А -Б -В -Г -Д -Е -Ж -З -И -К -Л -М -Н -О -П -Р -С -Т -У -Ф -Х -Ц -Ч -Ш -Э -Ю -Я

Спарфло - инструкция по применению

Регистрационный номер

П N011913/01

Торговое наименование препарата

Спарфло®

Международное непатентованное наименование

Спарфлоксацин

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Состав

Каждая таблетка содержит:

Действующее вещество:

спарфлоксацин - 200 мг.

Вспомогательные вещества:

крахмал кукурузный 15 мг, целлюлоза микрокристаллическая 65 мг, кросповидон 5 мг, кремния диоксид коллоидный 6 мг, тальк 3 мг, магния стеарат 6 мг;

оболочка: гипромеллоза 5,36 мг, пропиленгликоль 1,32 мг, титана диоксид (Е171) 2,19 мг, тальк 1,11 мг, краситель хинолин желтый (Е104) 0,03 мг.

Описание

почти белые или светло-желтые овальные таблетки, покрытые оболочкой, па одной стороне - риска, на другой тиснение "200".

Фармакотерапевтическая группа

противомикробное средство, фторхинолон

Код АТХ

J01MA

Фармакодинамика:

Противомикробное средство, производное фторхииолона, ингибирует бактериальную ДНК- гиразу, дсспирализуюшую участки хромосомных ДНК.

Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них гираз. Является бактерицидным противомикробным препаратом широкого спектра действия, как в отношении грамположительной, так и грамотрицательной флоры. Преимуществом препарата является большая активность в отношении грамположительных кокков и анаэробов по сравнению с фторхинолонами предшествующих поколений. В отношении 1рамотрицателыюй флоры проявляет активность, близкую к аминогликозидам.

На грамположительные микроорганизмы оказывает бактерицидное действие только в период деления, на грамотрицательные организмы - и в период покоя, поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки.

Предотвращает транскрипцию генетического материала бактерий, необходимого для их нормального метаболизма, что приводит к быстрому снижению способности бактерий к делению. В результате его действия не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гнразы. что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, иефалоспоринам, тетраниклинам и многим другим антибиотикам.

К спарфлоксацину высокочувствительны следующие патогенные микроорганизмы: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia spp., Edwardsiella spp., Proteus spp. (индол- положительные и индол- отринательные), Providencia spp.. Morganella spp.. Yersinia spp.; Vibrio spp., Aeromonas spp.. Plesiomonas spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas cepacia. Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp.. Neisseria spp., Moraxella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp.; Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp., Xanthomonas maltophilia.

Спарфлоксашш характеризуется высокой активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis, включая множествеппорезистентпые штаммы.

Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, как правило, чувствительны к спарфлоксацину.

Следующие микроорганизмы обладают умеренной чувствительностью: Gcirdnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalacliae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium fortuitum.

За некоторыми исключениями, анаэробные микроорганизмы являются умеренно чувствительными (Peptococcus spp., Pcptostreplococcus spp.) или устойчивыми (Bacteroides spp.). Спарфлоксацин не эффективен против Treponema pallidum.

Резистентность к спарфлоксацину развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после его действия практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой стороны - у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Не отмечено перекрестной резистентности к другим противомикробным препаратам.

В отношении Pseudomonas aeruginosa и других грамотрицательных бацилл по активности уступает ципрофлоксацину.

Обладает постантибиотическим эффектом: микроорганизмы не размножаются в течение 0,5- 4 ч после исчезновения препарата из плазмы.

Фармакокинетика:

Абсорбция после приема внутрь - около.90%. Степень всасывания нс изменяется при приеме препарат вместе с пищей или молоком. Пища замедляет скорость всасывания, однако нс меняет степень абсорбции, так что максимум концентрации спарфлоксаципа отмечается примерно па 30 мин позднее, чем при приеме натощак.

Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, в том числе нервную ткань), концентрация в тканях и жидкостях нижних дыхательных путей превышает концентрацию в плазме. Обнаруживается в высоких концентрациях в альвеолярных макрофагах. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговой и внутриглазной жидкости обнаруживается в 10% от концентрации препарата в плазме.

Препарат имеет большой объем распределения - 3,9+0,8 л/кг, превышающий этот показатель для других фторхиполонов. Связь с белками плазмы крови (преимущественно альбуминами) составляет около 45%.

Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь 400 мг - 3-6 ч, концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Концентрация препарата в сыворотке крови имеет- линейную зависимость от величины принятой дозы.

Активность несколько снижается при кислых значениях pH.

Метаоолнзируется в печени, выводится с каловыми массами (30-50%) и с мочой (тубулярная фильтрация и канальцевая секреция) - из них, в неизмененном виде, около 10% от перорально принятой дозы. Период полувыведения - 16-30 ч, у больных с почечной недостаточностью период полувыведения удлиняется.

При хронической почечной недостаточности процент препарата, выводимого через почки, снижается, но при клиренсе креатинина выше 20 мл/мин его кумулирования в организме не происходит, поскольку параллельно этому происходит увеличение метаболизма и выведение с каловыми массами.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой:

