Логотип инструкция по применению

А -Б -В -Г -Д -Е -Ж -З -И -К -Л -М -Н -О -П -Р -С -Т -У -Ф -Х -Ц -Ч -Ш -Э -Ю -Я

Прамипексол таблетки - Фармзащита - инструкция по применению

Регистрационный номер

ЛП-003529

Торговое наименование препарата

Прамипексол

Международное непатентованное наименование

Прамипексол

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Таблетки 0,25 мг:

Активное вещество: прамипексола дигидрохлорида моногидрат - 0,25 мг;

Вспомогательные вещества: магния стеарат - 1 мг, лудипресс® (лактозы моногидра - 184,83 мг, повидон К-30 - 6,96 мг, кросповидон - 6,96 мг) - 198,75 мг.

Таблетки 1 мг:

Активное вещество: прамипексола дигидрохлорида моногидрат - 1 мг;

Вспомогательные вещества: магния стеарат - 1 мг, лудипресс® (лактозы моногидрат - 184,14 мг, повидон К-30 - 6,93 мг, кросповидон - 6,93 мг) - 198 мг.

Описание

Таблетки 0,25 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской. На одной стороне риска и гравировка "П1".

Таблетки 1 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской. На одной стороне риска и гравировка "П2".

Фармакотерапевтическая группа

Противопаркинсоническое средство. Дофаминовых рецепторов агонист

Код АТХ

N04BC05

Фармакодинамика:

Прамипексол является агонистом дофамина, с высокой селективностью и специфичностью связывается с подсемейством дофаминовых рецепторов D2; обладает преимущественным сродством к рецепторам D3. Прамипексол смягчает нарушения моторной функции, свойственные болезни Паркинсона, путем стимуляции дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Точный механизм действия не известен. Исследования на животных показали, что прамипексол подавляет синтез, высвобождение и обращение дофамина. Прамипексол уменьшает выраженность симптомов идиопатической болезни Паркинсона. Прамипексол in vitro защищает дофаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность.

Фармакокинетика:

Прамипексол быстро и полностью всасывается после перорального приема. Абсолютная биодоступность превышает 90 %. Сmах в плазме крови достигается в промежутке времени 1-3 ч. Скорость всасывания снижается при приеме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет. Прамипексолу присущи линейная кинетика и, независимо от лекарственной формы, относительно незначительные колебания уровня в плазме крови у разных пациентов. Связывание прамипексола с белками плазмы крови очень низкое (<20 %), а объем распределения - большой (400 л). Прамипексол метаболизируется у людей только в незначительном количестве. Выделение почками неизмененного прамипексола является важнейшим путем элиминации. Около 90 % 14С-меченой дозы выделяется почками, тогда как менее 2 % выявлено в кале. Общий клиренс прамипексола составляет примерно 500 мл/мин, почечный клиренс - около 400 мл/мин. Т½ варьирует от 8 ч у людей молодого возраста, до 12 ч у пожилого.

Показания:

Симптоматическое лечение идиопатической болезни Паркинсона у взрослых как монотерапия (без леводопы) или в комбинации с леводопой на поздней стадии заболевания, когда эффект леводопы снижается или становится неустойчивым и возникает колебание терапевтического эффекта (феномен включения-выключения).

Противопоказания:

Гиперчувствительность к прамипексолу или к одному из компонентов препарата.
Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Почечная недостаточность, печеночная недостаточность, сердечно-сосудистые заболевания, артериальная гипотензия, одновременный прием агонистов дофаминовых рецепторов, седативных препаратов, циметидина, амантадина, этанола.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний (состояний), перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Беременность и лактация:

Влияние на беременность и лактацию у человека не исследовано.

При беременности препарат Прамипексол следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Выведение препарата с грудным молоком не изучалось. Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, можно предположить, что он также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует принимать в период грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных изучено возможное воздействие прамипексола на репродуктивную функцию. Прамипексол не проявляет тератогенности на крысах и кроликах, однако в дозах, токсичных для беременных самок, был эмбриотоксичным у крыс.

