Стрептомицин 1000, 500 - Синтез - инструкция по применению

Регистрационный номер

ЛС-002061

Торговое наименование препарата

Стрептомицин

Международное непатентованное наименование

Стрептомицин

Лекарственная форма

: порошок для приготовления раствора для внутримышеч­ного введения

Состав

Одни флакон содержит: стрептомицина сульфата (в пересчете на стрептомицин) - 0,5 г и 1,0 г.

Описание

Порошок белого или почти белого цвета. Гигроскопичен

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик. Аминогликозид

Код АТХ

J01GA

Фармакодинамика:

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминоглнкозндов. Образу­ется в процессе жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces globisporus или других видов Streptomyces spp. В низких концентрациях оказывает бактериостати­ческое действие: проникая внутрь микробной клетки, связывается со специфиче­скими белками-рецепторами на 30S субъединице бактериальной рибосомы, нарушая образование инициирующего комплекса “матричная РНК + 30S субъединица рибо­сомы”, что приводит к распаду полнрнбосом, вследствие этого возникают дефекты при считывании информации с ДНК, синтезируются неполноценные белки, что в итоге приводит к остановке роста и развития микробной клетки. В более высоких концентрациях стрептомицин оказывает бактерицидный эффект (повреждает цито­плазматические мембраны, вызывая гибель микробной клетки).Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен в отноше­нии Mycobacterium tuberculosis, большинства грамотрицательных бактерий (Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia pestis), Brucella spp., Francisella tularen- sis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria me­ningitidis, некоторых грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae).Умеренно активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumo­niae), Enterococcus spp.В комбинации с бензилпенпциллнном или ванкомицином стрептомицин эффек­тивен в лечении эндокардита, вызываемого Enterococcus faecalis или Streptococcus группы viridans.Устойчив в слабокислой среде, но легко разрушается в растворах кислот и ще­лочей при нагревании.Вторичная устойчивость бактерий развивается быстро.Стрептомицин неактивен в отношении анаэробных бактерий, сем. Spirochaeta- ceae, Rickettsia spp., Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика:

После внутримышечного введения стрептомицин быстро и полностью всасыва­ется из места инъекции. Время достижения максимальной концентрации в крови - 0,5-1,5 ч, максимальная концентрация в крови после в/м введения 1 г -25-50 мкг/мл. Связь с белками плазмы - менее 10 %.Распределяется во всех тканях организма (кроме ткани мозга), в т.ч. во внекле­точной жидкости, жидкости абсцессов, плевральном выпоте, в асцитической, пери­кардиальной, синовиальной, лимфатической и перитонеальной жидкостях. Высокие концентрации создаются в почках, печени, легких; низкие - в костной и жировой ткани. Объем распределения у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2 - 0,4 л/кг, у ново­рожденных в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1500 г - до 0,68 л/кг, в воз­расте менее 1 нед и массой тела более 1500 г - до 0,58 л/кг, у больных муковнсцидо- зом - 0,3-0,39 л/кг. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту и в грудное молоко.Метаболизму не подвергается.Период полувыведения (Т1/2) у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных - 5-8 ч, у детей более старшего возраста - 2,5-4 ч. Конечный Т1/2 - более 100 ч (высвобожде­ние из внутриклеточных депо). У больных с почечной недостаточностью Т1/2 варь­ирует в зависимости от степени недостаточности - до 100 ч, у больных с муковнс- цндозом - 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией может быть короче по срав­нению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится почками (95 %) в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации.

Показания:

• туберкулез различной локализации, в т.ч. туберкулезный менингит (в составе комбинированной терапии);
• венерическая гранулема;
• туляремия, бруцеллез, чума;
• бактериальный эндокардит (только в сочетании с бензилпенициллином или с ванкомицином);
• острые бактериальные кишечные инфекции, инфекции мочевыводящих путей (после установления чувствительности возбудителя).

Противопоказания:

Гиперчувствителыюсть (в т.ч. к другим аминогликозндам в анамнезе), тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, органические пора­жения VIII пары черепномозговых нервов, беременность.Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

С осторожностью:

Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминоглнкозиды могут вызвать наруше­ние нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелет­ной мускулатуры), облитерирующий эндартеринт, сердечная недостаточность Н-Ш степени, хроническая почечная недостаточность, дегидратация, нарушение мозгово­го кровообращения, склонность к кровоточивости, пожилой и детский возраст, пе­риод лактации.Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Беременность и лактация:

При беременности стрептомицин противопоказан, поскольку он проникает че­рез плацентарный барьер и может оказывать нефротокснческое и ототокснческое действие на плод человека.В периоде лактации (грудного вскармливания) применяется с осторожностью (стрептомицин проникает в грудное молоко в низких концентрациях и плохо всасы­вается из желудочно-кишечного тракта).

