Стрептомицин 1000, 500- Фармасинтез - инструкция по применению
Регистрационный номер
ЛП-003032
Торговое наименование препарата
Стрептомицин
Международное непатентованное наименование
Стрептомицин
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения
Состав
Стрептомицина сульфатав пересчете на стрептомицин 0.5 г 1,0 гРастворитель (при наличии в комплекте): в одной полиэтиленовой ампуле содержится 2 мл или 5 мл растворителя - воды для инъекций.
Описание
Препарат: белый или почти белый кристаллический порошок, гигроскопичный. Растворитель: вода для инъекций (при наличии в комплекте): бесцветная прозрачная жидкость без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик. Аминогликозид
Код АТХ
J01GA
Фармакодинамика:
Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Образуется в процессе жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces globisporus или др. видов Streptomyces spp. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое действие: проникая внутрь микробной клетки, связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом, нарушая образование инициирующего комплекса - матричная P1IK-30S субъединица рибосомы, что приводит к распаду полирибосом, и, как следствие этого, - возникают дефекты при считывании информации с ДНК, синтезируются неполноценные белки, что приводит к остановке роста и развития микробной клетки. Вболее высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект (повреждает цитоплазматические мембраны, вызывая гибель микробной клетки).Обладает широким спектром действия. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, большинства грамотринательных бактерий (Escherichia coli. Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp.. Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Brucella spp., Francisella tularensis. Yersinia pestis, Calymmatobacterium granulomatis (donovanosis, granuloma inguinale), Proteus spp.), некоторых грамноложнтельных микроорганизмов (Staphylococcus spp.), умеренно активен в отношении Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp. Устойчив в слабокислой среде, но легко разрушается в растворах крепких кислот и щелочей при нагревании. Вторичная резистентность (устойчивость) бактерий развивается быстро.В комбинации с пенициллином или ванкомицнном эффективен в лечении эндокардита, вызываемого Enterococcus faecalis или Streptococcus viridans.Стрептомицин не активен в отношении анаэробных бактерий, сем. Spirochaetactaceac, Rickettsia spp., Pseudomonas aeruginosa.
Фармакокинетика:
При внутримышечном введении (в/м) быстро и полностью всасывается. Время достижения максимальной концентрации в крови примерно 0,5-1.5 ч. Максимальная концентрация в крови после в/м введения 1 г примерно 25-50 мкг/мл. Связь с белками плазмы менее 10%. Распределяется во всех тканях организма (кроме ткани мозга), в т.ч. во внеклеточной жидкости, жидкости абсцессов, плевральном выпоте, в асцитической, перикардиальной, синовиальной, лимфатической и перитонеальной жидкостях. Высокие концентрации создаются в почках, печени, легких; низкие - в костной и жировой ткани. Объем распределения у взрослых около 0,26 л/кг, у детей приблизительно 0,2-0,4 л/кт, у новорожденных в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1500 г - примерно до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1500 г - примерно до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом приблизительно 0,3-0.39 л/кг. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Метаболизму не подвергается. Период полувыведения у взрослых около 2-4 ч, у новорожденных примерно 5-8 ч, у детей более старшего возраста - приблизительно 2,5-4 ч. Конечный период полувыведения более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). У больных с почечной недостаточностью период полувыведения варьирует в зависимости от степени недостаточности до 100 ч., у больных с муковисцидозом около 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится почками (95%) в неизмененном виде.
Показания:
Туберкулез различной локализации, в т.ч. туберкулезный менингит (в составе комбинированной терапии); венерическая гранулема; туляремия, бруцеллез, чума; бактериальный эндокардит (только в сочетании с бензилпенициллипом или с ванкомицииом); острые бактериальные кишечные инфекции, инфекции мочевыводящих путей (после установления чувствительности возбудителя).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к стрептомицину (в том числе к другим аминогликозидам в анамнезе), тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, органические поражения VIII пары черепномозговых нервов, беременность.
С осторожностью:
Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), облитерирующий эндартеринт, сердечная недостаточность II - III ст., хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина от 40 до 60 мл/мин), дегидратация, нарушение мозгового кровообращения, склонность к кровоточивости, расстройства слуха, пожилой и детский возраст, период лактации (грудное вскармливание).Беременность и лактация:
При беременности стрептомицин противопоказан, поскольку он проникает черезплацентарный барьер и может оказывать нефротоксичсское и ототоксическое действие на плод человека.В периоде лактации (грудного вскармливания) применяется с осторожностью(стрептомицин проникает в грудное молоко в низких концентрациях, плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта, но поскольку у младенцев возможны тяжелые побочные реакции следует прекратить грудное вскармливание при необходимости применения стрептомицина в период лактации).
