Спиронолактон - Синтез - инструкция по применению

Регистрационный номер

ЛС-002410

Торговое наименование препарата

Спиронолактон

Международное непатентованное наименование

Спиронолактон

Лекарственная форма

таблетки

Состав

на 1 таблетку: Активное вещество: спиронолактон - 25 мг;Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 13,2 мг, коповидон (коллидон VA-64) - 3,7 мг, кальция стеарат (кальций стеариновокислый) - 1,2 мг, тальк - 3,6 мг, кросповидон (коллидон CL-M) - 5,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - до 120 мг

Описание

Таблетки от белого до белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндриче­ской формы с фаской, почти без запаха или со специфическим запахом

Фармакотерапевтическая группа

диуретическое калийсберегающее средство

Код АТХ

C03DA

Фармакодинамика:

Калийсберегающий диуретик, действие которого обусловлено антагонизмом с альдосте- роном (минералокортикостероидным гормоном коры надпочечников). Альдостерон спо­собствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах и усиливает выве­дение ионов калия.Спиронолактон - конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные от­делы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецеп­торах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение ионов натрия, хлора и воды и уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи. Усиление диуреза вызы­вает антигипертензивный эффект, который непостоянен. Диуретический эффект проявля­ется на 2-5 день лечения.

Фармакокинетика:

Абсорбция - полная. Биодоступность - 100%. Максимальная концентрацияпри ежедневном приеме 100 мг в течение 15 дней - 80 нг/мл, время, необходимое для достижения максимальной концентрации после очередного утреннего приема - 2.6 ч.После всасывания метаболизируется в печени до нескольких активных серосодержащих метаболитов, в том числе канренона, максимальная концентрация которого определяется через 2-4 ч. Связь с белками плазмы - 98% (канренона - 90%). Плохо проникает в органы и ткани, но проникает через плацентарный барьер, а канренон - в грудное молоко. Объем распределения - 0.05 л/кг. Период полувыведения -13-24 ч. Выводится почками (50% - в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде), частично - через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, период полувыведения в первой фазе - 3-2 ч, во второй -12-96 ч.При циррозе печени и хронической сердечной недостаточности период полувыведения возрастает без признаков кумуляции (ее вероятность увеличивается на фоне хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии). '

Показания:

эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, вклю­чая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками;гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилак­тики во время лечения диуретикамии при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) - для короткого предоперационного курса лечения;для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Противопоказания:

болезнь Аддисона;гиперкалиемия; -гипонатриемия;тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);анурия;непереносимость лактазы, дефицит лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;беременность;период лактации (грудное вскармливание); детский возраст до 3 лет; повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

С осторожностью:

Атриовентрикулярная блокада (возможность усиления в связи с развитием гиперкалие- мии), сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности), диабетическая нефропатия, дисменорея, гиперкальциемия, метаболиче­ский ацидоз, печеночная недостаточность, хирургические вмешательства, гинекомастия и одновременный прием лекарственных препаратов, вызывающих гинекомастию, проведе­ние местной и общей анестезии, пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Применение препарата в период беременности и лактации противопоказано.

Способ применения и дозы:

