Соматулин - инструкция по применению

Регистрационный номер:П N010212/01

Торговое название: СОМАТУЛИН^®

Международное непатентованное название: Ланреотид

Лекарственная форма
Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 30 мг.

Состав
В 1 флаконе содержится:
Активный компонент: ланреотид - 0,030* г.
Вспомогательные компоненты: сополимеры (лактид-гликолид и лактик-гликолик), маннитол, натрия карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат 80.
Состав растворителя в ампуле: маннитол, вода для инъекций.
*с учетом особенностей лекарственной формы, в каждом флаконе содержится 0,040 г ланреотида ацетата, соответствующего 0,030 г ланреотида.

Описание
Лиофилизат белого или белого с кремоватым оттенком цвета, диспергирующийся в прилагаемом растворителе с образованием суспензии белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа
Соматостатин (синтетический аналог).

Код ATX: H01CB03

Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Соматулин представляет собой синтетический пептид, аналог соматостатина (естественного гормона).
Аналогично природному соматостатину, ланреотид ингибирует рядэндокринных, экзокринных и паракринных механизмов, обладает более выраженной тропностью к периферическим соматостатиновым рецепторам (гипофизарным и панкреатическим), чем к центральным. Этим обусловлена селективность действия в отношении секреции гормона роста, желез кишечника и поджелудочной железы. Препарат подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста, а также секрецию желез кишечника и поджелудочной железы.
Фармакокинетика. Абсорбция ланреотида характеризуется первой фазой быстрого высвобождения пептида, находящегося на поверхности микросфер, которая сменяется медленной второй фазой высвобождения.
Пик первой фазы (Сmax 1 : 6,8 ± 3,8 мкг/л) отмечен через 1.4 ± 0.8 часа и пик второй фазы (Сmax 2 : 2,5 ± 0,9 мкг/л) через 1.9 ± 1.8 дней. Абсолютная биодоступность составляет 46.1 ± 16.7 %. Среднее время удержания 8 ± 1 дней и период полувыведения 5.2 ± 2.5 дней. Эти показатели подтверждают пролонгированное высвобождение препарата.
У пациентов, страдающих акромегалией, и у здоровых лиц фармакокинетика аналогична. При этом концентрации гормона роста и инсулиноподобного фактора роста (ИФР-1) снижаются в течение, по крайней мере, 14 дней после разового введения препарата.
При постоянном введении препарата в течение нескольких месяцев кумуляция не отмечена. Изучение связывания ланреотида компонентами крови показало, что подобное взаимодействие маловероятно на таком уровне.

Показания к применению

• акромегалия;
• карциноидные опухоли (симптоматическая терапия);
• лечение фистулы органов пищеварительного тракта, возникшей в результате хирургического вмешательства.

  Противопоказания

• беременность;
• период грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозы
Препарат вводится только внутримышечно (в/м) в специализированных учреждениях и в точном соответствии с данной инструкцией.
Лечение начинают с пробного введения (в случае ее неэффективности дальнейшая терапия нецелесообразна) и оценивают ответную реакцию (динамику секреции роста гормона роста, симптомов, связанных с карциноидной опухолью).
Режим дозирования и длительность терапии устанавливают индивидуально для каждого пациента.
Начинают 30 мг препарата в/м 1 раз в 14 дней. При недостаточной эффективности можно увеличить частоту введения препарата до 1 инъекции каждые 10 дней.
Лечение фистулы органов пищеварительного тракта
Лечение начинают с пробной внутримышечной инъекции для оценки ответной реакции. В случае уменьшения объема выделения из фистулы более чем на 50% в течение 72 часов после инъекции, препарат применяется 1 раз в десять дней, вплоть до заживления фистулы. Максимальное количество дополнительных инъекций - 3. У 50% пациентов полное закрытие фистул наблюдается уже через 14 дней.

