Орпин - инструкция по применению
Регистрационный номер
ЛСР-009318/08
Торговое наименование препарата
Орпин®
Международное непатентованное наименование
Цефазолин
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Активное вещество: цефазолин натрия в пересчете на цефазолин - 1,0 г.Описание
Порошок белого или почти белого цвета.Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-цефалоспорин
Код АТХ
J01DB04
Фармакодинамика:
Цефазолин является цефалоспориновым антибиотиком I поколения для парентерального применения; обладает широким спектром антимикробного действия; действует бактерицидно, нарушая синтез компонентов клеточной стенки микроорганизмов путем блокирования ферментов, принимающих участие в синтезе мукопептида, который входит в состав клеточной мембраны.In vitro цефазолин активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (как продуцирующие, так и не продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis; большинства штаммов Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae и бета-гемолитические стрептококки группы А; грамотрицательных микроорганизмов: Salmonella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Enterobacter aerogenes, Treponema spp.Цефазолин неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp. (включая Proteus vulgaris), Providencia rettgeri, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Serratia spp., штаммов Staphylococcus spp., устойчивых к метициллину, многих штаммов Enterococcus spp.Фармакокинетика:
Максимальная концентрация (Сmах) после внутримышечного введения 1 г цефазолина наблюдается через 1 ч и составляет около 64 мкг/мл; Сmах после внутривенного введения наблюдается через 5 мин и составляет около 188 мкг/мл.
Цефазолин быстро проникает в большинство тканей и жидкостей организма (кости, суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани, а также в синовиальную, перитониальную и перикардиальную жидкости, плевральный выпот, в желчь, мокроту и мочу), достигая в них терапевтической концентрации; проходит через плаценту и в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
Объем распределения - 0,12 л/кг.
Связь с белками плазмы - 85%.
Цефазолин не метаболизируется.
Выводится преимущественно почками в неизмененном виде (в течение первых 24 ч - около 80 %), а также с желчью.
Период полувыведения при нормальной функции почек - около 1,8-2,0 ч.
Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами:- верхних и нижних дыхательных путей;- ЛOP-органов, включая средний отит;- мочевыводящих путей и органов малого газа;- желчевыводящих путей;- кожи и мягких тканей, включая раневые и ожоговые инфекции;- костей и суставов, включая остеомиелит;- сепсис;- перитонит;- мастит;- сифилис, гонорея;- эндокардит.Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.Противопоказания:
Гиперчувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и другим бета-лактамным антибиотикам; беременность; дети до 1 мес.С осторожностью:
При почечной недостаточности и при заболеваниях кишечника, включая колит в анамнезе; в период лактации; у детей до 1 года.
Способ применения и дозы:
Вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).
Взрослые
Рекомендуемые дозы для взрослых в зависимости от характера инфекции указаны в таблице 1.
Таблица 1
|
Характер инфекции |
Разовая доза |
Частота введения |
|
Инфекции средней тяжести и тяжелые |
0,5-1 г |
Каждые 6-8 ч |
|
Легкая форма инфекции, вызванной чувствительными грамположительными кокками |
0,25-0,5 г |
Каждые 8 ч |
|
Острая неосложненная инфекция мочевыводящих путей |
1 г |
Каждые 12 ч |
|
Пневмококковая пневмония |
0,5 г |
Каждые 12 ч |
|
Тяжелые, жизнеугрожающие инфекции, (например, сепсис, эндокардит) |
1-1,5 г |
Каждые 6 ч |
Максимальная суточная доза -6 г.
Средняя продолжительность лечения - 7-10 дней.
Профилактика хирургических инфекций
Вводят 1 г за 0,5-1 ч до операции. При длительных операциях - 0,5-1 г во время операции. При необходимости вводят 0,5-1 г каждые 6-8 ч в течение первых суток после операции.
Взрослые с нарушением функции почек
Требуется изменение режима дозирования в соответствии со значением клиренса креатинина (таблица 2) после начальной дозы, которая должна соответствовать характеру и тяжести инфекции (см. таблицу 1).
Таблица 2
|
Клиренс креатинина, мл/мин |
Концентрация креатинина в плазме, мг% |
% суточной дозы |
Интервал между введениями, час |
|
55 и более |
1,5 и менее |
100 |
6-8 |
|
35-54 |
1,6-3,0 |
100 |
8 |
|
11-34 |
3,1-4,5 |
50 |
12 |
|
10 и менее |
4,6 и более |
50 |
18-24 |
Дети
Средняя суточная доза для детей (старше месяца) - 25-50 мг/кг; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения - 3-4 раза в сутки.