Способ применения и дозы:
Внутримышечно.Содержимое флакона растворяют в стерильной воде для инъекций в 2 мл или 4 млрастворителя на 0,5 г или 1 г стрептомицина соответственно. Раствор готовятнепосредственно перед введением.Взрослым: разовая доза при внутримышечном введении - 0.5-1 г, суточная - 1-2 г. Максимальная суточная доза стрептомицина для взрослого - 2 г. При плохой переносимости, пациентам с массой тела менее 50 кг, а также лицам старше 60 лет суточная доза 750 мг.Детям: в возрас те до 3 мес - в дозе из расчета 10 мг/кг/сут, в возрасте от 3 до 6 мес - 15 мг/кг/сут, от 6 мес до 2 лег - 20 мг/кг/сут. для детей до 13 лет и подростков - 15-20 мг/кг/сут, но не более 500 мг/сут - для детей до 13 лет и 1 г/сут - для подростков. Максимальные дозы стрептомицина детям разных возрастов:3-4 лет - разовая - 150 мг, суточная - 300 мг;5-6 лет - разовая - 175 мг, суточная - 350 мг;7-9 лет - разовая - 200 мг, суточная - 400 мг;9-14 ле г - разовая - 250 мг, суточная - 500 мг;старше 14 лет - разовая 500 мг, суточная - 1 г.Туберкулез легких и других органов - суточную дозу 15 мг/кт (но не более 1 г) вводят 1 раз в сутки, при плохой переносимости - в 2 приема; длительность лечения 3 месяца и более (параллельно с приемом других противотуберкулезных препаратов).Бактериальный эндокардит:стрептококковой этнологии (вызванный Streptococcus spp., чувствительными к пенициллину) - стрептомицин вводится в комбинации с бензилпеиициллином в течение 2 недель: в первую неделю - по 1 г 2 раза в сутки; в течение второй недели - по 500 мг 2 раза в сутки; пациентам старше 60 лет - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель; эитсрококковой этиологии - стрептомицин вводится в комбинации с бензилпеиициллином в течение 6 недель: в первые 2 недели - по 1 г 2 раза в сутки; в течение последующих четырех недель - по 500 мг 2 раза в сутки (длительность курса лечения может быть сокращена при явлениях ототоксичности).Туляремия - по 0,5-1 г 2 раза в сутки в течение 7-14 суток до 5-7-го дня отсутствия фебрильной температуры.Чума, бруцеллез - по 1 г 2 раза в сутки не менее 7-10 дней.При венерической гранулеме, острых бактериальных кишечных инфекциях и инфекциях мочевыводящих путей - суточную дозу делят на 2-4 введения, длительность курса - минимум 10 дней (не должна превышать 14 дней).При почечной недостаточности суточную дозу стрептомицина следует уменьшить. При клиренсе креатинина от 50 до 60 мл/мин доза нс должна превышать 500 мг/сут; при клиренсе креатинина от 40 до 50 мл/мин - не более 400 мг/сут.Для пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезпыо сердца начальная доза - 250 мг/сут, при хорошей переносимости дозу увеличивают.
