Пирацетам капсулы - Синтез - инструкция по применению
Регистрационный номер
Р N001902/01
Торговое наименование препарата
Пирацетам
Международное непатентованное наименование
Пирацетам
Лекарственная форма
Капсулы
Состав
Состав на одну капсулу:
Активное вещество: пирацетам - 400 мг
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, магния карбонат.
Капсулы желатиновые (титана диоксид, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, уксусная кислота, желатин).
Описание
Капсулы белого цвета № 0. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Ноотропное средство
Код АТХ
N06BX03
Фармакодинамика:
Пирацетам - ноотропное средство, оказывает действие па центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге, улучшает условия, способствующие нейрональной пластичности; улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови, не вызывая при атом вазодилатацию. Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышаем концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что сопровождается изменениями на электроэнцефалограмме (повышением α и β-активности, снижением δ-активности). Пирацетам способствует восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия.
Показан для лечения кортикальной миоклонии как в качестве ионотерапии, гак и в составе комплексной терапии. Уменьшает продолжительность вызванною вестибулярною нейронита.
Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.
Фармакокинетика:
Абсорбция
После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 100 %.
После однократного приёма пирацетама в дозе 2 г максимальная концентрация (Смах) достигается за 30 мин и составляет 40-60 мкг/мл, через 2-8 ч обнаруживается в спинномозговой жидкости.
Распределение
Объём распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны. В исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах
Метаболизм
Не метаболизируется.
Выведение
Период полувыведения из крови (T½) составляет 4-5 ч. а из спинномозговой жидкости - 8,5 ч. Т½ удлиняется при почечной недостаточности
Выводится в неизменённом виде почками. Экскреция почками почти полная (> 95 %) в течение 30 ч.
Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляем 86 мл/мин.
Показания:
Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции.
Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).
Противопоказания:
- Гиперчувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата;
- геморрагический инсульт;
- терминальная стадия хронической почечной недостаточности;
- болезнь Гентингтона.
Беременность и лактация:
Беременность
Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90 % от таковой у матери. Пирацетам следует назначать во время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечения пирацетамом.
Кормление грудью
Пирацетам проникает в грудное молоко, поэтому его не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить трудное вскармливание при лечении пирацетамом. При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.
Способ применения и дозы:
Внутрь, во время приёма пиши или натощак. Капсулы проглатывают, не разжёвывая, запивая водой.
При расстройствах памяти, интеллектуальных нарушениях
По 2.4-4.8 г/сут (6-12 капсул в сутки) в несколько приёмов в течение первых нескольких недель, затем переходят на поддерживающую терапию 2.4 г/суз (6 капсул в сутки) в 2-3 приёма, возможен приём 1.2 г/сут (3 капсулы в сутки).
Лечение кортикальной миоклонии
Лечение начинают с 7,2 г в сутки (18 капсул в сутки), повышая ее на 4,8 г (12 капсул) каждые 3-4 дня вплоть до 24 г (60 капсул), разделённых на 2-3 приёма. Дозу остальных препаратов для лечения миоклонии не изменяют. В дальнейшем по результатам лечения, необходимо, по возможности, снизить дозу других лекарственных препаратов для лечения миоклонии.
После начала лечения пирацетамом лечение продолжают, пока сохраняются симптомы заболевания. У пациентов с острым эпизодом течение заболевания со временем может измениться, поэтому каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки по снижению дозы или отмене препарата. Во избежание внезапного рецидива дозу снижают на 1,2 г (3 капсулы) каждые 2 дня (в целях предотвращения возможности внезапного рецидива судорог при синдроме Ланса-Адамса - каждые 3-4 дня).
При невозможности перорального приема препарат вводят внутривенно в той же дозе.
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам с почечной недостаточностью следует проводить коррекцию дозы (см. ниже "Почечная недостаточность"). При длительном лечении в целях определения необходимости коррекции дозы следует регулярно проводить оценку клиренса креатинина.
Почечная недостаточность
Пирацетам выводится почти исключительно почками, при лечении пациентов с почечной недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать осторожность.
Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально ухудшению функции почек и клиренса креатинина; это также справедливо в отношении пожилых, у которых экскреция креатинина зависит от возраста.
