Пазер - инструкция по применению

Регистрационный номер

П N014464/01-2002

Торговое наименование препарата

Пазер

Международное непатентованное наименование

Аминосалициловая кислота

Лекарственная форма

гранулы замедленного высвобождения для приема внутрь

Состав

Активное вещество:

Аминосалициловая кислота - 4 г

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая - 1,28 г

Гидроксипропилметилцеллюлоза 2906 - 0,05 г

Эудрагит L-30D - 0,70 г

Дибутил себакат - 0,07 г

Тальк - 0,35 г

Гидроксипропилметилцеллюлоза (Е5) - 0,03 г

Кремния двуокись коллоидная - 0,005 г.

Описание

Белые с желто-коричневым оттенком гранулы, имеющие средний диаметр 1,5 мм и по массе содержащие в среднем 60% аминосалициловой кислоты.

Фармакотерапевтическая группа

противотуберкулезное средство

Код АТХ

J04AA01

Фармакодинамика:

Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacteriumtuberculosis. Она уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду, механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа М. tuberculosis.

Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Аминосалициловая кислота активна только в отношении M.tuberculosis. Не действует на другие нетуберкулёзные микобактерии.

Особенности клинической фармакологии аминосалициловой кислоты - это быстрое образование в кислой среде токсичного неактивного метаболита и короткий период полураспада в сыворотке крови, составляющий для несвязанного лекарства один час. Поскольку гранулы препарата ПАЗЕР защищены кишечнорастворимой оболочкой, их всасывание не начинается до тех пор, пока они не достигнут тонкого кишечника.

Фармакокинетика:

Хорошо всасывается при приеме внутрь. При приеме здоровыми добровольцами 4 граммов препарата с пищей, время достижения терапевтической концентрации 6 часов (изменялась в диапазоне от 1,5 до 24 часов); средняя максимальная концентрация составляет 20 мкг/мл, изменяясь в диапазоне от 9 до 35 мкг/мл; концентрация 2 мкг/мл сохраняется в среднем 7,9 (от 5 до 9 часов); концентрация 1 мкг/мл сохраняется в среднем 8,8 часа (от 6 до 11,5 часов). Метаболизируется в печени и частично в желудке. 80% аминосалициловой кислоты экскретируется с мочой, причём более 50% выводится в ацетилированной форме. Процесс ацетилирования не обусловлен генетически, как в случае с изониазидом. Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации.

В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек.

Около 50 - 60% аминосалициловой кислоты связывается с белками.

Показания:

Аминосалициловая кислота показана для лечения различных форм и локализаций туберкулеза в комплексе с другими противотуберкулезными препаратами. Чаще всего её назначают пациентам, с множественной лекарственной устойчивостью к другим противотуберкулезным препарата.

Противопоказания:

-Индивидуальная непереносимость препарата;

-Тяжелые заболевания почек и печени;

-Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

-Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

-Эпилепсия;

-Энтероколит в фазе обострения;

-Микседема в фазе обострения.

Беременность и лактация:

Возможно применение препарата ПАЗЕР при беременности в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата ПАЗЕР в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Назначают ПАЗЕР внутрь в виде гранул - взрослым по 9-12г в сутки (3-4г Зраза в день).

Детям назначают 0,2г/кг массы тела в сутки в 3-4 приема (суточная доза не более Юг).

Гранулы следует принимать после еды, запивая кислыми растворами (соки: апельсиновый, томатный, яблочный.)

Гранулы не жевать!

Побочные эффекты:

Наиболее частым побочным эффектом со стороны желудочно-кишечного тракта является тошнота, рвота, ухудшение или потеря аппетита, боли в животе, понос или запор.

Аллергические реакции: лихорадка, дерматиты типа крапивницы или пурпуры, энантемы, астматические явления, бели в суставах, эозинофилия, редко агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, медикаментозный гепатит. Кристаллурия может быть предотвращена поддержанием нейтрального или щелочного значения pH мочи. При длительном приёме в высших дозах - гипотиреоз, зоб.

Взаимодействие:

ПАЗЕР повышает концентрации изониазида в крови.

ПАЗЕР нарушает всасывание рифампицин эритромицина и линкомицина.

ПАЗЕР нарушает усвоение витамина В12, вследствие чего возможно развитие анемии.

Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата ПАЗЕР.

Особые указания:

При первом признаке, указывающем на аллергическую реакцию, прием всех лекарств должен быть немедленно прекращен и проведена десенсибилизирующая терапия.

В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени.

Предупреждения

Мягкие оболочки гранул могут быть видны в стуле.


Форма выпуска/дозировка:

Гранулы замедленного высвобождения для приема внутрь.

Упаковка:

По 6,48 г препарата в пакетик из фольги алюминиевой; пакетик герметично запаивают. По 30 пакетиков с 1 инструкцией по применению помещают в картонную коробку.

Условия хранения:

Хранить при температуре ниже 15 °С (можно хранить в холодильнике или морозильной камере) в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

2 года.

Не использовать после срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Джейкобус Фармасьютикл Кампани Инк, I.R.L. Building Schalks Crossing Road, Plainsboro, New Jersey 08536, USA, США

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Джейкобус Фармасьютикл Кампани Инк