Дети с нарушением функции почек
Коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений клиренса креати- нина (таблица 3). Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы, которая должна соответствовать характеру и тяжести инфекции (см. таблицу 1).
Таблица 3
|
Клиренс креатинина, мл/мин |
% суточной дозы |
Интервал между введениями, час |
|
70-40 |
60 |
12 |
|
39-20 |
25 |
12 |
|
19-5 |
10 |
24 |
Приготовление раствора и способ введения
Внутримышечно
1 г препарата растворяют в 2,5 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида и вводят глубоко в мышцу (например, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы). Примерный конечный объем и примерная конечная концентрация полученного раствора указаны в таблице 4.
Таблица 4
|
Дозировка |
Объём растворителя |
Примерный конечный объём |
Примерная конечная концентрация |
|
1 г |
2,5 мл |
3,0 мл |
330 мг/мл |
Внутривенно
Струйно: 1 г растворяют в 10 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида; вводят медленно в течение 3-5 мин.
Капельно: 1 г растворяют в 100-250 мл 5% раствора глюкозы (декстрозы) или 0,9% раствора натрия хлорида; вводят в течение 20-30 мин со скоростью 60-80 капель в мин.
Во время разведения флакон необходимо энергично встряхивать до полного растворения порошка.
Изменение цвета раствора до желтоватого не означает потерю активности препарата.
Побочные эффекты:
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, эозинофилия, гипертермия, крапивница, редко - анафилактический шок, отек Квинке, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны нервной системы: судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г/сут); почечная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, кровотечение, глоссит, оральный кандидоз, редко - псевдомембранозный колит, гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеиия, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Местные реакции: редко - болезненность в месте введения при внутримышечном введении; при внутривенном введении - флебит.
Лабораторные показатели: транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени, ложноположительная реакция на глюкозу в моче при использовании раствора Бенедикта или раствора Фелинга, положительная прямая и непрямая пробы Кумбса.
Прочие: при длительном лечении - дисбактериоз, суперинфекция; генитальный кандидоз, кольпит.
Передозировка:
Симптомы: боль, воспалительные реакции и флебит в месте введения; головокружение, головная боль, парестезии, возможно развитие судорог (особенно у пациентов с нарушениями функции почек).
Лабораторные показатели: повышенный уровень креатинина, азота мочевины крови, ферментов печени и билирубина; положительная реакция Кумбса; тромбоцитоз и тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, а также увеличение протромбинового времени.
Лечение: немедленно прекратить введение препарата, тщательно контролировать жизненные функции организма и соответствующие лабораторные показатели; терапия - симптоматическая. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ не эффективен.
Взаимодействие:
Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и "петлевых диуретиков" происходит блокада его каНальцевой секреции, что приводит к увеличению концентрации цефазолина в крови.Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию цефазолина в крови, замедляют его выведение и повышают риск развития токсических реакций.Аминогликозиды увеличивают риск поражения почек. Цефазолин фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).При одновременном применении с этанолом могут наблюдаться дисульфирамоподобные реакции (спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).Не применять вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклин, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), так как между ними и цефазолином существует антагонизм.Раствор цефазолина не рекомендуется смешивать в одном шприце с другими антибиотиками.Особые указания:
При появлении у пациента во время лечения диареи нельзя исключать диагноз псевдо-мембранозного колита; в случае подтверждения такого диагноза лечение прекращают и назначают терапию в соответствии со степенью тяжести осложнения.У пациентов с нарушением функции почек или печени, у пациентов с нарушением питания, у пациентов, длительно принимающих антибиотики, и у пациентов, прошедших лечение антикоагулянтами, необходимо контролировать протромбиновое время. Таким пациентам может потребоваться введение витамина К.Назначение препарата при отсутствии бактериальной инфекции или с неоправданной профилактической целью увеличивает риск развития резистентных микроорганизмов.Безопасность применения цефазолина у недоношенных детей и детей первого года жизни не установлена.Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Форма выпуска/дозировка:
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г.Упаковка:
По 1 г цефазолина во флакон из бесцветного стекла, укупоренный резиновой пробкой и закатанный алюминиевым колпачком с пластмассовой крышечкой. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению или 50 флаконов с 3-5 инструкциями по применению в картонную пачку.Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности:
2 года. Не использовать после срока, указанного на упаковке.Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Орхид Хелскэр (подразделение Орхид Фарма Лимитед), 911, GIDC, Makarpura, Vadodara 390 010, Gujarat, India, Индия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
подразделение Орхид Фарма Лимитед