Прогестерон - Аньхой чэнши - инструкция по применению
Регистрационный номер
ЛП-003749
Торговое наименование препарата
Прогестерон
Международное непатентованное наименование
Прогестерон
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечного введения [масляный]
Состав
На 1 мл:
Действующее вещество: прогестерон - 25,0 мг.
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт - 0,02 мл, соевое масло - до 1 мл
Описание
Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.Фармакотерапевтическая группа
гестаген
Код АТХ
G03DA
Фармакодинамика:
Прогестерон - гормон желтого тела, оказывает гестагенное действие. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя дезоксирибонуклеиновую кислоту, стимулирует синтез рибонуклеиновой кислоты. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную, а после оплодотворения создает необходимые условия для имплантации и развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб. Стимулирует развитие концевых элементов молочной железы и индуцирует лактацию. Способствует развитию нормального эндометрия.
Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы, увеличивая концентрации базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку альдостерона; в малых дозах ускоряет, а в больших - подавляет продукцию гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота почками.
Фармакокинетика:
Абсорбция
Быстро и практически полностью всасывается после внутримышечного введения (в/м). Максимальная концентрация в плазме крови после в/м введения 10 мг прогестерона достигается в течение приблизительно 8 ч и остается выше базального уровня в течение около 24 ч.
Распределение
Прогестерон активно связывается с белками плазмы крови, главным образом, с альбумином (50-54%) и кортикостероид-связывающим глобулином (43-48%).
Метаболизм
Метаболизируется в печени с образованием метаболитов - прегнандиола и прегнанолона, которые конъюгируют с глюкуроновой и серной кислотами. В метаболизме участвует изофермент CYP2C19.
Выведение
Метаболиты прогестерона выводятся почками - 50-60%, через кишечник - более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела. Период полувыведения - несколько минут.
Показания:
Бесплодие вследствие недостаточности желтого тела.
Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к прогестерону или к любому из вспомогательных веществ препарата;
- известные или подозреваемые новообразования молочной железы или половых органов;
- тяжелое нарушение функции печени или тяжелые заболевания печени, в том числе злокачественные опухоли печени, в настоящее время или в анамнезе;
- беременность (возможно только интравагинальное применение прогестерона);
- период грудного вскармливания;
- идиопатическая желтуха, зуд или герпес во время предшествующей беременности;
- тромбоэмболические нарушения (тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), внутричерепное кровоизлияние или наличие данных состояний/заболеваний в анамнезе;
- тромбоз глубоких вен, тромбоз сосудов сетчатки; тромбофлебит в настоящее время или в анамнезе;
- кровотечения из влагалища неясного генеза;
- неполный аборт или несостоявшийся выкидыш;
- порфирия;
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
Заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия, гиперлипопротеинемия, нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести; фоточувствительность.
Беременность и лактация:
При беременности прогестерон можно применять только интравагинально. В данной лекарственной форме применение препарата во время беременности противопоказано. Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Препарат вводят внутримышечно.
Бесплодие вследствие недостаточности желтого тела - 12,5 мг/сутки в течение 2 недель с момента овуляции.
Применение в особых клинических случаях
Пожилой возраст
Эффективность и безопасность у пациенток пожилого возраста (старше 65 лет) не установлена. Показания к применению препарата в пожилом возрасте отсутствуют.
Дети
Эффективность и безопасность у детей в возрасте до 18 лет не установлена.
Показания к применению препарата у детей и подростков отсутствуют.
Нарушение функции печени
Применение препарата у пациенток с тяжелым нарушением функции печени противопоказано. У пациенток с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести препарат применяют с осторожностью.
Нарушение функции почек
У пациенток с нарушением функции почек препарат применяют с осторожностью.
Побочные эффекты:
Нарушения со стороны иммунной системы: кожный зуд, сыпь, крапивница, анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны эндокринной системы: гирсутизм.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: отеки, увеличение или уменьшение массы тела, снижение аппетита.
Нарушения со стороны психики: апатия, дисфория, депрессия, лабильность настроения.
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, астения, неврит зрительного нерва.
Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения.