Способ применения и дозы:

Препарат следует принимать внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой. Суточную дозу следует равномерно делить на 3 приема.
Расчет доз ведется по прамипексола дигидрохлорида моногидрату.

Лечение болезни Паркинсона

Начальная терапия:

При начальной терапии начальную суточную дозу 0,375 мг следует увеличивать каждые 5-7 дней. Для уменьшения нежелательных реакций дозу следует подбирать постепенно до достижения максимального терапевтического эффекта.

Таблица 1. Схема повышения дозы препарата Прамипексол

Неделя

Доза

Суточная доза

1

по 0,125 мг 3 раза/сут

0,375 мг

2

по 0,25 мг 3 раза/сут

0,75 мг

3

по 0,5 мг 3 раза/сут

1,5 мг
При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы добавляют по 0,75 мг в неделю до максимальной суточной дозы 4,5 мг.Поддерживающая терапия:При поддерживающей терапии индивидуальная поддерживающая суточная доза составляет от 0,375 мг до 4,5 мг. Как на ранней, так и на поздней стадии заболевания препарат был эффективен, начиная с суточной дозы 1,5 мг. При этом не исключается, что у отдельных пациентов дозы выше 1,5 мг/сут могут дать дополнительный терапевтический эффект, особенно на поздней стадии заболевания, когда показано снижение дозы леводопы.Прекращение терапии:Прамипексол следует отменять постепенно в течение нескольких дней по 0,75 мг в сутки до полной отмены.Пациенты, получающие одновременно терапию леводопойПри одновременной терапии с леводопой рекомендуется по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии препаратом Прамипексол снижать дозу леводопы. Это необходимо во избежание чрезмерной дофаминергической стимуляции.Пациенты с почечной недостаточностьюПри почечной недостаточности для начальной терапии у пациентов с клиренсом креатинина (КК) более 50 мл/мин не требуется уменьшения суточной дозы или частоты приема. У пациентов с КК от 20 до 50 мл/мин начальную суточную дозу препарата следует разделить на 2 приема и начинать с дозы по 0,125 мг 2 раза/сут (суточная доза - 0,25 мг); не следует превышать максимальную суточную дозу 2,25 мг. У пациентов с КК менее 20 мл/мин показан однократный прием всей суточной дозы, начиная с дозы 0,125 мг/сут; не следует превышать максимальную суточную дозу 1,5 мг.Если на фоне поддерживающей терапии функция почек снижена, то суточную дозу препарата снижают на тот же процент, на который снижается КК, т.е. если КК снизился на 30 %, то суточную дозу также следует снизить на 30 %. Суточную дозу следует разделить на 2 приема, если значение КК составляет 20-50 мл/мин. Препарат следует принимать 1 раз/сут, если КК менее 20 мл/мин.Пациенты с печеночной недостаточностьюУ пациентов с печеночной недостаточностью нет необходимости снижать дозу препарата.

Побочные эффекты:

Указанные ниже нежелательные реакции даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (>1/100 - <1/10), нечасто (≥1/1000 - <1/100), редко (≥1/10000 - <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отельные сообщения.
У пациентов с болезнью Паркинсона при лечении прамипексолом по сравнению с плацебо частыми нежелательными реакциями (≥5 %) были тошнота, дискинезия, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, бессонница, запор, галлюцинации, головная боль и утомляемость. Частота возникновения сонливости повышалась при применении доз выше 1,5 мг/сут. Самой частой нежелательной реакцией при приеме в комбинации с леводопой была дискинезия. Артериальная гипотензия может возникнуть в начале лечения, особенно если прамипексол титруется слишком быстро.

Система органов

Частота

Нежелательная реакция

Со стороны нервной системы

очень часто

головокружение, дискинезия, сонливость

часто

головная боль

нечасто

амнезия, гиперкинезия, внезапный приступ сонливости, обмороки.

