Санвал - инструкция по применению

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.
• Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
• Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
• Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Регистрационный номер:

П N016194/01

Торговое название препарата:

Санвал^®.

Международное непатентованное название:

золпидем.

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

Для дозировки 5 мг
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит: ядро таблетки: активный компонент – золпидема тартрат 5 мг; вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат 55,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая 42,400 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 4,800 мг, повидон 1,800 мг, кремния диоксид коллоидный 0,400 мг, магния стеарат 0,600 мг; оболочка таблетки: гипромеллоза 1,280 мг, гипролоза 1,280 мг, макрогол-400 0,400 мг, тальк 0,200 мг, краситель железа оксид красный 0,008 мг, титана диоксид 0,832 мг, воск карнаубский 0,090 мг.
Для дозировки 10 мг
1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит: ядро таблетки: активный компонент: золпидема тартрат 10 мг; вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат 60,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая 42,400 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 4,800 мг, повидон 1,800 мг, кремния диоксид коллоидный 0,400 мг, магния стеарат 0,600 мг; оболочка таблетки: гипромеллоза 1,280 мг, гипролоза 1,280 мг, макрогол-400 0,400 мг, тальк 0,200 мг, титана диоксид 0,840 мг, воск карнаубский 0,090 мг.

Описание:

Таблетки 5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета;
Таблетки 10 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

снотворное средство.
Относится к списку III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Код АТХ: N05CF02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Золпидем представляет собой снотворное средство, относящееся к группе имидазопиридинов.
Отличаясь по структуре от бензодиазепинов, золпидем оказывает седативное действие, при этом анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие выражено незначительно.
Согласно классификации аллостерические участки комплекса гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), с которыми связываются бензодиазепины, называются ω-модулирующими участками или рецепторами. К настоящему времени было идентифицировано три подтипа: 1, 2 и 3. В отличие от бензодиазепинов, которые неселективно связываются и активируют все три подтипа ω-рецепторов, золпидем селективно связывается с ω1-рецептором, поэтому седативное действие препарата наблюдается при меньших дозах, чем дозы необходимые для развития миорелаксирующего, противосудорожного и анксиолитического эффекта.
ω1-рецепторы в основном находятся в четвертом слое сенсорной коры больших полушарий, в мозжечке, варолиевом мосте и нижних бугорках четверохолмия.
Золпидем показал низкое сродство к ω2-рецептору (поясничный отдел позвоночника, гиппокамп) и ω3-рецептору (определенные периферические области). Современный опыт показывает, что фармакологическое действие золпидема отличается от действия бензодиазепинов.
Взаимодействие с ω-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора.
Эффект наступает быстро. Укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна и улучшает его качество. Удлиняет II стадию сна и стадии глубокого сна (III и IV).
Фармакокинетика
Золпидем быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). После приема дозы 5 мг и 10 мг максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) составляет соответственно 59 нг/мл и 121 нг/мл, время достижения максимальной концентрации (TСmax) от 0,5 до 3 ч (среднее время TСmax 1,6 ч).
При наличии еды в желудке всасывание золпидема слегка замедляется.
Для ускорения наступления сна золпидем не следует принимать с едой или непосредственно после приема пищи.
Фармакокинетика золпидема остается неизменной в течение нескольких недель применения.
Биодоступность золпидема достигает 70 %, связь с белками плазмы крови – 92 %. Существует линейная зависимость между величиной дозы препарата и концентрацией золпидема в плазме крови.
Метаболизируется в печени с образованием трех неактивных метаболитов, которые выводятся почками (около 60 %) и через кишечник (около 40 %).
Период полувыведения (Т1/2) золпидема составляет от 0,7 до 3,5 ч (в среднем около 2,4 ч).
Общий клиренс золпидема составляет 0,26 л/ч/кг, объем распределения 0,54 л/кг.
Не индуцирует ферменты печени. Не кумулирует.
У лиц пожилого возраста клиренс в плазме крови может снижаться без существенного увеличения Т1/2 (в среднем 3 ч), при этом Cmax увеличивается на 50 %.
У пациентов с выраженными нарушениями функции почек клиренс увеличивается незначительно.
У пациентов с нарушениями функции печени биодоступность увеличивается, Т1/2 возрастает до 10 ч.