Побочные эффекты:
Риски токсичности увеличиваются прямо пропорционально увеличению длительности терап ии стрептом и цином.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных ферментов - аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT); гипербидирубинемия).Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, слабость, периферический неврит, неврит лицевого нерва (ощущение жжения в области лица или полости рта, онемение, покалывание), редко - нейромышечная блокада при одновременном введении с миорелаксангами (затруднение дыхания, ночные апноэ, остановка дыхания), нейротоксичсскос действие (подергивание мышц, парестезии, эпилептические припадки, арахноидит, энцефалопатии).Со стороны органов чувств: ототоксичность (потеря слуха, звон, гудение или ощущение "заложенности" в ушах, снижение слуха вплоть до необратимой глухоты), вестибулярные и лабиринтные нарушения (дискоординация, головокружение, тошнота, рвота, неустойчивость), амблиопия.Со стороны мочевыделительной системы: иефротоксичность (значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, олигурия, полиурия, жажда, анорексия, тошнота, рвота).Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нанцитопепия, гемолитическая анемия.Аллергические реакции: зуд. гиперемия кожи, сыпь, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок.Местные реакции: гиперемия и боль в месте введения.Со стороны кожи и мягких тканей: эксфолиативный дерматит.Со стороны лабораторных показателей: азотемия, эозинофилия.Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:
Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, анорексия, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания вплоть до его остановки).Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ, анти холинэстеразные средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.Взаимодействие:
Недопустимо смешивание в одном шприце с антибиотиками пенициллинового ряда и цефалоеноринами.При одновременном применении с другими нсфро- и ототоксичными препаратами (в т.ч. с другими аминогликозидами, полимиксииами, капреомицнном) увеличивается риск развития ото- и нефротоксического действия.Снижает эффективность антимиастенических препаратов.Внутривенное введение индометацина снижает почечный клиренс стрептомицина, повышая концентрацию в крови и увеличивая период полувыведсния.Проявляет синергизм (усиление действия) при одновременном назначении с бета-лактамными антибиотиками (пенициллинами и цефалоеноринами).Метоксифлуран увеличивает риск развития побочных эффек тов стрептомицина. Препараты для ингаляционного наркоза (галогенсодержащие углеводороды), опиоидные анальгетики, переливание больших количеств крови с нитратными консервантами в качестве антикоагулянтов, другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу при одновременном применении со стрептомицином, усиливают нервно-мышечную блокаду.
Особые указания:
Стрептомицин может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем, при возможности смешанной инфекции, необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес.Нарушение функции органов чувств:В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю кон тролировать функцию слухового нерва и вестибулярного аппарата. При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.Нарушение функций ночек:Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции ночек).В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек. Нарушение функций кишечного тракта:Стрептомицин изменяет нормальную флору кишечника с усилением роста Clostridium difficile, в связи с чем могут появиться различной степени выраженности длительная диарея, боль в животе, повышение температуры, интоксикация (слабость, разбитость, тошнота, рвота), лейкоцитоз (увеличение количества лейкоцитов в крови). Описанные симптомы могут развиться у пациентов, получающих стрептомицин, но могут развитьсяспустя 1-2 недели после отмены препарата. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.Дети:Детям до 1 года стрептомицин назначают только по "жизненным" показаниям. Резистентность:При отсутствии положительной клинической динамики терапия должна быть остановлена. Следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отмени ть лечение и начать проведение соответствующей терапии.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Форма выпуска/дозировка:
Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 0,5 г и 1,0 г. флаконы/в комплекте с растворителем - вода для инъекций (ампулы полиэтиленовые) 2 мл, 5 мл.Первичная упаковка.По 0,5 г или 1.0 г препарата в стеклянные флаконы вместимостью 10 мл, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками с предохранительными пластмассовыми крышечками.На флакон наклеивают этикетки из бумаги этикеточной, или писчей, или из полимерных материалов, самоклеющиеся.1 флакон с препаратом и 1 ампулу с растворителем вода для инъекций помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.Вторичная упаковка.По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией но применению помещают в пачку из картона. Пачки помещают в групповую упаковку.По 1 флакону с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. 11ачки помещают в групповую упаковку.По 5. 10, 25, 50 или 100 флаконов с препаратом и с равным количеством инструкций в коробку из картона (для стационаров). Пачки из картона помещают в групповую упаковку.
Упаковка:
Первичная упаковка.По 0,5 г или 1.0 г препарата в стеклянные флаконы вместимостью 10 мл, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками с предохранительными пластмассовыми крышечками.На флакон наклеивают этикетки из бумаги этикеточной, или писчей, или из полимерных материалов, самоклеющиеся.1 флакон с препаратом и 1 ампулу с растворителем вода для инъекций помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.Вторичная упаковка.По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией но применению помещают в пачку из картона. Пачки помещают в групповую упаковку.По 1 флакону с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. 11ачки помещают в групповую упаковку.По 5. 10, 25, 50 или 100 флаконов с препаратом и с равным количеством инструкций в коробку из картона (для стационаров). Пачки из картона помещают в групповую упаковку.
Условия хранения:
В оригинальной упаковке производителя, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Нс использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Растворитель (при наличии в комплекте): 4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Акционерное общество "Фармасинтез" (АО "Фармасинтез"), г. Иркутск, ул. Р. Люксембург, д. 184, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО "Фармасинтез"