Внутрь.При эссенциалъной гипертензии суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует посте­пенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необхо­димо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят коррекцию дозы.При идиопатическом гиперальдостеронизме 100 - 400 мг/сут.При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии суточная доза составляет 300 мг (максимально 400 мг) за 2-3 приема, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут.При гипокалиемии и гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками препарат назна­чают в дозе 25-100 мг/сут однократно или в несколько приемов. Максимальная суточная доза 400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его де­фицита неэффективны.При диагностике и лечении первичного гиперальдостеронизма а качестве диагностиче­ского средства при коротком диагностическом тесте препарат назначают в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив суточную дозу в несколько приемов в день. При увеличе­нии концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.При длительном диагностическом тесте препарат назначают в той же дозе в течении 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диаг­ностических методов, в качестве короткого курса предоперационной терапии первичного , гиперальдостеронизма препарат следует принимать в суточной дозе 100 - 400 мг, разде­лив на 1 - 4 приема в течении всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то препарат применяется для проведения длительной поддержива­ющей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирает­ся индивидуально для каждого пациента.При лечении отеков на фоне нефротического синдрома суточная доза для взрослых составляет100-200 мг. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в случаях, когда * другие виды терапии оказываются неэффективны.При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности препарат на­значают ежедневно в течение 5 дней по 100-200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с "петлевым" или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная суточная доза составляет 200 мг." При отеках на фоне цирроза печени суточная доза для взрослых обычно составляет 100 мг, если соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) в моче превышает 1,0. Если со­отношение меньше 1,0, то суточная доза обычно равна 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.При отеках у детей начальная доза составляет 1-3,3 мг/кг массы тела или 30-90мг/м2/сут в 1-4 приема. Через 5 дней проводят коррекцию дозы и при необходимости ее увеличи­вают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, гастрит, изъязв­ления и кровотечения желудочно-кишечного тракта, кишечная колика, диарея или запор, нарушение функции печени.Со стороны нервной системы: головокружение; сонливость, летаргия, головная боль, за­торможенность, атаксия, мышечные спазмы, спутанность сознания.Со стороны эндокринной системы: при длительном применении - гинекомастия, нару­шение эрекции у мужчин, снижение потенции; у женщин - дисменорея, аменорея, мет роррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, гипертрихоз, огрубение голоса, болез­ненность молочных желез, карцинома молочной железы.Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации мочевины, гипер- креатининемия, гиперурикемия, острая почечная недостаточность. -Со стороны обмена веществ: нарушение водно-электролитного обмена и кислотно­основного состояния (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).Со стороны органов кроветворения: мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения. Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная и эритематозная сыпь, лекарст­венная лихорадка, зуд.Дерматологические реакции: алопеция.Прочие: судороги икроножных мышц, мышечный спазм.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, снижение артериального давления, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, миастения, аритмии), гипонатриемия (сухость в полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, повышение концентра­ции мочевины.Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия дегидротации и артериальной гипотензии.При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5-20 % растворы) с инсулином из расчета 0.25-0.5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимо­сти возможно повторное введение декстрозы. В тяжелых случаях проводят гемодиализ

Взаимодействие:

Снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (так как нормализация уров­ня калия в крови препятствует развитию токсичности).Усиливает метаболизм феназола (антипирина).Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии).Увеличивает период полувыведения дигоксина, поэтому возможна интоксикация дигок- сином.Усиливает токсическое действие лития из-за снижения клиренса.Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.Глюкокортикостероидные препараты и диуретики (производные бензотиазина, фуроси- мид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств. Нестероидные противовоспалительные средства снижают диуретический и натрийурети­ческий эффекты, увеличивается риск развития гиперкалиемии.Глюкокортикостероидные препараты усиливают диуретический и натрийуретический эф­фект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме с препаратами калия, калиевыми до­бавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами антиотензинпревращающего фермента (ацидоз), антагонистами ангиотензина II, блокаторами альдостерона, индомета- цином, циклоспорином.Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболи­ческого ацидоза.Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия. Снижает эффект митотана.Усиливает эффект трипторелина, бузерелина, ганадорелина.

Особые указания:

Возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при снижении функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремиче­ский метаболический ацидоз.При болезнях почек и печени, а также в пожилом возрасте, необходим регулярный кон­троль электролитов сыворотки крови и функции почек.Препарат затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови.Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности из-за воз­можности развития гиперкалиемии.При лечении нестероидными противовоспалительными препаратами следует контролиро­вать функцию почек и уровень электролитов в крови.Следует избегать пищи, богатой калием.Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

- В начальном периоде лечения запрещается управлять транспортными средствами и зани­маться другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышеннойконцентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 25 мг.По 20 таблеток в банки полимерные.По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. ' 'Каждую банку или 1, 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по примене­нию помещают в пачку из картона.

Упаковка:

Таблетки 25 мг.По 20 таблеток в банки полимерные.По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. ' 'Каждую банку или 1, 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по примене­нию помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не более 25 °С.Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

5 лет. Не использовать после срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Синтез ОАО, 640008, г. Курган, пр. Конституции, 7, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Синтез ОАО