Показания к применению

Нарушения сна: затрудненное засыпание, ранние и ночные пробуждения.

Противопоказания

• гиперчувствительность к золпидему или другим компонентам препарата;
• тяжелая, острая или хроническая печеночная недостаточность;
• синдром апноэ во сне;
• острая и/или тяжелая дыхательная недостаточность;
• беременность (I триместр) и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• тяжелая миастения.

С осторожностью

Печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, депрессия, алкоголизм, наркомания и другие виды зависимости, беременность II и III триместр, дыхательная недостаточность легкой и средней степени тяжести, пациенты с психическими заболеваниями.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат Санвал^® противопоказан к применению в I триместр беременности.
В случае необходимости назначения препарата Санвал^® во II и III триместрах беременности следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода и новорожденного. В исследованиях на животных не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия препарата.
Женщин репродуктивного возраста, получающих препарат, следует предупредить о необходимости обратиться к врачу в случае планируемой или наступившей беременности, а во время лечения препаратом Санвал^® пациентки должны применять надежные методы контрацепции.
В случае приема золпидема в конце беременности или во время родов (даже в низких дозах) возможно развитие у новорожденного гипотермии, преходящего угнетения дыхания или апноэ, аксиальной гипотонии, артериальной гипотензии, а также нарушений сосания.
Кроме того, у детей, рожденных матерями, которые длительно принимали седативные/ снотворные препараты в конце беременности, может сформироваться физическая зависимость, и имеется риск развития синдрома «отмены» в постнатальном периоде.
Золпидем выделяется в грудное молоко, поэтому противопоказан к применению в период грудного вскармливания, при необходимости применения препарата Санвал^® в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для приема внутрь, 1 раз в сутки непосредственно перед сном, запивая жидкостью, через небольшой промежуток времени после принятия пищи. Рекомендуемая доза для взрослых не должна превышать 10 мг в сутки. Каждому пациенту необходимо назначение наиболее эффективной минимальной дозы.
Пациенты при применении препарата Санвал^® должны предполагать, что смогут позволить себе непрерывный сон в течение 7-8 ч.
Дозы и продолжительность лечения определяются лечащим врачом. Необходимо строго придерживаться указаний врача и не превышать предписанную врачом дозу препарата Санвал^®.
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 10 мг.
Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), ослабленных пациентов, а также для пациентов с печеночной недостаточностью начальная доза составляет 5 мг; при необходимости (недостаточный клинический эффект) и хорошей переносимости препарата доза может быть увеличена до 10 мг.
Курс лечения не должен превышать 4 недели. При преходящей бессоннице рекомендуемый курс лечения – 2–5 дней, при ситуационной – 2–3 недели.
Короткие периоды лечения не требуют постепенной отмены препарата.
В случае длительного приема препарата для снижения возможности развития «рикошетной» бессонницы отмена золпидема должна проводиться постепенно (сначала снижение суточной дозы и затем отмена препарата).

