Парацетамол-УБФ - инструкция по применению

Регистрационный номер

Р N002526/01

Торговое наименование препарата

Парацетамол-УБФ

Международное непатентованное наименование

Парацетамол

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество: парацетамол 0,5 г

Вспомогательных веществ: крахмал картофельный - 0,02666 г, стеариновая кислота - 0,0055 г, патока крахмальная - 0,01494 г, желатин (желатин пищевой) - 0,0029 г

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

анальгезирующее ненаркотическое средство

Код АТХ

N02BE

Фармакодинамика:

Ненаркотический анальгетик, блокирует активность обеих изоформ циклооксигеназы ЦОГ1 и ЦОГ2 преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка ионов натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 0,5-2 ч; максимальная концентрация (Сmах) - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15%.

Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.

У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в том числе у недоношенных) и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе токсической) активностью.

Период полувыведения (Т1/2) - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде.

У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2.

Показания:

Умеренно или слабо выраженный болевой синдром (головная боль, зубная боль, мигрень, артралгия, невралгия, миалгия), альгодисменорея.

Лихорадочный синдром на фоне инфекционных заболеваний.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к парацетамолу.

Детский возраст до 8 лет.

С осторожностью:

Почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Препарат следует применять, только если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.

Способ применения и дозы:

Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 часа после приема пищи (прием сразу после еды приводит к задержке наступления действия).

Взрослым и подросткам старше 12 лет (масса тела более 40 кг) разовая доза - 500 мг; максимальная разовая доза - 1 г. Кратность приема - до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 4 г.

У пациентов с нарушением функции печени или почек, с синдромом Жильбера, у пожилых больных суточная доза должна быть уменьшена (увеличен интервал между приемами).

Дети: максимальная суточная доза для детей 8-9 лет (до 30 кг) - 1,5 г, 9-12 лет (до 40 кг) - 2 г. Кратность приема - 4 раза в сутки; интервал между каждым приемом - не менее 4 часов

Максимальная продолжительность лечения без консультации врача - 3 дня (при приеме в качестве жаропонижающего лекарственного средства) и 5 дней (в качестве анальгезирующего).

Побочные эффекты:

Аллергические реакции (сыпь, зуд, ангионевротический отек, крапивница), редко нарушения кроветворения (анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 часов после передозировки. При тяжелой передозировке печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть, острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в том числе при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит.При длительном приеме в высоких дозах возможно гепатотоксическое и нефротоксическое действие (почечная колика, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения).Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатион - метионина в течение 8-9 часов после передозировки и ацетилцистеина в течение 8 часов.Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Взаимодействие:

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.

Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств (снижение синтеза прокоагулянтных факторов впечени). Индукторы микросомальньк ферментов в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Ингибиторы микросомального окисления (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Длительное совместное применение парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное применение парацетамола в высоких дозах и сапицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% ; риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания:

При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.

С осторожностью применяют у больных с нарушенной функцией печени или почек.

Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя. Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Данных о влиянии на способность управлять транспортными средствами и выполнение работ, требующих концентрации и быстроты психомоторных реакций нет.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 500 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полимерным покрытием. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги упаковочной с полимерным покрытием.По 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60 таблеток в банки полимерные.1, 2, 3, 4, 5 контурных безъячейковых упаковок или контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.Банки полимерные, или контурные безьячейковые упаковки, или контурные ячейковые упаковки с равным количеством инструкций по применению помещают в пакет из полиэтиленовой пленки или коробку из картона.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска

Без рецепта

Производитель

Открытое акционерное общество "Уралбиофарм" (ОАО "Уралбиофарм"), г. Екатеринбург, ул. Куйбышева, д. 60, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО "Уралбиофарм"