Пентоксифиллин таблетки - Валента - инструкция по применению
Регистрационный номер
ЛС-001538
Торговое наименование препарата
Пентоксифиллин
Международное непатентованное наименование
Пентоксифиллин
Лекарственная форма
таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество: пентоксифиллин - 400 мг;
вспомогательные вещества: гипромеллоза (Бенецел МР 824) - 81 мг, магния стеарат - 5 мг, повидон (Коллидон 90 F) -14 мг;
оболочка: Опадрай II (серия 85) - 20 мг: поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол-3350, титана диоксид Е 171, тальк.
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя.Фармакотерапевтическая группа
вазодилатирующее средство
Код АТХ
C04AD03
Фармакодинамика:
Производное ксантина. Улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. Механизм действия связан с ингибированием фос- фодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и в форменных элементах крови.
Оказывая слабое миотропное вазодилатирующее действие, несколько снижает общее пе- реферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.
При окклюзионных поражениях периферических артерий способствует удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах, уменьшению болей в покое.
При нарушении мозгового кровообращения улучшает симптоматику.
Фармакокинетика:
После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно- кишечного тракта. Пролонгированная форма обеспечивает непрерывное высвобождение и его равномерную абсорбцию. Биодоступность составляет 6-32%.
При пероральном приеме подвергается "первому прохождению" через печень с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7- диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина.
Прием пищи повышает максимальную концентрацию (Сmах) и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) пентоксифиллина на 28% и 13% соответственно; Стах метаболита I повышается на 20%. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) для пролонгированных форм - 2-4 час. Период полувыведения (Т1/2) после перорального введения - 0,4-0,8 ч, метаболитов - 1-1,6 ч.
Пентоксифиллин выводится преимущественно почками (94%) в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником (4%), за первые 4 часа выводится до 90% дозы. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.
Показания:
-нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических и диабетических процессов (в том числе при "перемежающейся" хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией);
-трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, отморожения, гангрена);
- симптоматическое лечение последствий перенесенного ишемического и геморрагического инсульта;
- симптоматическое лечение атеросклеротической и дисциркуляторной энцефалопатии (головокружение, нарушения памяти, нарушения сна, головная боль);
- симптоматическое лечение нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза);
- симптоматическое лечение нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающегося тугоухостью.
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к другим производным ксантина;
- острый инфаркт миокарда;
- массивное кровотечение;
- острая фаза геморрагического инсульта;
- кровоизлияние в сетчатку глаза;
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью:
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелыми аритмиями (риск ухудшения течения аритмии); артериальной гипотензией (риск дальнейшего снижения артериального давления (АД)); хронической сердечной недостаточностью; язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов); тяжелыми нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов); после недавно перенесенных оперативных вмешательств; со склонностью к кровоточивости, например, в результате применения антикоагулянтов или при нарушениях со стороны свертывающей системы крови (риск развития более тяжелых кровотечений).
Беременность и лактация:
Препарат противопоказан для применения в период беременности. Проникает в грудное молоко, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Способ применения и дозы:
Внутрь во время или сразу после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Препарат назначают по 400 мг 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза - 1200 мг. Длительность лечения и режим дозирования устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.
У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) необходимо уменьшить дозу препарата до 400-800 мг/сут.
У пациентов с печеночной недостаточностью дозу препарата уменьшают с учетом индивидуальной переносимости.
У пациентов с артериальной гипотензией, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ишемической болезни сердца (ИБС) или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга), лечение может быть начато малыми дозами, с последующим постепенным повышением дозы.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги, асептический менингит.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, атония кишечника, ощущение давления и переполнения желудка, внутрипеченочный холестаз.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
Со стороны сердечно сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения (в т.ч. из сосудов кожи, слизи- . стых оболочек, желудка, кишечника).
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз: аланина- минотрансферазы (АЛТ), аспартатамииотрансферазы (ACT), лактатдегидрогеназы (ЛДГ) и щелочной фосфатазы.
Передозировка:
Симптомы: головокружение, тошнота, выраженное снижение АД, озноб, гиперемия кожных покровов, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа "кофейной гущи"), тахикардия, аритмия, потеря сознания, арефлексия, тоиико-клонические судороги. Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля, придание пациенту горизонтального положения с приподнятыми ногами, симптоматическое лечение (меры, направленные на поддержание дыхания и АД), при судорогах вводят диазепам.
Взаимодействие:
Пентоксифиллии может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов - цефамандола, цефаперазона, цефотетана).
Усиливает гипотензивное действие ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и нитратов, инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств (риск развития гипогликемии).
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.
При одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови и усиление его побочного действия.
Особые указания:
Лечение следует проводить под контролем АД. Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным давлением.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические лекарственные средства, назначение в больших дозах может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При применении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль гемоглобина и гематокрита.
У пожилых людей может потребоваться снижение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Учитывая возможные побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 30 или 60 таблеток в банки полимерные. Каждую банку, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Упаковка:
(10) - контурная ячейковая упаковка (3) /3 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток - инструкция по применению - пачка из картона/ - Пачка из картона(10) - контурная ячейковая упаковка (6) /6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток - инструкция по применению - пачка из картона/ - Пачка из картона
Условия хранения:
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Не использовать по истечении срока годности.Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Публичное акционерное общество "Валента Фармацевтика" (ПАО "Валента Фарм"), 141101, Московская обл., г. Щелково, ул. Фабричная, д. 2, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ПАО "Валента Фарм"