводятся таким путём, могут взаимодействовать с прамипексолом, что выражается в снижении клиренса одного или обоих лекарственных средств. В случае одновременного применения таких препаратов необходимо снизить дозу прамипексола.
При комбинации препарата Опримея с леводопой рекомендуется уменьшить дозу леводопы, а дозу других противопаркинсонических лекарственных средств необходимо поддерживать на постоянном уровне при увеличении дозы прамипексола.
Необходимо с осторожностью применять другие седативные препараты или алкоголь в комбинации с прамипексолом, т.к. возможен аддитивный эффект.
Следует избегать одновременного применения нейролептиков и прамипексола (возможно антагонистическое действие).
Блокаторы дофаминовых рецепторов (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена; метоклопрамид) снижают эффективность лечения.
Особые указания:
При назначении препарата Опримея пациентам с болезнью Паркинсона и нарушением функции почек рекомендуется снижать дозу в соответствии с рекомендациями (см. раздел "Способ применения и дозы").
Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития галлюцинаций.
При применении препарата Опримея в комбинации с леводопой, на поздних стадиях болезни Паркинсона, на начальном этапе подбора дозы могут развиваться дискинезии. При появлении дискинезий необходимо уменьшить дозу леводопы.
На фоне применения прамипексола отмечались случаи внезапного засыпания, в частности у пациентов с болезнью Паркинсона. Случаи засыпания во время повседневной деятельности, иногда без каких-либо предшествующих признаков, отмечали нечасто. Из-за возможности развития аддитивного эффекта необходимо с осторожностью принимать одновременно с прамипексолом другие седативные вещества или алкоголь
Во время терапии болезни Паркинсона агонистами дофаминовых рецепторов, включая прамипексол, отмечены случаи патологического азарта, повышения либидо и развития гиперсексуальности. Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть информированы о возможных изменениях в поведении. В таких случаях следует решить вопрос о снижении дозы препарата или его отмене.
Пациенты с психотическими расстройствами могут получать терапию агонистами дофаминовых рецепторов после предварительной оценки польза/риск.
Следует избегать одновременного применения нейролептиков и прамипексола (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
При развитии зрительных нарушений рекомендуется регулярно проводить офтальмологический осмотр.
В связи с риском развития ортостатической гипотензии рекомендуется контролировать артериальное давление, особенно в начале лечения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Препарат Опримея может оказывать значительно влияние на способность управления автомобилем или работу с техническими устройствами. В связи с возможностью развития сонливости и галлюцинаций, во избежание эпизодов засыпания пациенты, принимающие препарат, должны отказаться на время лечения от управления автомобилем и работы с техническими устройствами, связанной с концентрацией внимания и быстротой психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, 0,088 мг, 0,18 мг, 0,7 мг.Упаковка:
По 10 таблеток в блистер.
По 2, 3, 6, 9 или 10 блистеров помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения:
При температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
АО "КРКА, д.д., Ново место", Smarjeska cesta 6, 8501, Novo mesto, Slovenia, Словения
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО "КРКА, д.д., Ново место"