Дозу пирацетама следует корректировать в зависимости от клиренса креатинина (КК). Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (Ксыворот), по следующей формуле:
КК (мл/мин) = [140 - возраст (годы) х масса тела (кг)]/[72 х ККсыворот (мг/мл)]
Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
|
Функция почек |
КК (мл/мин) |
Режим дозирования |
|
Норма |
>80 |
обычная доза в 2-4 приема |
|
Легкая почечная недостаточность |
50-79 |
2/3 обычной дозы в 2-3 приема |
|
Средняя почечная недостаточность |
30-19 |
1/3 обычной дозы в 2 приема |
|
Тяжелая почечная недостаточность |
<30 |
1/6 обычной дозы однократно |
|
Терминальная почечная недостаточность |
- |
противопоказано |
Печёночная недостаточность
Пациенты с изолированным нарушенном функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с нарушением функции и почек, и печени дозирование осуществляется по схеме (см выше "Почечная недостаточность").
Побочные эффекты:
Перечисленные ниже нежелательные лекарственные реакции выявлены в клинических исследованиях и по результатам пострегистрационного наблюдения и сгруппированы по системно-органным классам. Градация частоты определяется следующим образом очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до < 1 /10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (до <1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных клинических исследований).
Данные пострегистрационных наблюдений недостаточны для определения частоты нежелательных реакций.
Со стороны крови и лимфатической системы
Частота неизвестна: кровоточивость.
Со стороны иммунной системы
Частота неизвестна, анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.
Со стороны психики
Часто: нервозность. Нечасто: депрессия. Частота неизвестна: ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны нервной системы
Часто: гиперактивность. Нечасто: сонливость. Частота неизвестна: атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.
Со стороны орлана слуха и лабиринта
Частота неизвестна: вертиго.
Со стороны сосудов
Редко: тромбофлебит.
Со стороны пищеварительной системы
Частота неизвестна; абдоминальная боль (в т ч. в верхних отделах), диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Частота неизвестна: ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница.
Со стороны репродуктивной системы
Частота неизвестна: усиление сексуального влечения.
Общие нарушения
Нечасто: астения.
Лабораторно-инструментальные данные
Часто: увеличение массы тела.
Передозировка:
Симптомы
Зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и абдоминальной болью при приеме пирацетама внутрь в суточной дозе 75 г., предположительно из-за большой суммарной дозы сорбитола. В настоящем препарате сорбитол отсутствует, однако следует соблюдать осторожность. Прочие симптомы передозировки не зарегистрированы
Лечение
При значительной передозировке следует промыть желудок или вызвать рвоту. Специфического антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Эффективность гемодиализа для выведения пирацетама составляет 50-60 %.
Взаимодействие:
Гормоны щитовидной железы
При одновременном применении пирацетама и экстракта щитовидной железы (трийодтиронин + тироксин) отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.
Аценокумарол
Согласно опубликованному слепому клиническому исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сут не влияет на дозу аценокумарола, необходимую для достижения международного нормализованного отношения, равного 2,5-3,5, но по сравнению с аффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII С, VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а также вязкость цельной крови и плазмы.
Фармакокинетические взаимодействия
Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, поскольку 90 % пирацетама выводится в неизмененном виде с мочой.
В концентрациях 142, 426 и 1422 мг/мл пирацетам не ингибирует проферменты цитохрома Р450 (CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11) in vitro.
В концентрации 1422 мг/мл наблюдалось минимальное ингибирование профермента CYP2A6 (21 %) и 3А4/5 (11 %). Однако значения константы ингибирования (Кi), вероятно, выходят далеко за пределы концентрации 1422 мг/мл. Таким образом, метаболические взаимодействия пирацетама с другими препаратами маловероятны.
Противосудорожные средства
Приём пирацетама в дозе 20 г/сут на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, принимавших постоянные дозы противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроевая кислота), не изменял их максимальную и минимальную концентрацию.
Алкоголь
Одновременный приём с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме; при приеме 1,6 г пирацетама концентрация этанола в плазме не изменялась.
Фармацевтическая совместимость
Сведения о фармацевтической несовместимости отсутствуют.
Особые указания:
Влияние на агрегацию тромбоцитов
Вследствие антиагрегантного эффекта (см. раздел "Фармакодинамика"), пирацетам следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
Почечная недостаточность
Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью (см раздел "Способ применения и дозы")
Пожилые пациенты
При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина, поскольку может потребоваться коррекция дозы.
Отмена терапии
При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, поскольку это может вызвать возобновление приступов.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Учитывая профиль нежелательных реакции, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, работе с механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Капсулы 400 мг.Упаковка:
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку.
По 60, 80, 100 капсул в банки полимерные.
Каждую банку, 2, 6, 8, 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
Срок годности 5 лет.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество "Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез" (ОАО "Синтез"), 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО "Синтез"