Способ применения и дозы:

Внутримышечно.Содержимое флакона растворяют в стерильной воде для инъекций или в 0,9 % растворе натрия хлорида или в 0,25-0,5 % растворе прокаина (Новокаина) из расчета 4 мл растворителя на 1 г стрептомицина. Раствор готовят непосредственно перед введением.Взрослым: разовая доза при внутримышечном введении - 0,5-1 г, суточная - 1-2 г. Максимальная суточная доза стрептомицина для взрослого - 2 г. При плохой переносимости, больным с массой тела менее 50 кг, а также лицам старше 60 лет - суточная доза 750 мг.Детям: в возрасте до 3 мес - в дозе из расчета 10 мг/кг/сут, в возрасте от 3 до 6 мес - 15 мг/кг/сут, от 6 мес до 2 лет - 20 мг/кг/сут, для детей до 13 лет и подрост­ков - 15-20 мг/кг/сут, но не более 500 мг/сут - для детей до 13 лет и 1 г/сут - для подростков.Максимальные дозы стрептомицина детям разных возрастов:2-4 лет - разовая - 150 мг, суточная - 300 мг;5-6 лет - разовая - 175 мг, суточная - 350 мг;7-9 лет - разовая - 200 мг, суточная - 400 мг;9-14 лет - разовая - 250 мг, суточная - 500 мг;старше 14 лет - разовая 500 мг, суточная - 1 г.Туберкулез легких и других органов - суточную дозу 15 мг/кг (но не более 1 г) вводят 1 раз в сутки, при плохой переносимости - в 2 приема; длительность лечения3 месяца и более (параллельно с приемом других противотуберкулезных препара­тов).Бактериальный эндокардит:стрептококковой этиологии (вызванный Streptococcus spp., чувствительными к пенициллину) - стрептомицин вводится в комбинации с бензилпенициллином в те­чение 2 недель: в первую неделю - по 1 г 2 раза в сутки; в течение второй недели - по 500 мг 2 раза в сутки; пациентам старше 60 лет - по 500 мг 2 раза в сутки в тече­ние 2 недель;энтерококковой этиологии - стрептомицин вводится в комбинации с бензилпе- ннциллином в течение 6 недель: в первые 2 недели - по 1 г 2 раза в сутки; в течение последующих четырех недель - по 500 мг 2 раза в сутки (длительность курса лече­ния может быть сокращена при явлениях ототоксичностн).Туляремия - по 0,5-1 г 2 раза в сутки в течение 7-14 суток до 5-7-го дня отсут­ствия фебрильной температуры.Чума, бруцеллез - по 1 г 2 раза в сутки не менее 7-10 дней.При венерической гранулеме, острых бактериальных кишечных инфекциях и инфекциях мочевыводяших путей - суточную дозу делят на 2-4 введения, длитель­ность курса - минимум 10 дней (не должна превышать 14 дней).При почечной недостаточности суточную дозу стрептомицина следует умень­шить. При клиренсе креатинина от 50 до 60 мл/мин доза не должна превышать 500 мг/сут; при клиренсе креатинина от 40 до 50 мл/мин - не более 400 мг/сут.Для пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца начальная доза-250 мг/сут, при хорошей переносимости дозу увеличивают.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, слабость, перифери­ческий неврит, неврит лицевого нерва (ощущение жжения в области лица или по­лости рта, онемение, покалывание), нервно-мышечная блокада при одновременном введении с миорелаксантами (затруднение дыхания, ночные апноэ, остановка дыха­ния), нейротоксическое действие (подергивание мышц, парестезии, эпилептические припадки).Со стороны органов чувств: ототоксичность (потеря слуха, звон, гудение или ощущение "заложенности" в ушах, снижение слуха вплоть до необратимой глухо­ты), вестибулярные и лабиринтные нарушения (дискоординация, головокружение, тошнота, рвота, неустойчивость).Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, олигурня, полиурия, жажда, анорексия, тошнота, рвота).Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербшшру- бинемия).Аллергические реакции: зуд, пшеремия кожи, сыпь, ангионевротический отек, лихорадка.Местные реакции: пшеремия и боль в месте введения.Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщи­те об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, рас­стройства мочеиспускания, жажда, анорексия, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания вплоть до его остановки).Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - проведение гемодиализа или перитонеального диализа; прием ингибиторов холинэ­стеразы, солей кальция; искусственная вентиляция легких; другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействие:

Недопустимо смешивание в одном шприце с антибиотиками пенициллинового ряда и цефалоспоринами. При одновременном применении с другими нефро- и ото- токсичными препаратами (в т.ч. с другими аминогликозидами, полимиксинамн, ка- преомицином) увеличивается риск развития ото- и нефротоксического действия.Стрептомицин проявляет синергизм при одновременном применении с бета- лактамнымн антибиотиками (пенициллинами и цефалоспоринами).Стрептомицин снижает эффективность антимиастенических препаратов.Метоксифлуран увеличивает риск развития побочных эффектов стрептомици­на.Препараты для ингаляционного наркоза (галогенсодержащие углеводороды),опноидные анальгетики, переливание больших количеств крови с цнтратными консервантами в качестве антикоагулянтов и другие лекарственные средства, блоки­рующие нервно-мышечную передачу - при одновременном применении со стрепто­мицином возможно усиление нервно-мышечной блокады.Внутривенное введение нндометацина снижает почечный клиренс стрептоми­цина, повышая концентрацию в крови и увеличивая Т1/2.

Особые указания:

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функ­цию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функ­ции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции по­чек).При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о воз­можности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необхо­димо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.Детям до 1 года стрептомицин назначают только по "жизненным" показаниям.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Во время приема препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 0,5 г, 1 г.По 0,5 г и 1 г активного вещества во флаконы вместимостью 10 мл или 20 мл.1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из кар­тона.50 флаконов помешают в коробку из картона с 10 инструкциями по примене­нию для поставки в стационары.

Упаковка:

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 0,5 г, 1 г.По 0,5 г и 1 г активного вещества во флаконы вместимостью 10 мл или 20 мл.1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из кар­тона.50 флаконов помешают в коробку из картона с 10 инструкциями по примене­нию для поставки в стационары.

Условия хранения:

В сухом месте при температуре от 15 до 25 °С.Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество "Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез" (ОАО "Синтез"), 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО "Синтез"