Со стороны сердца

часто

артериальная гипотензия

нечасто

сердечная недостаточность1

Со стороны желудочно-кишечного тракта

очень часто

тошнота

часто

запор,рвота

Со стороны психики

часто

нарушения сна, симптомы расстройства контроля над мотивацией и компульсивное поведение, спутанность сознания, галлюцинации, бессонница

нечасто

переедание1, патологическое влечение к посещению магазинов, мания, гиперфагия1, гиперсексуальность, расстройства либидо (повышение или понижение), паранойя, патологическое влечение к азартным играм, беспокойство

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

нечасто

одышка, икота

Со стороны органа зрения

часто

нарушение зрения, включая диплопию, нечеткость зрения и ухудшение остроты зрения

Со стороны кожи и подкожных тканей

нечасто

гиперчувствительность, зуд, сыпь

Инфекционные и паразитарные заболевания

нечасто

пневмония

Общие расстройства и нарушения в месте введения

часто

утомляемость, периферические отеки

Нарушения, выявленные при специальных исследованиях

часто

уменьшение массы тела, включая снижение аппетита

нечасто

увеличение массы тела
1Нежелательная реакция наблюдалась в постмаркетинговый период. В 95 % случаев частота не выше ≥1/1000-<1/100, но может быть ниже. Установление точной частоты невозможно, поскольку нежелательная реакция не выявлена во время клинических исследований среди 2762 пациентов с болезнью Паркинсона, принимавших прамипексол.Сонливость. Применение прамипексола часто связано с сонливостью и нечасто - с чрезмерной сонливостью в дневное время и случаями внезапного приступа сна (см. Особые указания).Расстройства контроля мотивации и компульсивное поведениеВо время перекрестного ретроспективного скрининга и исследования методом "случай-контроль", в котором участвовали 3090 пациентов с болезнью Паркинсона, у 13,6 % пациентов, получавших дофаминергическую или недофаминергическую терапию, отмечали симптомы расстройства контроля над мотивацией в течение последних 6 мес. Проявления, которые наблюдались, включали патологическое влечение к азартным играм, непреодолимое влечение к совершению покупок, непомерную потребность в пище, а также компульсивное сексуальное поведение (гиперсексуальность). Возможные независимые факторы риска возникновения расстройств контроля над мотивацией включали дофаминергическую терапию и более высокие дозы при дофаминергической терапии, более молодой возраст (≤65 лет), непребывание в браке и наличие в семье случаев патологического влечения к азартным играм, о которых сообщал пациент.Сердечная недостаточность. В ходе клинических исследований и постмаркетингового периода отмечалась сердечная недостаточность у пациентов, получавших прамипексол. В ходе фармакоэпидемиологического исследования применение прамипексола было связано с повышением риска сердечной недостаточности по сравнению с отсутствием его применения (соотношение риска 1,86; 95 % С1, 1,21-2,85).Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Случаи выраженной передозировки не описаны. Предполагаемые симптомы, свойственные фармакодинамическому профилю агонистов допаминовых рецепторов: тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, возбуждение и снижение АД.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, ЭКГ мониторинг, динамическое наблюдение. Специфического антидота не существует. При наличии признаков возбуждения ЦНС возможно назначение нейролептиков. Эффективность проведения гемодиализа не установлена.

Взаимодействие:

Связывание с белками плазмы крови. Способность прамипексола связываться с белками плазмы крови очень низкая (<20 %) и прамипексол обладает низкой биотрансформацией. Поэтому взаимодействие с другими лекарственными средствами, влияющими на связывание препарата с белками крови, или его выведение путем биотрансформации, маловероятно. Поскольку антихолинергические средства выводятся из организма главным образом путем биотрансформации в печени, потенциальное взаимодействие маловероятно. Взаимодействие с антихолинергическими средствами не исследовали. Фармакокинетического взаимодействия с селегилином или леводопой нет.

Ингибиторы/конкуренты активного пути выделения препарата почками. Циметидин сокращает почечный клиренс прамипексола примерно на 34 %, вероятно, путем угнетения катионной секреторной транспортной системы почечных канальцев. Поэтому лекарственные средства, которые являются ингибиторами этого метаболического пути активного выделения препарата почками, либо выводящиеся этим путем, такие как циметидин, амантадин, мексилетин, зидовудин, цисплатин, хинин и прокаинамид, могут взаимодействовать с прамипексолом, что может привести к снижению клиренса прамипексола. Возможность снижения дозы прамипексола нужно рассматривать, когда эти лекарственные средства принимаются одновременно с препаратом Прамипексол.