Инструкция по приготовлению и введению препарата
Смешивание лиофилизата с прилагаемым растворителем должно выполняться непосредственно перед инъекцией путем взбалтывания содержимого флакона плавными движениями, вращая флакон 20 или 30 раз между пальцами до получения однородной суспензии белого или белого с кремоватым оттенком цвета. Суспензия не должна смешиваться с другими препаратами.

1. Снимите колпачок с иглы с розовой насадкой и присоедините ее к шприцу.
2. Наберите в шприц весь растворитель из ампулы.
3. Снимите крышку с флакона с лиофилизатом, удалив голубую пластиковую крышку.
4. Введите иглу сквозь пробку из хлорбутилкаучука и перенесите растворитель во флакон.
5. Аккуратно взболтайте содержимое, вращая флакон 20 или 30 раз между пальцами до получения однородной суспензии. Не выкачивайте ее туда и обратно.
6. Не переворачивая флакон, наберите в шприц всю суспензию.
7. Снимите иглу со шприца. Надавите на поршень шприца таким образом, чтобы весь воздух вышел.
8. Присоедините другую иглу с розовой насадкой. Инъекция должна всегда проводиться внутримышечно
9. Инъекцию следует делать незамедлительно

Побочное действие
Местное: зуд, жжение, умеренная преходящая боль в месте инъекции, иногда сопровождающаяся гиперемией.
Со стороны системы органов пищеварения: диарея или мягкий стул, стеаторея, абдоминальная боль, метеоризм, тошнота, рвота. При длительном применении препарата возможно образование камней в желчном пузыре (бессимптомный холелитиаз).
Со стороны обмена веществ: в редких случаях было отмечено повышение концентрации глюкозы, изменение толерантности к глюкозе.

Передозировка
Симптомы: побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, электролитные нарушения. Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном назначении с инсулином усиливается его гипогликемическое действие, в связи с чем, доза инсулина должна быть откорректирована. При одновременном назначении с циклоспорином (перорально), необходимо провести коррекцию дозы циклоспорина.

Особые указания
При назначении Соматулина больным с сахарным диабетом (как типа 1, так и типа 2) следует проводить регулярный контроль уровня глюкозы крови и, при необходимости, провести коррекцию дозы гипогликемических препаратов.
При карциноидных опухолях желудочно-кишечного тракта лечение Соматулином назначают после устранения существующей кишечной обструкции опухолью.
При лечении акромегалии необходимо тщательное наблюдение за состоянием гипофиза.
При длительном лечении каждые 6 месяцев необходимо производить ультразвуковое исследование желчного пузыря.
При нарушении функции печени или почек необходимо корректировать дозу препарата.
Необходимо предупредить пациентов, которым проводится лечение Соматулином о возможном нарушении репродуктивной функции, а также о целесообразности использования контрацептивов во время лечения Соматулином и в течение 3-х месяцев после окончания лечения.

Форма выпуска
По 30 мг ланреотида во флакон из слегка затемненного гидролитического стекла типа I (Евр. Ф.), укупоренный пробкой из хлорбутилкаучука под алюминиевой обкаткой с отверстием для иглы в центре и закрытый защитной пластмассовой крышкой контроля первого вскрытия.
По 2 мл растворителя в ампулу из бесцветного гидролитического стекла типа II (Евр. Ф.).
Один пустой стерильный одноразовый полипропиленовый шприц вместимостью 3 мл и две стерильные одноразовые иглы с наконечниками (размер иглы 1,20 х 40 мм) в блистерную упаковку из ПВХ и ламинированной бумаги. Один флакон с ланреотидом, одну ампулу с растворителем, одну блистерную упаковку с шприцем и двумя иглами помещают в картонную коробку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения
Хранить при температуре от +2° до +8°С (в холодильнике), в недоступном для детей месте. Список Б.

Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Срок годности препарата после смешивания с растворителем и готового к употреблению составляет 6 часов при хранении в обычных условиях (комнатная температура).

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель:
Бофур Ипсен Интернасьональ, произведено Ипсен Фарма Биотек Франция, 83870, Синь
Представительство в РФ (Бофур Ипсен Интернасьональ):
109147, Москва, ул. Таганская, 19