инфекции дыхательных путей: пневмонии, хронические обструктивные заболевания легких в стадии обострения, вызванные Streptococcus pneumonia, Staphylococcus spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzac, Moraxella calarrhalis, Klebsiella pneumonia, Enterobacter cloacae, Moraxella calarrhalis, Mycoplasma pneumonia. Chlamydia pneumoniae;
инфекции среднего уха, придаточных пазух носа, особенно если они вызваны грамотринательными возбудителями, включая Pseudomonas spp., или Staphylococcus spp.',
инфекции глаз;
инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пегонококковый уретрит, пиелит);
инфекции половых органов (в том числе аднексит, простатит);
инфекции брюшной полости (бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, в том числе, вызванные шигеллами и сальмонеллами, желчных путей);
инфекции кожи и мягких тканей (абсцесс, пиодермия, фурункулез, инфекционный дерматит),
инфекции костей и суставов (в том числе остеомиелит);
инфекции па фоне иммунодефицита, в том числе на фоне лечения иммунодспрессивпыми средствами или у больных с нейтропенией;
заболевания, передающиеся половым путем: гонорея, хламидиоз;
туберкулез легких (для лечения лекарственно-устойчивого туберкулёза или при непереносимости терапии первой линии);
лепра.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к компонентам препарата, эпилепсия, возраст до 18 лет (незавершенный процесс формирования скелета), удлиненный интервал Q-T или другие факторы, способствующие развитию аритмий (гипокалиемия, выраженная брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий), дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы, тяжелая почечная недостаточность; беременность, период лактации.

С осторожностью:

Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, эпилептический синдром, условия жизни (профессиональной деятельности), не позволяющие ограничивать инсоляцию, хроническая почечная недостаточность.

Способ применения и дозы:

Способ применения и дозыВзрослым, внутрь, независимо от приема пищи (не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости). Длительность курса лечения зависит от характера и тяжести заболевания и вида возбудителя.Пневмония, обострение хронического бронхита - в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг/сут в течение 10 дней; пациентам с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин - в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг каждые 48 ч.Инфекции Лор-органов, синусит - в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг в день в течение 10 дней.При туберкулезе легких применяется в составе комплексной терапии с противотуберкулезными препаратами - в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг в день в течение 30 дней.Инфекции мочевыводящих путей: в первый день 200 мг однократно, далее по 100 мг 1 раз в день в течение 10-14 дней.Острый гонорейный уретрит: впервый день 400 мг однократно, затем строго через 24 часа - 1 таблетка (200 мг), курсовая доза 600 мг.Негонококковый уретрит - в первый день 200 мг однократно, далее по 100 мг 1 раз в день в течение 6 дней. Бактериальный простатит - в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг в день в течение 10-14 дней. Хламидийные инфекции - в первый день 400 мг, далее по 200 мг в течение 10-14 дней.

Инфекции кожи и мягких тканей - в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг 1 раз в день в течение 3-9 дней.

Лепра: по 200 мг 1 раз в день в течение 12 нед.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удинепие интервала Q-T, тахикардия, тромбоз церебральных артерий;

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота, метеоризм, диарея, холестатичсская желт\-ха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз:

Со стороны дыхательной системы: одышка;

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, тревожность, тремор, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышенное потоотделение, повышение внутричерепного давления, "кошмарные" сновидения, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, психотические реакции, обморочные состояния;

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (например диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха;

Со стороны мочевыделителыюй системы: гематурия; кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе);

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, астения, миалгия, тендовагинит; Лгьчергические реакции: зуд, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (пстехии); узловая эритема, отек лица, сосудов или гортани, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);

Со стороны лабораторных показателей: эозинофилия, лейкопения, грапулоцитопепия, анемия, тромбоцитопсния; лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, повышение активности "печеночных" трансамипаз и ЩФ, гипопротромбпнемия, гиперкрсатишшсмия, гинербилирубинсмия, гипергликемия;

Прочие: фотосенсибилизация, "приливы" крови к лицу.

Передозировка:

Лечение: специфический антидот неизвестен. Симптоматическая терапия, при

необходимости - гемодиализ и перитонеальный диализ.

Взаимодействие:

Практически не влияет на концентрацию теофиллина, перор:- '; пых гипогликемических препаратов, нестероидных антикоагулянтов.

Нестероидкые противовоспалительные препараты (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог.

Пероральный прием совместно с железосодержащими препаратами, сукральфатом и антацйдными препаратами, содержащими магний, алюминий, кальций, цинк, а также соли железа, приводит к снижению всасывания спарфлоксацина (его следует назначать либо за 1-

часа до, либо, не менее чем через 4 часа после).

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию спарфлоксацина. что приводит к уменьшению времени достижения его максимальной концентрации в плазме.

Поскольку спарфлоксанин может способствовать увеличению продолжительности интервала Q-T. не рекомендуется одновременный прием с препаратами, обладающими таким же действием: с актнаритмическими средствами класса Iа и III, терфенадином, бепридилом, эритромицином. аетемизолом, цизапридом, пентамидином. трициклическими антидепрессантами и фенотиазином.

При сочетании с другими противомикробными препаратами, обычно наблюдается синергизм (бета-лактамы, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол); спарфлоксанин может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с пеиициллинами, устойчивыми к действию беталактамаз, и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метропидазолом и клипдамицииом - при анаэробных инфекциях.

При одновременном применении спарфлоксацина с циклоспорином отмечается увеличение сывороточного креатинина, поэтому у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

Особые указания:

Следует избегать ультрафиолетового облучения в период лечения спарфлоксацином и в течение 3 дней после его окончания.

Во избежание развития кристатлурии, недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи. Имеются единичные сообщения, что применение фторхинолонов сопровождается разрывами сухожилий плеча, рук и Ахиллова сухожилия. При появлении жалоб лечение следует прекратить.

Во время лечения спарфлоксацином следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые оболочкой, по 200 мг. По 6 таблеток в блистер, вместе с Инструкцией по применению препарата помещают в пачку картонную.

Упаковка:

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Д-р Редди`с Лабораторис Лтд, Formulations Technical Operations - Unit-II, Sy. No. 42, 45 & 46, Bachupally Village, Bachupally Mandal, Medchal Malkajgiri District, Telangana State, 500 090, India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Д-р Редди'с Лабораторис Лтд