Прекард - инструкция по применению

Регистрационный номер

ЛП-001086

Торговое наименование препарата

Прекард

Международное непатентованное наименование

Триметазидин

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Каждая таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой содержит:

действующее вещество - триметазидина дигидрохлорид 35 мг;

вспомогательные вещества - гипромеллоза 73,83 мг, гипромеллоза К 100 LVP 18 мг, лактозы моногидрат 27,17 мг, кроскармеллоза натрия 8,5 мг, тальк 3 мг, магния стеарат 2,5 мг, кремния диоксид коллоидный 2 мг;

состав оболочки - гипромеллоза-15 тыс. 4,31 мг, полисорбат-80 0,04 мг, титана диоксид (Е171) 1,8 мг, тальк 1,8 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,17 мг, пропилеигликоль 0,68 мг.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-розового цвета. Вид таблетки на поперечном разрезе: оболочка - светло-розового цвета, ядро - белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антигипоксантное средство

Код АТХ

C01EB

Фармакодинамика:

Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации аденозинтрифосфата путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.

Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, препарат оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии, уменьшает потребность в приеме нитратов, через 2 недели приема повышает толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания артериального давления (АД).

Фармакокинетика:

Абсорбция

После приема внутрь триметазидин быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и достигает максимальной концентрации в плазме крови приблизительно через 5 ч. Свыше 24 часов концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч.

Равновесное состояние достигается через 60 ч. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.

Распределение

Объем распределения составляет 4,8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая, около 16% in vitro).

Выведение

Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, в неизмененном виде.

Период полувыведения у молодых здоровых добровольцев около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом пациента.

Особые группы пациентов

Пациенты старше 75 лет

У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина в плазме крови из-за возрастного снижения функции почек.

Никаких особенностей касательно безопасности у пациентов старше 75 лет в сравнении с общей популяцией пациентов не выявлено.

Пациенты с почечной недостаточностью

Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), и в среднем в 4 раза - у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек.

Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией пациентов не выявлено.

Применение у детей и подростков

Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.

Показания:

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии (в монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром "беспокойных" ног и другие, связанные с ними двигательные нарушения.

С осторожностью:

Применение у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (клинические данные ограничены), почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин.), в возрасте старше 75 лет.

Беременность и лактация:

Данные о применении препарата Прекард у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. Однако, в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения препарата во время беременности, риск возникновения пороков развития плода не может быть исключен. Применение препарата при беременности противопоказано.

Неизвестно, выделяется ли триметазидин или его метаболиты с грудным молоком. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. При необходимости применения препарата Прекард в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Внутрь, по 1 таблетке 2 раза в сутки, утром и вечером, во время еды.

Продолжительность лечения определяется врачом.

Максимальная суточная доза составляет 70 мг.

Особые группы пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) суточная доза составляет 35 мг (1 таблетка) утром во время завтрака.

У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина в плазме крови из-за возрастного снижения функции почек (см. раздел "Фармакокинетика").

У пациентов с умеренной степенью почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин) рекомендованная суточная доза составляет 35 мг (1 таблетка) утром во время завтрака.

Подбор дозы у пациентов старше 75 лет должен проводиться с осторожностью (см. раздел "Особые указания").

Побочные эффекты:

Частота развития побочных эффектов приведена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, 1 <10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), в том числе отдельные сообщения; частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Со стороны пищеварительной системы:

Часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

Частота неизвестна: запор.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы

Частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна: гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Редко: ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном применении гипотензивных препаратов, "приливы" крови к коже лица.

Со стороны центральной нервной системы

Часто: головокружение, головная боль.

Частота неизвестна: симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и "шаткость" походки, синдром "беспокойных ног", другие связанные с ним двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии; нарушения сна (бессонница, сонливость).

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки:

Часто: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница.

Частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез, ангионевротический отек (отек Квинке).

Прочие: часто - астения.

Передозировка:

Имеется лишь ограниченная информация о передозировке триметазидина. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Взаимодействие:

Лекарственное взаимодействие в настоящее время не описано.

Особые указания:

Прекард не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации!

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации).

Прекард может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.

При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром "беспокойных" ног, тремор, неустойчивость в позе Ромберга и "шаткость" походки, Прекард следует окончательно отменить.

Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов - в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога.

Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и "шаткостью" походки или выраженным снижением артерииального давления, особенно, у пациентов, одновременно принимающих гипотензивные препараты (см. раздел "Побочное действие").

Следует с осторожностью применять пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции в плазме крови:

• при умеренной почечной недостаточности (см. разделы "Фармакокинетика", "Способ применения и дозы").
• у пациентов старше 75 лет (см. раздел "Способ применения и дозы").

Триметазидин может давать положительный результат при проведении допинг-теста.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций (риск развития головокружения и сонливости).

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 35 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в блистер, изготовленный из ПВХ пленки и алюминиевой фольги.

По 1, 2, 3, 4, 6 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Микро Лабс Лимитед, UNIT-III, R.S.No. 63/3&4, Thiruvandar Koil, Mannadipet Commune, Puducherry – 605 102, India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Микро Лабс Лимитед