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна – на основании доступных данных определение частоты возникновения невозможно.
Неблагоприятные эффекты, особенно со стороны нервной системы, зависят от дозы и индивидуальной реакции пациента. Они чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста и их выраженность теоретически должна быть меньше при приеме препарата непосредственно перед отходом ко сну или уже в постели.
Инфекционные и паразитарные заболевания
часто: инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей.
Нарушения со стороны иммунной системы
частота неизвестна: ангионевротический отек.
Нарушения со стороны психики
часто: галлюцинации, ажитация, кошмарные сновидения;
нечасто: спутанность сознания, раздражительность;
частота неизвестна: беспокойство, психоз, дисфория, агрессивность, бред, гневливость, поведенческие расстройства, сомнамбулизм, лекарственная зависимость (может развиться, в том числе и при использовании терапевтических доз), при отмене препарата – синдром «отмены» или «рикошетная» бессонница, снижение либидо, депрессия.
Большинство побочных эффектов со стороны психики являются парадоксальными реакциями.
Нарушения со стороны нервной системы
часто: сонливость, головная боль, головокружение, усиление бессонницы, антероградная амнезия (эффекты амнезии могут ассоциироваться с поведенческими реакциями), риск развития которой увеличивается пропорционально дозе;
частота неизвестна: нарушение сознания.
Нарушения со стороны органа зрения
нечасто: диплопия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
частота неизвестна: угнетение дыхания.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
часто: диарея, тошнота, рвота, боль в животе.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
частота неизвестна: повышение активности «печеночных» ферментов в крови.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
частота неизвестна: сыпь, зуд, крапивница, повышенная потливость.
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата
часто: боль в спине;
частота неизвестна: мышечная слабость.
Прочие
часто: чувство усталости;
частота неизвестна: нарушение походки, привыкание к препарату, падения (главным образом у пациентов пожилого возраста и при несоблюдении предписанных рекомендаций по приему).
При появлении любых нежелательных явлений, не перечисленных в данной инструкции, следует обратиться к врачу.

Передозировка

При случайной передозировке препаратом Санвал^® следует немедленно обратиться к врачу.
Симптомы в основном обусловлены угнетением центральной нервной системы (ЦНС): возможны нарушения сознания от легких форм (спутанность сознания, заторможенность) до тяжелых (вплоть до комы), атаксия, снижение артериального давления, угнетение дыхания, опасное для жизни пациента.
Лечение: если после приема чрезмерной дозы прошло менее 1 ч и пациент находится в сознании, следует попытаться вызвать рвоту. При невозможности вызвать рвоту или в случае бессознательного состояния пациента рекомендуется проведение промывания желудка. Если после случайного или преднамеренного приема чрезмерной дозы препарата, прошло более 1 ч, пациенту следует дать принять внутрь или ввести через зонд (при бессознательном состоянии) активированный уголь для уменьшения абсорбции золпидема.
При передозировке проводится симптоматическая терапия (в условиях стационара) и лечение, направленное на поддержание основных функций организма, в частности функций дыхания и сердечно-сосудистой системы.
Седативные лекарства не следует применять после передозировки золпидемом, даже если появится возбуждение.
В случае тяжелой передозировки для дифференциальной диагностики и/или лечения следует рассмотреть вопрос о введении флумазенила в условиях стационара (антагонист бензодиазепиновых рецепторов), однако следует помнить, что подавление бензодиазепиновых рецепторов может вызвать неврологические нарушения (судороги), особенно у пациентов с эпилепсией. Золпидем не выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Перед приемом препарата пациент должен сообщить врачу обо всех лекарствах, которые он принимает, включая купленные без рецепта врача.
Одновременное применение с этанолом не рекомендуется из-за возможного усиления седативного действия золпидема.
При одновременном применении золпидема с лекарственными средствами (ЛС), угнетающими ЦНС (нейролептики, барбитураты, др. снотворные, анксиолитики/седативные, антидепрессанты с седативным действием, наркотические анальгетики, противокашлевые центрального действия), противоэпилептическими ЛС, ЛС для общей анестезии, блокаторами H1-гистаминовых рецепторов с седативным эффектом, гипотензивными средствами центрального действия; баклофеном; талидомидом; пизотифеном отмечаются усиление угнетающего действия на ЦНС и риск угнетения дыхания, сонливость, нарушение психомоторных функций, в т.ч. снижение способности к управлению транспортным средством. Также сообщалось об отдельных случаях возникновения зрительных галлюцинаций при одновременном применении с антидепрессантами (бупропион, дезипрамин, флуоксетин, сертралин, венлафаксин).
Одновременное применение с флувоксамином, ципрофлоксацином не рекомендуется из-за возможного увеличения концентрации золпидема в плазме крови.
При одновременном применении с наркотическими анальгетиками возможно усиление эйфории, приводящее к возрастанию психологической зависимости.
При одновременном применении с бупренорфином отмечается увеличение риска угнетения дыхания, вплоть до летального исхода. Необходимо предупредить пациента о строгом соблюдении рекомендаций врача по режиму дозирования.
Ингибиторы и индукторы CYP 450
Поскольку метаболизм золпидема тартрата происходит в печени с участием нескольких ферментов семейства цитохрома Р450, основным из которых является изофермент CYP3A4 с участием изофермента CYP1A2, следует учитывать возможные взаимодействия золпидема с лекарственными препаратами, которые являются субстратами или индукторами изофермента CYP3A4:
• кетоконазол (мощный ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 200 мг 2 раза в сутки, а также ритонавир увеличивают Т1/2, AUC и снижают клиренс золпидема. Коррекция режима дозирования не требуется, однако следует предупредить пациентов о возможном усилении седативного действия золпидема;
• итраконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) – незначительное, клинически незначимое изменение фармакокинетики и фармакодинамики золпидема;
• рифампицин (индуктор изофермента CYP3A4) ускоряет метаболизм, снижает концентрацию и, как следствие, эффективность золпидема.
Флумазенил устраняет снотворное действие препарата Санвал^®.
Взаимодействие с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), варфарином, дигоксином, ранитидином, циметидином не является клинически значимыми.