Сочетание с леводопой. Если препарат Прамипексол принимается одновременно с леводопой, рекомендуется снижать дозу леводопы, а дозы других препаратов, применяемых при болезни Паркинсона, следует оставлять постоянными при повышении дозы препарата Прамипексол.

Из-за возможных аддитивных эффектов следует рекомендовать пациентам соблюдать осторожность при приеме других седативных лекарственных средств или алкоголя в сочетании с препаратом Прамипексол.

Антипсихотические лекарственные средства. Одновременного приема антипсихотических лекарственных средств и прамипексола следует избегать (см. Особые указания), возможно антагонистическое действие.

В том случае, если Вы принимаете другие лекарства, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Особые указания:

При назначении препарата Прамипексол пациентам с болезнью Паркинсона и почечной недостаточностью рекомендуется сниженная доза.

Галлюцинации и спутанность сознания - известные нежелательные реакции при лечении агонистами дофаминовых рецепторов и леводопой. При применении препарата Прамипексол в комбинации с леводопой на поздних стадиях заболевания галлюцинации наблюдались чаще, чем при монотерапии прамипексолом у пациентов на ранней стадии заболевания. Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных), которые могут влиять на способность к вождению автомобиля.

При прогрессирующей болезни Паркинсона может возникать дискинезия во время начального титрования препарата Прамипексол в сочетании с лечением леводопой. Если это произойдет, дозу леводопы следует снизить.

Пациенты и лица, которые о них заботятся, должны знать о том, что в связи с лечением пациентов дофаминергическими препаратами возможно возникновение признаков маниакального поведения (симптомов импульсивных и компульсивных действий), такого как склонность к перееданию (гиперфагия), навязчивое желание делать покупки (патологический шоппинг), гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм. В таких случаях должно быть принято решение о снижении дозы/постепенном прекращении лечения.

Пациенты и лица, которые о них заботятся, должны быть осведомлены, что у пациентов, принимающих прамипексол, может возникнуть мания, и должны постоянно следить за ее развитием. В таких случаях следует решить вопрос о снижении дозы препарата или его отмене.

У пациентов с психическими расстройствами назначение агонистов дофаминовых рецепторов в сочетании с прамипексолом возможно только после предварительной оценки соотношения возможного риска и ожидаемой пользы терапии. Следует избегать одновременного приема прамипексола с антипсихотическими средствами.

Рекомендуется контролировать зрение через определенные интервалы времени или же сразу после назначения препарата при наличии таких нарушений.

Необходимо проявлять осторожность при наличии у больного тяжелого сердечно-сосудистого заболевания. В связи с риском развития ортостатической гипотензии при проведении терапии дофаминергическими препаратами рекомендуется контролировать АД, особенно в начале лечения. Пациентов следует предупреждать о возможном седативном эффекте препарата. Сообщалось, что случаи сонливости и внезапного засыпания во время повседневной деятельности (в т.ч. при вождении автомобиля или управлении сложными механизмами) могут произойти в любое время в период лечения, и пациенты должны быть об этом проинформированы.

При применении прамипексола в единственном случае наблюдался рабдомиолиз, симптомы которого исчезли после отмены препарата.

При лечении болезни Паркинсона при резком прекращении терапии наблюдался симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Прамипексол может оказывать значительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Могут возникать галлюцинации или сонливость.

Пациентам с сонливостью и/или внезапными приступами сна следует воздерживаться от управления транспортными средствами или занятий деятельностью, при которой из-за ослабленной бдительности они могут подвергать себя или других опасности получения серьезной травмы или смерти во время применения препарата.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 0,25 мг и 1 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 1, 3 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Федеральное государственное унитарное предприятие "Научно-производственный центр "Фармзащита" Федерального медико-биологического агентства (ФГУП НПЦ "Фармзащита" ФМБА России), 141402, Московская обл., г. Химки, Вашутинское шоссе, д.11, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ФГУП НПЦ "Фармзащита" ФМБА России