Парацетамол таблетки 500 - Ивановская фармфабрика - инструкция по применению

Регистрационный номер

ЛП-004374

Торговое наименование препарата

Парацетамол

Международное непатентованное наименование

Парацетамол

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество:

Парацетамол - 500 мг

Вспомогательные вещества:

Крахмал картофельный - 25,8 мг

Кислота стеариновая - 3,3 мг

Повидон К-30 (повидон среднемолекулярный) - 20,9 мг

Масса одной таблетки - 550 мг.

Описание

Таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской и риской белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее ненаркотическое средство

Код АТХ

N02BE

Фармакодинамика:

Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие. Препарат блокирует, циклооксигеназу I и II, преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола па циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Фармакокинетика:

- Всасывание: быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция - высокая. Максимальная концентрация (5-20 мкг/мл) достигается через 0,5 -2 ч. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его применении в дозе 10-15 мг/кг.

- распределение: связь с белками плазмы - 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.

- метаболизм: метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуроновой кислотой, конъюгация с серной кислотой, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуроновой или серной кислотой. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.

- выведение: выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгантов, только 3 % в неизменном виде. У пожилых больных снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения.

Показания:

Парацетамол применяется для облегчения головной боли, мигрени, зубной боли, боли в горле, боли в пояснице, боли в мышцах, болезненных менструациях.

Парацетамол также применяется для симптоматического лечения лихорадочного синдрома (в качестве жаропонижающего средства); при повышенной температуре тела на фоне "простудных" заболеваний и гриппа.

Препарат предназначен для уменьшения боли на момент применения и на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому ингредиенту препарата;

- выраженная печеночная недостаточность или декомпенсированные заболевания печени в острой стадии;

- беременность (I и III триместры) и период лактации;

- детский возраст до 6 лет.

С осторожностью:

Почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Во время беременности и в период грудного вскармливания применять только в рекомендованных дозах после консультации с врачом.

Парацетамол проникает в грудное молоко в незначительном количестве.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Взрослые (включая пожилых):

1-2 таблетки (0,5 - 1 г) до 4 раз в сутки, если необходимо. Максимальная разовая доза - 2 таблетки (1 г). Максимальная суточная доза - 8 таблеток (4 г). Интервал между приемами - не менее 4 часов.

Дети

Дозу рассчитывают, исходя из массы тела ребенка: максимальная разовая доза - 15 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза - 60 мг/кг массы тела.

Дети (6-9 лет):

½ таблетки (250 мг) до 4 раз в сутки, если необходимо. Максимальная разовая доза - ½ таблетки (250 мг). Максимальная суточная доза - 2 таблетки (1 г). Интервал между приемами - не менее 4 часов.

Дети (9-12 лет):

1 таблетка (500 мг) до 4 раз в сутки, если необходимо. Максимальная разовая доза - 1 таблетка (500 мг). Максимальная суточная доза - 4 таблетки (2 г). Интервал между приемами - не менее 4 часов.

У взрослых препарат не рекомендуется применять более 5 дней в качестве обезболивающего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства без назначения и наблюдения врача.

У детей препарат не рекомендуется применять более 3 дней без назначения и наблюдения врача.

Не превышать указанную дозу. В случае превышения рекомендованной дозы немедленно обратитесь к врачу, даже если Вы чувствуете себя хорошо, так как существует риск отсроченного серьезного повреждения печени.

Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможны только под наблюдением врача.

Побочные эффекты:

В рекомендованных дозах препарат обычно хорошо переносится. Нижеперечисленные побочные эффекты выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения препарата.

Побочные эффекты классифицированы по системам органов и частоте. Частота побочных эффектов определена следующим образом: очень часто (больше или равно 1/10), часто (больше или равно 1/100 и менее 1/10), нечасто (больше или равно 1/1000 и менее 1/100), редко (больше или равно 1/10 000 и менее 1/1000) и очень редко (больше или равно 1/100 000 и менее 1/10 000).

Аллергические реакции:

Очень редко - в виде высыпаний на коже, зуда, ангионевротического отека, синдрома Стивенса-Джонсона, анафилаксии;

Со стороны системы кроветворения:

Очень редко - тромбоцитопения, метгемоглобинемия, гемолитическая анемия;

Со стороны дыхательной системы:

Очень редко - бронхоспазм (у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам);

Со стороны гепатобилиарной системы:

Очень редко - нарушение функции печени.

При длительном применении в высоких дозах повышается вероятность нарушения функции печени и почек (почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), необходим контроль картины крови.

При возникновении любого из перечисленных побочных эффектов, прекратите прием препарата и немедленно обратитесь к врачу.