Особые указания

Во всех случаях перед назначением снотворного следует устанавливать причину нарушений сна и проводить коррекцию (в том числе и медикаментозную) лежащих в их основе причин.
Сохранение бессонницы в течение 7 – 14 дней лечения указывает на наличие первичных психических расстройств и/или нарушений со стороны нервной системы. Поэтому для выявления этих нарушений необходимо регулярно проводить переоценку состояния пациента.
Психические заболевания
Снотворные, такие как золпидем, не рекомендуются в качестве основного лечения при психических заболеваниях.
Депрессия
Применение золпидема у пациентов с симптомами депрессии, как и других препаратов с седативным/снотворным действием, требует соблюдения особой осторожности. Таким пациентам должно проводиться лечение депрессии и не следует назначать бензодиазепины и близкие им по эффектам препараты в монотерапии в связи с тем, что эти препараты могут маскировать симптомы депрессии, которая на их фоне может продолжать развиваться с сохранением или усилением суицидных тенденций.
В связи с тем, что причиной бессонницы может быть депрессия, то в случае сохранения упорной бессонницы следует проводить повторную оценку психического состояния пациента с целью выявления возможной депрессии.
Амнезия
Седативные/снотворные препараты, такие как золпидем, могут вызвать антероградную амнезию. Это состояние наиболее часто наблюдается через несколько часов после приема препарата, и поэтому для снижения риска его развития пациенты должны иметь условия для непрерываемого 7 – 8-часового сна.
Психические и «парадоксальные» реакции
Как известно, при применении седативных/снотворных, в т.ч. и золпидема, могут возникать следующие состояния: усиление бессонницы, ночные кошмары, ажитация, нервозность, бред, галлюцинации, спутанность сознания и ониризм, психотические симптомы, расторможенность с импульсивностью, эйфория, возбудимость, антероградная амнезия, повышенная внушаемость, агрессивность.
Этот синдром может сопровождаться следующими потенциально опасными для пациента или окружающих поведенческими расстройствами: необычным для пациента поведением, самоагрессией или агрессией по отношению к другим лицам, которые пытаются предотвратить опасные действия больного; автоматическим поведением с его последующей амнезией.
При возникновении этих эффектов прием золпидема должен быть прекращен. Вероятность возникновения этих эффектов выше у пациентов пожилого возраста.
Сомнамбулизм и связанное с ним сложное поведение
У некоторых лиц бензодиазепины и близкие им препараты могут вызывать синдром комбинированных расстройств сознания поведения и памяти разной степени выраженности.
У пациентов, получающих золпидем, наблюдалось хождение во сне и другое связанное с ним сложное поведение: управление автомобилем в полусонном состоянии, приготовление и прием пищи, звонки по телефону, совершение полового акта при неполном пробуждении с амнезией этих действий. Использование алкоголя и других препаратов с угнетающим действием на ЦНС совместно с золпидемом, а также прием золпидема в дозах, превышающих рекомендованную дозу, по-видимому, увеличивает риск возникновения такого поведения. Если пациент сообщает о эпизоде(ах) такого поведения прием препарата Санвал^® следует прекратить.
Привыкание
После курсового приема в течение нескольких недель седативных/снотворных препаратов, подобных золпидему, возможно некоторое снижение их седативного и снотворного эффектов.
Формирование зависимости от препарата
Применение бензодиазепинов и близких им по эффектам препаратов, особенно продолжительное, может привести к формированию физической и/или психической зависимости. Риск возникновения зависимости увеличивается при увеличении дозы препарата и продолжительности лечения, он также выше у пациентов с указаниями в анамнезе на злоупотребление алкоголем или другими лекарственными препаратами и нелекарственными веществами. Такие пациенты при получении снотворных должны находиться под особенно тщательным наблюдением.