Нарушения со стороны сосудов: повышение артериального давления, тромбоэмболия (в том числе легочной артерии), тромбоз сосудов головного мозга или вен сетчатки, тромбофлебит, геморрагическая сыпь.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, вздутие живота, запор, диарея, боль в животе.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: холецистит, холестатическая желтуха, холестатический гепатит.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: изменение либидо; "прорывное" кровотечение; "мажущие" кровянистые выделения; аменорея; укорочение менструального цикла; эрозия шейки матки; спазм мышц матки, выделения из влагалища, зуд и ощущение дискомфорта во влагалище, вульвовагинит, синдром гиперстимуляции яичников, "приливы", злокачественные заболевания молочной железы; изменение вязкости секрета шейки матки; предменструальный синдром; галакторея; увеличение, боль и напряжение молочных желез.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боль в спине.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: акне, алопеция, многоформная эритема, узловая эритема.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: цистит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: гипертермия; гиперемия, раздражение и/или боль в месте введения, гематома, уплотнение, отек и зуд в месте инъекции, общее недомогание, усталость.
Передозировка:
Симптомы: сонливость, преходящее головокружение, эйфория, укорочение менструального цикла, дисменорея.
У некоторых пациенток средняя терапевтическая доза может оказаться чрезмерной из-за имеющейся или возникшей нестабильной эндогенной секреции прогестерона, особой чувствительности к препарату или слишком низкой концентрации эстрадиола.
Лечение: данные проявления передозировки могут быть уменьшены путем снижения дозы, восстановления высокой эстрогенизации или перехода на вагинальный путь введения. При необходимости проводят симптоматическое лечение.
Взаимодействие:
Прогестерон усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов; уменьшает лактогенный эффект окситоцина.
Одновременное применение с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени CYP3A4, такими как барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин, сопровождается ускорением метаболизма прогестерона в печени.
Степень выраженности указанных взаимодействий может варьировать у разных пациенток, поэтому прогноз клинических эффектов перечисленных взаимодействий затруднен.
Кетоконазол может увеличить биодоступность прогестерона.
Прогестерон может повышать концентрацию кетоконазола и циклоспорина.
Прогестерон может снизить эффективность бромокриптина.
Прогестерон может вызвать снижение толерантности к глюкозе, вследствие чего - увеличить потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.
Биодоступность прогестерона может быть снижена у курящих пациенток и при чрезмерном употреблении алкоголя.
Особые указания:
До начала применения препарата Прогестерон необходимо проведение медицинского обследования, включающего обследование молочных желез и органов малого таза и исследование мазка по Папаниколау.
Из-за риска развития тромбоэмболических осложнений следует прекратить применение препарата в случае возникновения: зрительных нарушений, таких как потеря зрения, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки; мигрени; артериальной или венозной тромбоэмболии, тромбофлебита, тромбоза, независимо от локализации.
При наличии тромбофлебита в анамнезе пациентка должна находиться под тщательным наблюдением.
Препарат Прогестерон применяют с осторожностью у пациенток с заболеваниями и состояниями, которые могут усугубляться при задержке жидкости (артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, хроническая почечная недостаточность, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма); у пациенток с сахарным диабетом; нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести; фоточувствительностью.
Необходимо наблюдать за пациентками с депрессией в анамнезе, и в случае развития депрессии тяжелой степени, необходимо отменить препарат.
Пациентки с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями или наличием их в анамнезе должны также периодически наблюдаться врачом.
При длительном лечении прогестероном необходимо регулярно проводить медицинские осмотры (включая исследование функции печени); лечение необходимо отменить в случае возникновения отклонений от нормальных показателей функциональных проб печени или холестатической желтухи.
При применении прогестерона возможно снижение толерантности к глюкозе и увеличение потребности в инсулине и других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.
В случае появления аменореи в процессе лечения, необходимо исключить наличие беременности.
В случае ациклических кровотечений не следует применять препарат до выяснения их причины, включая проведение гистологического исследования эндометрия.
При применении препарата Прогестерон с эстрогенсодержащими препаратами необходимо обращаться к инструкциям по их применению относительно рисков венозной тромбоэмболии.
Применение прогестерона может влиять на результаты некоторых лабораторных анализов, включая показатели функции печени, щитовидной железы; параметры коагуляции; концентрацию прегнандиола.
Допускается выпадение кристаллов. В случае выпадения кристаллов ампулу следует нагреть в кипящей водяной бане при встряхивании до полного растворения кристаллов. Если раствор станет прозрачным, и при охлаждении до 36-38 °С кристаллы не выпадут снова, препарат годен к употреблению.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами или занятии деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутримышечного введения [масляный], 25 мг/мл.
Упаковка:
По 1 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла (тип I) с цветной точкой надлома. На каждую ампулу наклеивают этикетку или наносят маркировку быстрозакрепляющейся краской.
По 10 ампул в блистер из ПВХ, по 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Аньхой Чэнши Мануфэкчер Медисин Ко.Лтд, Hebei New Industrial Park, Bengbu City, Anhui, China, Китай
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО "АЛВИЛС"