Передозировка:

Симптомы: в течение первых 24 ч после передозировки - тошнота, рвота, боли в желудке, потливость, бледность кожных покровов, анорексия. Через 1-2 суток определяются признаки поражения печени (болезненность в области печени, повышение активности "печеночных" ферментов). Возможно развитие нарушения углеводного обмена и метаболического ацидоза. У взрослых пациентов поражение печени развивается после приема более 10 г парацетамола. При наличии факторов, оказывающих влияние на токсичность парацетамола для печени, (см. раздел "Взаимодействие с другими препаратами", "Особые указания") поражение печени возможно после приема 5 и более грамм парацетамола.

В тяжелых случаях передозировки в результате печеночной недостаточности может развиться энцефалопатия (нарушение функции мозга), кровотечения, гипогликемия, отек мозга, вплоть до летального исхода. Возможно развитие острой почечной недостаточности с острым тубулярным некрозом, характерными признаками которого является боль в поясничной области, гематурия (примесь крови или эритроцитов в моче), протеинурия (повышенное содержание белка в моче), при этом тяжелое поражение печени может отсутствовать. Отмечались случаи нарушения сердечного ритма, панкреатита.

Лечение: При подозрении на передозировку, даже при отсутствии выраженных первых симптомов, необходимо прекратить применение препарата и немедленно обратиться за врачебной помощью. В течение 1 часа после передозировки рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан). Следует определить уровень парацетамола в плазме крови, но не ранее через 4 часа после передозировки (более ранние результаты недостоверны). Введение ацетилцистеина в течение 24 часов после передозировки. Максимальное защитное действие обеспечивается в течение первых 8 часов после передозировки, со временем эффективность антидота резко падает. При необходимости вводят ацетилцистеин внутривенно. При отсутствии рвоты до поступления пациента в стационар возможно применение метионина. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема. Лечение пациентов с серьезным нарушением функции печени через 24 часа после приема парацетамола должно проводиться совместно со специалистами токсикологического центра или специализированного отделения заболеваний печени.

Взаимодействие:

Длительное совместное применение парацетамола и нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

При регулярном приеме в течение длительного времени препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений. Эпизодический прием разовой дозы препарата не оказывает значимого влияния на действие непрямых антикоагулянтов.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 %, что повышает риск развития гепатотоксичности.

Барбитураты, карбамазепин, фенитоин, примидон, этанол, рифампицин, зидовудин, флумецинол, фенилбутазон, препараты зверобоя продырявленного, трициклические антидепрессанты и другие индукторы микросомального окисления увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, обуславливая возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более). Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Под воздействием парацетамола время выведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. Одновременный прием парацетамола и алкогольных напитков повышает риск развития поражения печени и острого панкреатита.

Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает скорость всасывания парацетамола. Препарат может снижать эффективность урикозурических препаратов.

Особые указания:

Перед приемом препарата Парацетамол необходимо проконсультироваться с врачом, если Вы принимаете какой-либо из препаратов, указанных в разделе "Взаимодействие с другими лекарственными средствами".

Если при приеме препарата улучшение состояния не наблюдается или головная боль становится постоянной, необходимо обратиться к врачу.

Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, цистического фиброза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обуславливает возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более). Препарат не следует принимать одновременно с другими парацетамолсодержащими препаратами.

При проведении анализов на определение мочевой кислоты и содержания глюкозы в крови следует сообщить врачу о приеме препарата.

ВО ИЗБЕЖАНИЕ ТОКСИЧЕСКОГО ПОРАЖЕНИЯ ПЕЧЕНИ ПАРАЦЕТАМОЛ НЕ СЛЕДУЕТ СОЧЕТАТЬ С ПРИЕМОМ АЛКОГОЛЬНЫХ НАПИТКОВ, А ТАКЖЕ ПРИНИМАТЬ ЛИЦАМ, СКЛОННЫМ К ХРОНИЧЕСКОМУ ПОТРЕБЛЕНИЮ АЛКОГОЛЯ.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами во время лечения препаратом, с учетом возможного развития побочных эффектов.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 500 мг.

Упаковка:

По 20 или 30 таблеток в банки полимерные в комплекте с крышками или в банки из полиэтилентерефталата со средствами укупорочными.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Каждую банку, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полимерным покрытием.

Допускается упаковка по 30 или 40 банок без пачки с равным количеством инструкций по применению в групповую упаковку (для стационаров).

300 или 500 контурных безъячейковых упаковок или контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку (для стационаров).

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

5 лет. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Без рецепта

Производитель

ОАО "Ивановская фармацевтическая фабрика", 153007, Иваново, ул. Генерала Горбатова, д. 19а, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО "Ивановская фармацевтическая фабрика"