Однако зависимость может возникать и при применении терапевтических доз и/или у пациентов без индивидуальных факторов риска.
При применении препарата Санвал^® в терапевтических дозах состояние зависимости от препарата наблюдается крайне редко.
В случае возникновения зависимости от препарата Санвал^® при прекращении его приема возможно развитие синдрома отмены, часто встречающимися симптомами которого являются: бессонница, головная боль и миалгия, дисфория, тревожность, напряженность мышц и раздражительность. Реже (в более тяжелых случаях синдрома отмены) наблюдаются ажитация или даже эпизоды спутанности сознания, дереализация, деперсонализация, онемение и парестезия конечностей, чрезмерная чувствительность к свету, шуму, физическому контакту, галлюцинации и судороги.
Синдром отмены может наблюдаться в течение нескольких дней после прекращения лечения препаратом Санвал^®. При приеме золпидема (как и других бензодиазепинов короткого действия) возможно возникновения симптомов отмены в интервале между двумя приемами, особенно в высоких дозах.
Вне зависимости от показаний к применению комбинация золпидема с бензодиазепинами увеличивает риск развития зависимости.
Имеются сообщения о случаях злоупотребления препаратом.
«Рикошетная» бессонница
Преходящий синдром при отмене лечения снотворными в виде возвращения бессонницы в усиленной форме. Он может сочетаться с другими реакциями, включая изменения настроения, беспокойство и дисфорию. Важно, чтобы пациент был предупрежден о возможности феномена «рикошета», что уменьшит тревогу по поводу возникновения таких симптомов при прекращении приема препарата.
Риск кумуляции
Бензодиазепины и родственные соединения остаются в организме в течение приблизительно пяти периодов полувыведения. У пациентов пожилого возраста или у пациентов с недостаточностью функции печени возможно значительное увеличение T1/2, что может приводить к накоплению препарата при его повторном приеме. Исходя из особенностей фармакокинетики золпидема, при почечной недостаточности кумуляции препарата не ожидается.
Использование у пациентов пожилого возраста
При назначении бензодиазепинов и родственных им соединений пациентам пожилого возраста необходимо соблюдать осторожность в связи с опасностью развития седативного и/или миорелаксирующего эффектов, которые могут привести к падениям с серьезными последствиями.
Пациентов следует всегда предупреждать о рекомендованной продолжительности лечения, которая определяется видом бессонницы.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Санвал^®.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения препаратом Санвал^® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Для минимизации риска негативного влияния препарата Санвал^® на способность управления транспортными средствами и выполнения других мероприятий, требующих повышенного внимания, следует обеспечить непрерывный сон в течение не менее 8 ч после приема препарата.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг или 10 мг.
Первичная упаковка:
По 10 таблеток в блистер из Al/ПВХ
Вторичная упаковка:
Таблетки 5 мг: по 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Таблетки 10 мг: по 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
На картонную пачку с двух сторон дополнительно наклеивают прозрачную пленку из полиолефина с нанесенным логотипом « », хорошо видимым в УФ свете, с целью обеспечения контроля первого вскрытия.

Условия хранения

В соответствии с правилами хранения психотропных веществ, внесенных в список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Хранить при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Держатель РУ: Сандоз д.д., Веровшкова 57, 1000, г. Любляна, Словения.
Произведено: Лек д.д., Веровшкова 57, 1526, г. Любляна, Словения.
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 72, корп. 3.